MICONAZOLE
MICONAZOLE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/3/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-[2,4-dichloro-bêta-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy]phenéthyl]imidazoleEnsemble des dénominations
BAN : MICONAZOLE
CAS : 22916-47-8
DCF : MICONAZOLE
DCIR : MICONAZOLE
bordereau : 1828 et 2426
code expérimentation : R-18134
dci : miconazole
rINN : MICONAZOLE
sel ou dérivé : CLOTRIMAZOLE
sel ou dérivé : ISOCONAZOLE NITRATE
sel ou dérivé : KETOCONAZOLE
sel ou dérivé : MICONAZOLE NITRATE
sel ou dérivé : SERTACONAZOLE
sel ou dérivé : TIOCONAZOLE
sel ou dérivé : ECONAZOLE NITRATE
sel ou dérivé : FLUCONAZOLEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : MICONAZOLE
- ANTIFONGIQUE (principale certaine)
Actif notamment sur les candida. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Bacteroides fragilis, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibe la C-14 alpha deméthylase dépendant du cytochrome P 450 et inhibant la synthèse de l’ergostérol de la membrane à partir du lanostérol. - secondaire
Actif également sur les bactéries Gram +.
- ANTIFONGIQUE (principal)
- CANDIDA ALBICANS (principal)
- CANDIDA KRUSEI (principal)
- CANDIDA PSEUDOTROPICALIS (principal)
- CANDIDA PARAPSILOSIS (principal)
- CRYPTOCOCCUS (principal)
- ASPERGILLUS FUMIGATUS (principal)
- ASPERGILLUS NIGER (principal)
- BLASTOMYCES BRASILIENSIS (principal)
- BLASTOMYCES DERMATITIDIS (principal)
- HISTOPLASMA CAPSULATUM (principal)
- HISTOPLASMA DUBOISII (principal)
- ANTIBACTERIEN (accessoire)
- EPIDERMOMYCOSE (principale)
- MYCOSE DES ONGLES (principale)
- MENINGITE A CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS (à confirmer)
– Ann Intern Med 1980;93,4:569.
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - FRISSON (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE - BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
Un cas fatal après une administration IV chez un transplanté cardiaque :
– Pharmacotherapy 1997;17:379-382. - PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAVEINEUSE RAPIDE– Antimicrob Agents Chemother 1991;35:707-713.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
Parfois sévère, pouvant nécessiter l’arrêt du traitement. - SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
Référence :
– N Engl J Med 1995;333:1600-1607. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
Référence :
– N Engl J Med 1995;333:1600-1607. - URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDécrit chez 15% des patients.
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Chez 6 % des sujets. - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Quelques cas d’augmentation modérée et transitoire des transaminases. - ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSEAnémie normo ou microcytaire, transitoire et réversible.
- LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
- THROMBOCYTOSE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE17 à 42% des patients:
– Drug Saf 1992;7:323-363.
– Clin Res 1976;24:93A. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- ARACHNOIDITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRATHECALEHémorragie intraventriculaire ou sous-arachnoïdienne , paralysie des paires craniennes:
– J Antimicrob Chemother 1990;26:561-566.
– Arch Dermatol 1986;122:413-417.
– Antimicrob Agents Chemother 1991;35:707-713. - HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
- NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSECondition(s) Favorisante(s) :
MENINGITE29 à 67% des patients.
- LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSECondition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESUne augmentation des triglycérides et du cholestérol a été rapportée. Elle semble en rapport avec la présence du crémophor EL comme excipient. Elle est réversible à l’arrêt du traitement.
- DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
Un cas :
– Contact Dermatitis 1988;19:75.
- INSUFFISANCE RENALE
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSEAdapter la posologie à la clairance de la créatinine.
- ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
Utiliser avec la plus grande prudence en cas d’allongement de QT ou lors de l’association avec des produits connus comme allongeant QT :
– Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue au miconazole. - ALLAITEMENT
- GROSSESSE
- ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS ORAUX
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
VOIE ORALE - ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
VOIE ORALE
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : un à trois grammes par jour, en 4 prises de préférence au moment des repas.
– Enfant : trente milligrammes par kilo et par jour.Doses usuelles en perfusion intraveineuse chez l’adulte :
– Dans la
coccidiomycose : mille huit cents à trois mille six cents milligrammes par jour en 3 perfusions de 30 à 60 min par jour, durant 3 à 20 semaines.
– Dans la cryptococcose : mille deux cents à deux mille quatre cents milligrammes par jour, en 3 perfusions
de 30 à 60 min par jour durant 3 à 12 semaines.
– Dans la candidose systémique : six cents à mille huit cents milligrammes par jour, en 3 perfusions de 30 à 60 min, durant 1 à 20 semaines.
– Dans la blastomycose Sud-Américaine : deux cents à mille deux
cents milligrammes par jour en 3 perfusions de 30 à 60 min, durant 2 à 16 semaines.Dose usuelle en perfusion intraveineuse chez l’enfant : vingt à quarante milligrammes par kilo et par jour, en 3 perfusions de 30 à 60 min; ne pas dépasser quinze
milligrammes par kilo et par perfusion.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
24
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
48
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
ELIMINATION
dialyse
– 6 –
REPARTITION
90
%
lien protéines plasmatiquesAbsorption
25% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
Répartition
Après une prise de 1 gramme per os, le taux sérique est compris entre 0,5 et 1 microgramme par millilitre pendant environ 8 heures.
Après 520 milligrammes IV, le taux plasmatique maximal est compris entre 2 et 9 microgrammes par millilitre et baisse à
0,1 à 0,2 microgrammes par millilitre en 8 heures.
La concentration dans le LCR varie entre 3 et 50% du taux plasmatique.
Liaison aux protéines plasmatiques : 90%
Augmentation des taux plasmatiques chez l’insuffisant rénal due à une réduction du volume
de distribution et non à une réduction de l’élimination.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 24 heures pour la forme non métabolisée.
Non modifiée chez l’insuffisant rénal :
– Ann Intern Med 1980;93:62.
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 48 heures pour les formes métabolisées.
Elle est
augmentée chez l’insuffisant rénal.
Métabolisme
Très largement métabolisé.
Elimination
*Voie fécale : principalement sous forme inchangée (fraction non résorbée).
*Voie rénale : principalement sous forme métabolisée, moins de 1% sous forme inchangée.
*Dialyse : pour la forme métabolisée.
Bibliographie
– Drugs 1975;9,6:406.
– Drugs 1980;19,1:7-30.
– Drugs 1983;25:41.*
– N Engl J Med 1994;330:263-272.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- DAKTAR (RFA)
- DAKTARIN (BELGIQUE)
- DAKTARIN (GRANDE-BRETAGNE)
- DAKTARIN (ESPAGNE)
- DAKTARIN (PAYS-BAS)
- DAKTARIN GEL (SUISSE)
- DAKTARIN INJECTABLE (SUISSE)
- DAKTARIN ORAL GEL (ISRAEL)
- MONISTAT I.V (USA)
- ANTIFONGIQUE (principale certaine)