OXPRENOLOL CHLORHYDRATE
OXPRENOLOL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[2-(2-propenyloxy)phenoxy]-2-propanol hydrochlorideEnsemble des dénominations
BANM : OXPRENOLOL HYDROCHLORIDE
CAS : 6452-73-9
USAN : OXPRENOLOL HYDROCHLORIDE
autre dnomination : CHLORHYDRATE D’OXPRENOLOL
bordereau : 1991
code exprimentation : Ba-39089
code exprimentation : CIBA 39089-BA
rINNM : OXPRENOLOL HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : OXPRENOLOL
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Blocage des rcepteurs bta-adrnergiques.
Bradycardie, rduction du dbit et de la contractibilit cardiaque.
Action antiarythmique par effet quinidine-like.
Possde des proprits sympathomimtiques intrinsques. - secondaire
Bronchoconstriction.
- BETABLOQUANT (principal)
- ANTIARYTHMIQUE (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
- TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
- MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE (principale)
- INSUFFISANCE CORONARIENNE (principale)
- ANGOR (principale)
- ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
- CARDIOTHYREOSE (principale)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- HYPERTENSION GRAVIDIQUE (secondaire)
– N Engl J Med 1981;305:1323.
Diminuerait le nombre de csarienne et de syndrome de dtresse respiratoire :
– Br J Obstet Gynaecol 1990;97:134-141. - THYREOTOXICOSE (secondaire)
– Prescribers J 1977;7:143. - ANXIETE (secondaire)
Effet antistress de 40 mg pris 45 minutes avant l’preuve :
– Br Med J 1984;289:592. - INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) ( confirmer)
– N Engl J Med 1982;307:1293.
- BRADYCARDIE (CERTAIN )
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
- INFARCTUS DU MYOCARDE (CERTAIN )
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
- BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE (CERTAIN )
- VERTIGE (CERTAIN )
- CEPHALEE (CERTAIN )
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- INSOMNIE (CERTAIN )
- IRRITABILITE (CERTAIN )
- DEPRESSION (A CONFIRMER )
- DELIRE (CERTAIN )
– Br Med J 1979;1:790. - SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN )
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (CERTAIN RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN )
– Lancet 1982;2:826. - ERUPTION PSORIASIFORME (CERTAIN )
- URTICAIRE (A CONFIRMER )
– Pharmacol Clin 1969;1:161. - NECROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
Un cas de ncrose priphrique :
– Br Med J 1979;6165:721. - MELANODERMIE (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
- HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN )
Augmente de plus de 20 % les triglycrides :
– J Cardiovasc Pharmacol 1982;4,Suppl2:5222.
– Am J Med 1984;76,2A:67,72,79. - HDL(DIMINUTION) (CERTAIN )
– Am Heart J 1985;109:1192-1196. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
– Lancet 1978;2:683.
– Acta Haematol 1982;68:75. - MYASTHENIE (A CONFIRMER )
Trois cas dcrits :
– Ann Intern Med 1975;83:834. - FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
Un cas aprs 5 ans de traitement :
– Br Med J 1980;281:1459. - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
– Drugs 1980;19:292. - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Drugs 1980;19:292. - DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912.
- GROSSESSE
La revue sur le traitement de l’hypertension gravidique par les btabloquants permet de conclure que le foetus serait probablement normal :
– N Engl J Med 1981;305:1323-1326. - ALLAITEMENT
L’oxprnolol passe dans le lait : rapport lait-plasma voisin de 0,5. La quantit d’oxprnolol ingre par l’enfant par jour est voisine de 70 nanogrammes par kilogramme de poids corporel soit environ 60 fois moins que la dose par kilogramme administre chez l’adulte :
– Br J Clin Pharmacol 1984;18:453. - BRADYCARDIE
- DIABETE
- ACIDOSE METABOLIQUE
- ANTECEDENTS ULCEREUX
- SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants. - INSUFFISANCE RENALE
- ASTHME
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- SYNDROME DE RAYNAUD
- BRADYCARDIE SEVERE
Egale ou infrieure 50 battements par minute.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
Adultes : quatre-vingts quatre cent quatre-vingts milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
92
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
1
à 3
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
70 90 % de la dose sont rsorbs aprs administration per os.
Effet de premier passage hpatique peu marqu.
Taux plasmatique maximum 30 90 minutes aprs une administration per os.
Répartition
Baisse du taux plasmatique selon un modle bicompartimental.
Liaison aux protines plasmatiques voisine de 92 %, principalement l’alphaglycoprotine acide :
– Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
Rduction de la tachycardie d’effort pour des taux
plasmatiques suprieurs 60 mg/ml. Aprs administration per os, rduction de la tachycardie d’effort durant 2 heures.
L’oxprnolol passe dans le lait : rapport lait-plasma voisin de 0,5. La quantit d’oxprnolol ingre par l’enfant par jour est
voisine de 70 nanogrammes par kilogramme de poids corporel soit environ 60 fois moins que la dose par kilogramme administre chez l’adulte :
– Br J Clin Pharmacol 1984;18:453.
Demi-Vie
La demi-vie se situe entre 1 et 3 heures.
Elimination
(VOIE RENALE)
Elimination sous forme inchange et sous forme de glucuronate. L’limination est presque totale en 24 heures.
Bibliographie
– J Clin Pharmacol 1979;19:712-720.
– N Engl J Med 1981;305:1323-1316.
– Sem Hop Paris 1983;59:2395-2425.*
– Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CORBETON (AUSTRALIE)
- CORDEX (SUISSE)
- SLOW-TRASICOR (ANGLETERRE)
- TEVACOR (ISRAEL)
- TEVACOR SR 160 (ISRAEL)
- TEVACOR SR 80 (ISRAEL)
- TRASACOR (JAPON)
- TRASICOR (ITALIE)
- TRASICOR (BELGIQUE)
- TRASICOR (PAYS-BAS)
- TRASICOR (ANGLETERRE)
- TRASICOR (SUISSE)
- TRASICOR (USA)
- TRASICOR (ALLEMAGNE)
- TRASIDREX (ANGLETERRE)