MIRTAZAPINE
MIRTAZAPINE
Introduction dans BIAM : 14/4/1998
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(RS)-2-mthyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydro pyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]-[2-benzazpine]Ensemble des dénominations
BAN : MIRTAZAPINE
CAS : 61337-67-5
DCIR : MIRTAZAPINE
USAN : MIRTAZAPINE
autre dnomination : MEPIRZEPINE
autre dnomination : MIRTAZEPINE
bordereau : 3093
code exprimentation : Org-3770
rINN : MIRTAZAPINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- ANTAGONISTE ALPHA 2 ADRENERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antagoniste alpha 2 prsynaptique.
L’activit antidpressive est lie une augmentation de la transmission noradrnergique et srotoninergique par blocage des rcepteurs alpha 2 prsents sur les terminaisons noradrnergiques et sur les terminaisons srotoninergiques.
Le blocage des rcepteurs 5HT2 et 5HT3 pourrait contribuer la composante anxiolytique et l’activit favorable sur le sommeil.
Le blocage des rcepteurs histaminergiques H1 contribue la sdation.
Peu d’affinit pour les rcepteurs alpha1 et muscariniques. Pas d’effet sur la recapture de la 5HT ou des autres monoamines.
Peu d’activit pro-convulsivante et peu d’effet cardiaque mme en cas de surdosage.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- DEPRESSION (principale)
Son action serait plus rapide que celle du citalopram (270 sujets randomiss) :
– Int Clin Psychopharmacol 1999;14:329-337.
Amliore les troubles du sommeil chez les grands dpressifs :
– Biol Psychiatry 2000;48:75. - BOUFFEE DE CHALEUR ( confirmer)
Rsultat positif mais transitoire chez 4 femmes mnopauses traites pour dpression :
– Maturitas 2000;36:165-168.
- AUGMENTATION DE L’APPETIT (CERTAIN FREQUENT)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Surtout pendant les premires semaines de traitement. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas chez une patiente sans antcdents, traite conjointement par la sertraline:
– J Clin Psych 1998;59:320.
Un cas de manie aige aprs 3 jours de traitement:
– J Neuropsych Clin Neurosci 1999;11:115-116. - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
Un cas la suite d’un arrt brutal pour absence d’amlioration aprs un mois de traitement; les symptomes taient similaires ceux conscutifs l’arrt d’un inhibiteur slectif de la recapture de la srotonine:
– Can J Psych 1998;43:525. - DOULEUR ARTICULAIRE (A CONFIRMER )
Deux cas dcrits :
– Therapie 2000;55:652-655. - IMPATIENCES (A CONFIRMER )
Un cas dcrit :
– Therapie 2000;55:655-656
- INSUFFISANCE RENALE
Rduction de la clairance de la mirtazapine.
Rrduire la posologie. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Rduction de la clairance de la mirtazapine.
Rduire la posologie. - ENFANT
Information manquante.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : dbuter par quinze milligrammes par jour de prfrence au cours du repas du soir.
Aprs 2 4 semaines, la posologie pourra tre augmente. La posologie effective journalire est habituellement comprise entre
quinze et quarante cinq milligrammes par jour. L’adaptation de posologie sera trs progressive chez les sujets gs. La posologie sera rduite en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
85
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
30
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 2 heures aprs une prise orale.
Biodisponibilit voisine de 50% par voie orale, non modifie par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 85%.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination est en moyenne de 30 heures.
Il existe une grande variabilit inter-individuelle.
Pourrait tre allonge en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
Métabolisme
Mtabolise par dmthylation et oydation suivies de conjugaison.
Elimination
*Voie rnale : une fraction de la dose est limine par voie rnale sous forme mtabolise.
*Voie fcale.
Bibliographie
– Hum Psychopharmacol 1995;10:S107-S118.
– J Clin Psychopharmacol 1997;17:34S-39S.
– Int Clin Psychopharmacol 1995;10,Suppl 4:37-45.
– Int Clin Psychopharmacol 1995;10,Suppl 4:11-17.
– Med Letter 1997;19:7-8.
– Drugs 1999;57:607-631.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr