RESERPINE CHLORHYDRATE
RESERPINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHOXY-2ALPHA,11BETA(TRIMETHOXY-3,4,5 BENZOYLOXY)-3 3BETA, 15ALPHA,20ALPHA-YOHIMBANE-CARBOXYLATE-16BETA DE METHYLECHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
sel ou driv : RESERPINE BASE
sel ou driv : RESERPINE TRIACATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : RESERPINE
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
- CATECHOLAMINES DEPLETEUR (principale certaine)
- SEROTONINE DEPLETEUR (principale certaine)
- HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Dpltion des catcholamines (srotonine et dopamine) au niveau central et au niveau priphrique sur les fibres post-ganglionnaires.
Dpltion des neurones dopaminergiques au niveau du systme extra-pyramidal.
Inhibition de la captation granulaire de noradrnaline et de dopamine.
Diminution de la biosynthse de noradrnaline.
Action centrale: diminution de l’excitabilit corticale, sdation. - secondaire
Effet central d’excitation du parasympathique et effet parasympathomimtique priphrique.
Hypothermiant par dpression du centre thermorgulateur de l’hypothalamus.
Effets endocriniens: libration initiale de FSH, LH et ACTH, puis inhibition de la scrtion des stimulines hypophysaires: augmente la scrtion de prolactine.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ANTIPSYCHOTIQUE (accessoire)
TRES PEU UTILISE ACTUELLEMENT.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- ACCES MANIAQUE (secondaire)
En association avec le litium dans les manies rfractaires:
– Am J Psych 1979;136:812. - SCHIZOPHRENIE (secondaire)
Dans les schizophrnies rfractaires, en association aux antipsychotiques:
– Am J Psych 1978;135:488. - THYREOTOXICOSE (secondaire)
Indication discute:
– N engl J Med 1970;283:1020.
– Med J Aust 1972;1:322 et 1973;2:116. - SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
0.5 mg 1 mg par voie intra-artrielle :
– Arch Intern Med 1970;125:825-829.
– Arch Intern Med 1973;132:526-527. - MIGRAINE (secondaire)
– Lancet 1970;2:832.
- CONGESTION NASALE (CERTAIN FREQUENT)
- SIALORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Li l’effet orexigne et la rtention hydrosode. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
Li la rtention hydrosode. - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
Survient en dbut de traitement. - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE PARENTERALE - ATTEINTE CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE PARENTERALE - BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
De mcanisme variable, thrombopnique ou non. - ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
Par hyperacidit gastrique. - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Li l’effet parasympatomimtique (augmentation du pristaltisme). - ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE PARENTERALE
ANTECEDENT D’ULCERE
TRAITEMENT PROLONGELe plus souvent duodnal, il peut se compliquer d’hmorragie et de perforation.
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE PARENTERALE - GASTRITE HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE ENDOCRINIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
- GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation de la scrtion de prolactine. - PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
D’origine centrale, par mcanisme immunoallergique. - TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGEElle peut persister plusieurs mois aprs l’arrt du traitement qu’elle impose.
Il s’agit d’une dpression svre avec risque suicidaire pouvant ncessiter une hospitalisation. Plus frquente lors de traitements prolongs, elle peut galement se voir, plus rarement, en dbut de traitement. - RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
Li une augmentation du sommeil paradoxal. - INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
Peut tre le premier signe d’un syndrome dpressif. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SYNDROME PARKINSONIEN (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE SEXUEL (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- ANEJACULATION (CERTAIN RARE)
- ATTEINTE OPHTALMOLOGIQUE (CERTAIN RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
- UVEITE (CERTAIN TRES RARE)
- ATROPHIE DU NERF OPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
- PTOSIS (CERTAIN TRES RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Par paralysie oculomotrice. - DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
- POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
– N Engl J Med 1969;281:563.
– N Engl J Med 1969;281:1426. - CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
La relation entre l’augmentation de la frquence des cancers du sein et la prise de rserpine, mise en vidence par certains auteurs, semble contestable :
– Lancet 1974;2:672-675.
– Lancet 1974;2:675-677.
– JAMA 1980;243:2304-2310. - DYSCHROMATOPSIE (A CONFIRMER )
– Ann Pharm Fr 1972;30:433. - HEMATURIE (A CONFIRMER )
– J Urol 1972;107:97.
- TOXICITE PERINATALE
Bradycardie, hypothermie, congestion nasale et hyperscrtion bronchique pouvant entraner une dtresse respiratoire du nouveau-n lors de l’administration de rserpine en fin de grossesse. - BRADYCARDIE FOETALE
- DETRESSE RESPIRATOIRE NEONATALE
- HYPOTHERMIE NEONATALE
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- EPILEPSIE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ASTHME
- ANESTHESIE GENERALE
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- ULCERE GASTRODUODENAL
- DEPRESSION
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Risque de somnolence, diarrhe, encombrement nasal du nourrisson. - COLITE ULCEREUSE
- ELECTROCHOC
- HYPERSENSIBILITE AUX ALCALOIDES DE LA RAUWOLFIA
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale comme antihypertenseur:
– chez l’adulte:
Cent cinq cents microgrammes par jour en 2 3 prises.
La dose initiale sera de deux cents cinq cents microgrammes par jour pendant un semaine, quand l’abaissement tensionnel est
obtenu, diminuer jusqu’ la dose minimale efficace.
– chez l’enfant:
VIngt microgrammes par kilo et par jour.* en psychiatrie:
Augmentation progressive jusqu’ la dose utile (parfois trente milligrammes par jour), puis diminution pour traitement
d’entretien, en gnral de un cinq milligrammes par jour.
La rserpine chlorhydrate n’est plus, l’heure actuelle, utilise dasn ses indications psychiatriques en raison de sa lenteur d’action et de ses effets secondaires, surtout des posologies
leves.
Surveillance: attention au risque de somnolence, rechercher un tat dpressif dbutant.
En raison de son effet cumulatif, la reserpine persiste plusieurs jours aprs l’arrt du traitement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
lait
– 2 –
DEMI VIE
4
à 5
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie fcale
– 4 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Bonne rsorption par le tube digestif et aprs administration parentrale.
Activit maximale aprs plusieurs jours. L’action persiste plusieurs semaines aprs l’arrt du traitement.
Répartition
Tropisme pour tissus riches en lipides.
Fixation persistante intraneuronale au niveau des sites de stockage des amines biognes.
Franchit la barrire placentaire.
Passe dans le lait.
Prsence dans le plasma, l’urine et les fces aprs 11 12 jours d’une
administration de rserpine marque.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination se situe entre 4 et 5 heures.
Métabolisme
O-dmthylation et hydrolyse en mthyl rserpate et acide trimthoxybenzoque.
Elimination
*Voie rnale : limination sous forme de mtabolites. 6% de la dose orale est limine en 24 heures et 8% aprs 4 jours.
*Voie fcale : 60% sont limins dans les fces les 4 premiers jours sous forme inchange.
Bibliographie
– Annual Rev Pharmacol 1970;10:273.
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- SERPATILIN (PAYS-BAS)