ACETYLDIGOXINE
ACETYLDIGOXINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/6/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(O-ACETYL-3 BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYL)-(1-4)-O-BETA-D- DIGITOXOPYRANOSYL-(1-4)-BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYLOXY]-3BETADIHYDROXY-12BETA,14 5BETA,14BETA-CARDEN-20(22)OLIDEEnsemble des dénominations
CAS : 5355-48-6 (forme bta)
CAS : 5511-98-8 (forme alfa)
bordereau : 173Classes Chimiques
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)
MAJEUR - DIURETIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Effet inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionis provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
Chez l’insuffisant cardiaque, augmentation du dbit cardiaque qui fait cder l’activit rflexe constrictive sympathique.
Effet chronotrope ngatif par effet indirect parasympathomimtique.
Effet dromotrope ngatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adnosine triphosphatase membranaire, provoquant au niveau myocardique une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule. - secondaire
Diurtique indirect par amlioration de l’hemodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adnosine triphosphatase rnale.
Stimulation du systme nerveux central sur les chmorcepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel.
Stimulation des fibres lisses.
Stimulation vagale.
- CARDIOTONIQUE (principal)
- ANTIARYTHMIQUE (principal)
- BRADYCARDISANT (principal)
- DIURETIQUE (accessoire)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
Mme rythme normal ou peu rapide.
Utilisable chez l’enfant ou le sujet g. - INSUFFISANCE CARDIAQUE AIGUE (principale)
Par voie veineuse. - FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc lectrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - FLUTTER AURICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc lectrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc lectrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
En l’absence d’indication du choc lectrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc lectrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - COEUR PULMONAIRE CHRONIQUE (secondaire)
Avec fibrillation auriculaire ou insuffisance cardiaque.
cardiotonique d’lection d’aprs certains auteurs:
– drugs 1977;13:142.
– Am Intern Med 1977;87:459.
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
INSUFFISANCE RENALE - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
CARDIOMEGALIE
HYPERKALIEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
TROUBLES DE LA CONDUCTIONA type de brabycardie sinusale ou bloc auriculoventriculaire ou sinoventriculaire.
- BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - BLOC SINOAURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - RYTHME NODAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - EXTRASYSTOLE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - FLUTTER AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNETachycardie paroxystique
- TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE BIDIRECTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNETrs caractristique du surdosage.
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNEBi ou trigmines.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNEParfois bidirectionnelle
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - SYNDROME D’ADAMS-STOKES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE– N Engl J Med 1968;274:804.
- ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Surdosage : modification de l’onde P;
Signes d’imprgnation thrapeutique du myocarde :
– allongement de l’espace P-R,
– aplatissement de l’onde T et/ou,
– sous dcalage concave en cupule et raccourcissement su segment ST. - ENTEROCOLITE NECROSANTE (CERTAIN TRES RARE)
Ncrose hmorragique avec douleurs abdomminales, hmatmse, mlna, dcrite pour certains digitaliques, lors de surdosage ou aprs administration intraveineuse. Elle se voit surtout chez le sujet g mais a galement t dcrite chez un nouveau-n.
Rfrences :
– Nouv Presse Med 1981;18:1489.
– Circulation 1961;23:358.
– Br Med J 1980;281:838.
– JAMA 1974;227:1263. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
A type de purpura, urticaire, papules ou vsicules. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
– Br J Dermatol 1973;88:313. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJETS AGES - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - MALAISE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - NEVRALGIE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALEHabituellement nvralgie de la face ressemblant une nvralgie du trijumeau.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGECondition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE– J Clin Pathol 1979;19:747.
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALEDes psychoses transitoires ont t rapportes en cas de surdosage :
– J Nerv Ment Dis 1978;166:817. - DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE– Ann Intern Med 1968;203:156.
– J Clin Pharmacol 1979;19:747.
– J Nerv Ment Dis 1978;166:817. - INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - LETHARGIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALEChez des sujets gs et lorsque les taux plasmatiques de digitaliques sont levs. Rversible l’arrt du traitement :
– J Clin Path 1979;19:747.
– J Am Med Ass 1968;203:156. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJETS AGES– J Clin Pathol 1979;19:747.
- APHASIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
INSUFFISANCE RENALEDifficults la lecture, altration de la vision des couleurs, taches lumineuses ou mobiles de couleurs varies :
– Am J Ophtalmol 1972;49:335. - XANTHOPSIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
INSUFFISANCE RENALEDifficult de dinstinguer le rouge du vert.
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGEPar analogie structurale avec les oestrognes ou par stimulation de la synthse et libration des oestrognes.
– N Engl J Med 1953;248:356.
– JAMA 1973;225:1643. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
– Nouv Presse Med 1981;10:2292.
– Int Arch Allergy 1972;43:1. - CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
– Am Intern Med 1972;77:1977. - DYSPHAGIE (A CONFIRMER )
Un cas rapport comme signe de surdosage :
– J Am Med Ass 1978;239:613.
- ALLONGEMENT DE L’ESPACE PR
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
Avec insuffisance cardiaque. - INSUFFISANCE CARDIAQUE EVOLUEE
ANCIENNE, AVEC CARDIOMEGALIE IMPORTANTE. - BRADYCARDIE
- PACEMAKER CARDIAQUE
- STENOSE AORTIQUE
SERREE.
OBSTACLE A L’EJECTION. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
SEVERE - INSUFFISANCE RENALE
NECESSITE D’ADAPTER LES DOSES EN FONCTION DE LA CLEARANCE DE LA CREATININE DU SUJET. - HYPOKALIEMIE
- HYPOMAGNESEMIE
- HYPERTHYROIDIE
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES BASSES RENDANT LE COEUR MOINS SENSIBLE AUX DIGITALIQUES. - HYPOTHYROIDIE
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES PLUS ELEVEES QUE CHEZ LE SUJET EUTHYROIDIEN ET MYOCARDE PLUS SENSIBLE AUX DIGITALIQUES NECESSITANT LA REDUCTION DE LA POSOLOGIE. - SUJET AGE
- ALLAITEMENT
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
Non appareill, du 2me ou 3me degr. - MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
Non appareille. - BLOC SINO-AURICULAIRE
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES POLYMORPHES
Ou bi ou trigmines non dtermines par l’insuffisance cardiaque. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE
- SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE
Avec tachyarythmies paroxystiques. - CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE
- CARDIOVERSION
Le choc lectrique potentialise la toxicit digitalique avec risque d’arythmies fatales. - HYPOKALIEMIE
Svre. - HYPERCALCEMIE
- ALLERGIE
Aux digitaliques.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
– Traitement initial:
*digitalisation rapide en cas d’urgence:
Dose unique initiale: Cinq cents microgrammes , suivis de deux cents microgrammes toutes les 8 ou 12 heures, jusqu’ l’amlioration clinique ou
jusqu’ la dose totale de mille microgrammes en 24 heures.* digitalisation lente: Cinq cents microgrammes par jour jusqu’ l’amlioration clinique ou pendant 3 5 jours..
– Traitement d’entretien:
Deux cents quatre cents microgrammes par
jour.Dose usuelle par voie intraveineuse:
– En urgence:
Cinq cents mille microgrammes en dose unique initiale.
A continuer par voie orale avec des doses d’entretien.
Doses adapter selon l’ge, l’tat cardiaque, et d’ventuelles pathologies
associes, telles que troubles lectrolytiques, insuffisance rnale, hypokalimie, association d’autres drogues, en particulier quinidine et diurtiques.
Diminuer les doses chez le sujet g selon la clairance de la cratinine.Surveillance du
traitement: avant la mise en route, et pendant le traitement:
Contrles ECG, kalimie (avec correction d’une ventuelle hypokalimie avant la mise en route), pendant le traitement, contrle des taux plasmatiques de la substance:
Valeurs thrapeutiques:
0,8 2 nanogrammes par ml.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
24
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Rsorption intestinale: environ 65% (suprieur la digoxine).
Répartition
Temps de latence: 2 5 heures (< la digoxine et la digitoxine, et > l’ouabane).
effet maximum en 7 9 heures.
Dure d’action de 8 9 jours, comme la digoxine.
Peu d’effet cumulatif.
Demi-Vie
24 h.
s’lve 66 h en cas d’insuffisance rnale.
Elimination
Voie rnale.
voie fcale.
LAit.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ACYGOXINE COMPRIMES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- ACYGOXINE GOUTTES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- AGOLANID (ESPAGNE)
- LANADIGIN (ALLEMAGNE)
- NOVODIGAL (AUTRICHE)
- SANDOLANID (ALLEMAGNE)
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)