ARTEMETHER
ARTEMETHER
Introduction dans BIAM : 24/11/1997
Dernière mise à jour : 8/12/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-dcahydro-10-mthoxy-3,6,9-trimthyl-3,12-poxy-12H-pyranno[4,3-j]-1,2-benzodioxpinneEnsemble des dénominations
CAS : 71963-77-4
DCIR : ARTEMETHER
autre dnomination : DIHYDROARTEMISININE METHYL ETHER
bordereau : 3084
code exprimentation : SM-224
dci : artmther
rINN : ARTEMETHERClasses Chimiques
- ANTIPALUDEEN (principale certaine)
- ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Driv liposoluble de l’artmisinine.
L’activit est lie la destruction des formes rythrocytaires asexues de Plasmodium falciparum et Plasmodium vivax. Entrane une destruction rapide des plasmodies par inhibition de la synthse protique lors de la croissance des trophozotes.
Il n’existerait pas de rsistance croise avec la chloroquine.
- ANTIPALUDEEN (principal)
- PALUDISME (principale)
En cas d’infection par Plasmodium falciparum ou en cas d’accs rsistant aux autres antipaludens.
Serait aussi efficace que la quinine IV chez l’enfant et chez l’adulte (essais randomiss positif) :
– N Engl J Med 1996;335:69-75.
– N Engl J Med 1996;335:124-126.
Une mta-analyse de 9 essais montre une efficacit aussi grande, sinon plus que celle de la quinine dans les formes svres :
– Clin Infect Dis 1999;28:597-601.
L’association d’une artmisine (en l’espce artsunate) la mfloquine augmenterait son efficacit et diminuerait la frquence des rsistances :
– Lancet 2000;356:297-302. - SCHISTOSOMIASE(PREVENTION) ( confirmer)
Essai randomis vs placebo en Cte d’ivoire. Aussi efficace et bien tolr que le praziquantel :
– Lancet 2000;355:1320-1325.
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
- RETICULOCYTES(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire du premier degr. - QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE IM - RASH (A CONFIRMER )
- PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
Etude de 83 femmes enceintes recevant soit de l’artesunate, soit de l’artemether, pas d’anomalies signales chez les enfants:
– Royal Soc Trop Med Hyg 1998;92:430-433. - NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Embryoltal chez le rat et le lapin.
- GROSSESSE
Embryoltal chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Traitement sur 5 jours par voie intramusculaire :
– Adulte : cent soixante milligrammes en 2 injections le premier jour, puis quatre-vingts milligrammes en une injection chaque jour pendant 4 jours.
– Enfant : trois mille deux cents microgrammes par
kilogramme de poids corporel en deux injections le premier jour suivi de mille six cents microgrammes par kilogramme en une injection par jour pendant 4 jours.Traitement sur trois jours par voie intramusculaire :
– Adulte : cent soixante milligrammes
en 2 injections par jour pendant 3 jours.
– Enfant : trois mille deux cents microgrammes par kilogramme de poids corporel en 2 injections par jour pendant 3 jours.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
77
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
7
heure(s)Absorption
Pic plasmatique 3 heures aprs une prise orale.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques voisine de 77%.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination serait en moyenne de 7 heures.
La demi-vie de la dihydroartmisinine serait plus importante.
Métabolisme
Largement transform en un mtabolite actif : la dihydroartmisinine, responsable de l’activit clinique.
Bibliographie
– N Engl J Med 1996;335:124-126.
– N Engl J Med 1996;335:800-806.
– Br J Clin Pharmacol 1996;42:599-604.
– Documentation produit PALUTHER, RHNE-POULENC RORER DOMA (CREATION).Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr