LORMETAZEPAM
LORMETAZEPAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
CHLORO-7 (CHLORO-2 PHENYL)-5 HYDROXY-3 METHYL-1 DIHYDRO-1,3 2H-BENZODIAZEPINE-1,4 ONE-2Ensemble des dénominations
BAN : LORMETAZEPAM
CAS : 848-75-9
DCIR : LORMETAZEPAM
USAN : LORMETAZEPAM
bordereau : 2833
rINN : LORMETAZEPAMClasses Chimiques
Molécule(s) de base
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
- HYPNOTIQUE (principal)
- INSOMNIE (principale)
Traitement symptomatique de l’insomnie sous toutes ses formes.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction d’hypersensibilité. - NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - ATAXIE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle. - SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGEPossibilité de dépendance physique lors de l’utilisation chronique, entrainant, à l’arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Rate, lapine, singe. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
Cependant, un effet tératogène, non confirmé ultérieurement, a été évoqué pour certaines benzodiazépines.
- RISQUE MODERE
Figure au tableau IV de la convention sur les psychotropes.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- ENFANT
Information manquante. - MYASTHENIE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arret progressif pour prévenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tératogène non évalué. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né. - ALLAITEMENT
Passage du produit dans le lait maternel. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle, par voie orale, par jour :
-chez l’adulte :
Un à deux milligrammes le soir au coucher.
– chez le sujet âgé :
Un demi milligramme le soir au coucher.
Le traitement ne devra pas dépasser 3 mois; l’arrêt sera fait progressivement afin d’éviter
un syndrome de sevrage.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
10
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
La biodisponibilité par voie orale est de 80 à 90%
La demi-vie d’absorption est d’environ 20 minutes.
Répartition
La liaison aux protéines plasmatiques est de 85%.
Importante liposolubilité, qui facilite le passage au niveau central.
Passage dans le lait maternel.Demi-Vie
8 à 12 heures.
La demi-vie peut être fortement allongée chez le sujet âgé : jusqu’à 23 heures.
Chez l’insuffisant rénal et l’insuffisant hépatique, la demi-vie n’est pas modifiée.Métabolisme
Le lormetazepam subit une glucuroconjugaison en 3. Le métabolite est inactif.
Elimination
Rein
Environ 95% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme glucuroconjuguée.
Bibliographie
– Clin Pharmacokinet 1983; 8: 233.
– Br J Clin Pharmacol 1984;18 : 31.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :