CHLORAMPHENICOL STEARATE
CHLORAMPHENICOL STEARATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/4/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
D(-)-THREO DICHLORO-2,2 N-HYDROXY-2 HYDROXYMETHYL-1(NITRO-4 PHENYL)-2ETHYL ACETAMIDE STEARATEEnsemble des dénominations
bordereau : 1244
sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL HEMISUCCINATE SODIQUE
sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL PALMITATE
sel ou dérivé : THIAMPHENICOL
sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOLClasses Chimiques
Molécule(s) de base : CHLORAMPHENICOL
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien du chloramphenicol base déterminé par la commission d’AMM:
*Espèces habituellement sensibles:
Streptocoques (groupes A et B), Streptococcus pneumoniae (pneumocoque), Neisseria gonorrheae (gonocoque), Neisseria meningitis (méningocoque), Bacillus subtilis, corynebacterium, erysipelothrix, listeria; salmonella, shigella, brucella, pasteurella, haemophilus, campylobacter, vibrio; anaérobies (bacteroïdes, clostridium,fusobacterium, aeromonas), rickettsies, mycoplasma, chlamydiae.
*Espèces inconstamment sensibles:
Staphylocoques, entérocoques, colibacilles, klebsiella, proteus.
*Espèces résistantes:
Serratia, marcesceus, providencia, acinetobacter, pseudomonas. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action bactériostatique.
Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur les sous-unités 50 S des ribosomes bactériens.
Bloque la croissance du peptide sur le ribosome.
Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram-, les pneumocoques.
Inactivation par des acétyl-transférases; pourcentage de souches sensibles dans chaque espèce très variable.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- MENINGITE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION OSSEUSE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION INTESTINALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION GENITALE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION PERITONEALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION VASCULAIRE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION CUTANEE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION INTESTINALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- INFECTION PERITONEALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- INFECTION GENITALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
- MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- INFECTION CUTANEE A PASTEURELLA SEPTICA (principale)
- RICKETTSIOSE (principale)
- INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
- INFECTION A CHLAMYDIA (principale)
- PNEUMONIE ATYPIQUE (secondaire)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Irréversible et mortelle.
– Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:83-95.
– Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:96-106. - INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN RARE)
Réaction d’hypersensibilité. L’anémie est retardée et souvent irréversible. Revue :
– Drug Saf 1992;7:167-169. - ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
Mécanisme carentiel ou aplastique. - LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Irréversible et mortelle. - PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOGLOBINURIE PAROXYSTIQUE NOCTURNE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN )
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- RECTITE (A CONFIRMER )
En cas d’administration de suppositoires (sel de chloramphénicol non précisé) :
– Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452. - FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVESPar choc endotoxinique.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- PARALYSIE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
- NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT MUCOVISCIDOSE - CECITE (CERTAIN TRES RARE)
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEFICIT EN G6PD
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE(DEFICIT EN G6PD) - TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ENDOTOXINIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME GRIS (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(DERNIERS JOURS)
NOUVEAU-NE
PREMATURE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Quelques cas de malformations, d’imputabilité douteuse, rapportés chez le rat à très fortes doses. - EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Se traduit principalement par un effet embryoléthal. - PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
Les études épidémiologiques rétrospectives n’ont montré aucune augmentation du taux des malformations chez les nouveaux-nés de mère traitée. - TOXICITE PERINATALE
Risque d’apparition d’un ‘Grey Syndrome’ chez le nouveau-né lors de l’utilisation en fin de grossesse.
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anémie hémolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- APLASIE MEDULLAIRE
- HYPOPLASIE MEDULLAIRE
- ANEMIE APLASTIQUE
- THROMBOPENIE
- LEUCOPENIE APLASTIQUE
- SENSIBILISATION CONNUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- PREMATURE
- NOUVEAU-NE
- MUCOVISCIDOSE
- GROSSESSE
Durant les derniers mois, risque de ‘Gray Syndrome’. - ALLAITEMENT
A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque d’ictère nucléaire si déficit en glucuronyl transférase.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale, exprimée en chloramphenicol:
Cinquante milligrammes par kilo et par jour.
A n’utiliser que pour des raisons bactériologiques impératives, en cures brèves. Eviter de répéter les cures.Dans la fièvre typhoïde, la posologie
doit toujours être progressive en début de traitement.Dans tous les cas, surveillance de l’hémogramme.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Libération du chloramphenicol après hydrolyse de l’ester.
Répartition
Voie orale:
Pic du taux sérique atteint en 2 heures, d’environ 4 à 6 microgrammes par ml après une prise de 500 mg.
Liaison aux protéines sériques: 40 à 45%.
Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
Diffusion large dans l’organisme: séreuses, prostate,
milieux oculaires.
Passe dans le lait.
Franchit la barrière placentaire.
Diffusion dans le LCR: 50% du taux sérique.
Concentration dans la lymphe égale ou supérieure à celle du serum.
Concentration urinaire: 10% de la concentration sérique.
Cycle
entéro-hépatique.
Demi-Vie
2 ,5 heures.
Comprise entre 1,6 et 3,3 heures pour la fraction libre.
Comprise entre 4 et 5 heures pour la fraction conjuguée qui représente 10% du taux sérique.
Métabolisme
Inactivé par le foie en dérivé glycuroconjugué hydrosoluble.
Elimination
Voie rénale:
En 24 heures, 90% de la dose administrée est éliminé par l’urine, dont 90% sous forme inactive.
Filtration glomérulaire pour la fraction libre, filtration et secrétion tubulaire pour la fraction conjuguée.
Voie biliaire:
Les 10% restants
sont éliminés par la bile, en grande partie sous forme inactive.
Non dialysable.
Bibliographie
– Ann Pharmacother 200:34:393-397(PHARMACOCINETIQUE, sel non précisé)
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- KEMICETINE SIROOP (PAYS-BAS)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)