FLUNITRAZEPAM
FLUNITRAZEPAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-(2-fluorophnyl)-1,3-dihydro-1-mthyl-7-nitro-1,4-benzodiazpine-2-oneEnsemble des dénominations
BAN : FLUNITRAZEPAM
CAS : 1622-62-4
DCF : FLUNITRAZEPAM
DCIR : FLUNITRAZEPAM
USAN : FLUNITRAZEPAM
bordereau : 2422
code exprimentation : Ro-5-4200
rINN : FLUNITRAZEPAMClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 4 semaines, <14 jours et dlivrance fractionne pour la voie orale (JO 07/02/2001)
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- HYPNOTIQUE (principal)
- INSOMNIE (principale)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
Lors d’administration par voie intraveineuse, elle peut apparaitre mme avec des doses modres :
– Drugs 1980;20:353. - CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- ATAXIE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPHLEBITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- RISQUE MODERE
Dpendance de type alcool, barbiturique.
– Nouv Presse Med 1980;9:1942.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
- ANESTHESIE GENERALE
- ENFANT
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour eviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxit, cphales, myalgies, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
- MYASTHENIE
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- PORPHYRIE
Donnes animales
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale, dans l’insomnie :
– chez l’adulte:
Un deux milligrammes par jour le soir au coucher.
– chez l’enfant:
Un demi un milligramme par jour le soir au coucher.
– chez le sujet g:
Un demi un milligramme par jour le soir au
coucher.
Ne jamais interrompre brutalement un traitement prolong.
Dose usuelle en anesthsiologie, en prmdication:
– chez l’adulte :
Un deux milligramme en IM
– chez l’enfant :
Quinze trente microgrammes par kg.
Dose usuelle en induction de
l’anesthsie:
– chez l’adulte :
Un deux milligrammes en IV lente
– chez l’enfant :
Quinze trente microgrammes par kilo en IV lente.
–
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
16
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Environ 95% de la dose administre est rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
Lors de l’administration sous forme de suppositoires, la biodisponobilit est d’environ 50%.
Bonne rsorption par voie sublinguale.
– Intern J Clin Pharmacol Ther Tox
1986;24:221-223.
Répartition
Taux plasmatique maximum atteint en 1 4 heures .
Aprs administration par voie orale de 2,6 mg, taux plasmatique voisin de 10 20 nanogrammes par ml.Action hypnotique pour des concentrations plasmatiques comprises entre 6 et 8 mg/ml.
Fixation aux
protines plasmatiques: environ 80%.
Faible passage placentaire: rapport de la concentration sang ombilical/plasma maternel =0,23.
Faible passage dans le lait.
Passe rapidement dans le liquide cphalorachidien: explication possible de sa rapidit
d’action.
– Acta Pharmacol et Toxicol 1981; 48:364-368.Demi-Vie
Environ 16 heures.
13,5 h en moyenne pour une dose unique.
19,2 h en moyenne pour des doses multiples.
– J Pharmacokinet Biopharm 1978;6(4):283 .
Discordance entre la 1/2 vie plasmatique et la dure de l’effet hypnotique: ce dernier serait fonction de la
demi-vie de distribution, gale 3 heures .
– Nouv Presse Med 1979;31:2519.
Métabolisme
Entirement hpatique: principalement rduction de la fonction nitre, N-dmethylation , et accessoirement hydroxylation en S, puis formation de drivs glucuroconjugus.
Elimination
Rein:
Voie principale:90%; risque d’accumulation en cas d’insuffisance rnale.
– Drugs 1980;20:353.
Fcs:
Voie secondaire: 10%.
Bibliographie
– Nouv Presse Med 1979;31:2519 .
– Curr Ther Res 1979;26:539 (cintique).
– Drugs 1980;19:195 .
– Eur J Clin Pharmacol 1980;17:189-196 .
Rfrences gnrales:
– Inpharma 1979;214:19.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- HYPNODORM (ISRAEL)
- HYPNODORM (AUSTRALIE)
- ROHIPNOL (ESPAGNE)
- ROHYPNOL (ITALIE)
- ROHYPNOL (ANGLETERRE)
- ROHYPNOL (SUISSE)
- ROHYPNOL (BELGIQUE)
- ROHYPNOL (ALLEMAGNE)
- ROHYPNOL (PAYS-BAS)