BUPRENORPHINE CHLORHYDRATE
BUPRENORPHINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (6R,7R,14S)-17-cyclopropylmthyl-7,8-dihydro-7-[(1S)-1-hydroxy-1,2,2-trimthylpropyl]-6-O-mthyl-6,14-thano-17-normorphineEnsemble des dénominations
BANM : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
CAS : 53152-21-9
DCIMr : CHLORHYDRATE DE BUPRENORPHINE
USAN : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE BUPRENORPHINE
bordereau : 2565
code exprimentation : CL-112302
code exprimentation : NIH-8805
code exprimentation : UM-952
rINNM : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : BUPRENORPHINE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : Prescription sur carnets souche(JO 20/09/92). Voie orale>0.2 mg : dure de prescription<28 jours (JO 14/10/95)
- MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste partiel des rcepteurs morphiniques m, antagoniste des rcepteurs morphiniques kappa.
Activit analgsique beaucoup plus puissante que la morphine (0,2 0,6 mg de buprenorphine IM quivalent 5 15 mg de morphine IM.)
Activit plus prolonge que la morphine.
Dpression respiratoire lie la dose, quivalente celle de la morphine.
Lgrement bradycardisant et hypotenseur.
Le risque de dpendance serait moindre qu’avec les morphiniques traditionnels ( confirmer).
- ANALGESIQUE (principal)
- DOULEUR (principale)
- ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
En raison de ses proprits analgsiques. - SEVRAGE DES OPIACES (principale)
Dsintoxication des hronomanes :
– Science 1980;207:657.
– JAMA 1992;267,20:2750-2755.
– Drug Alcohol Depend 1994;36:115-121.
– Drug Alcohol Depend 1994;36:139-145.
Essai randomis versus methadone: la buprenorphine augmenterait les chances de sevrage moyen terme:
– Am J Med 1998;105:100-105.
Etude de 34 toxicomanes traites pendant la grossesse. Rduction des complications foetales :
– Arch Pediatr 1999:6:1179-1185.
Essia randomis. Aussi efficace que les fortes doses de mthadone:
– N Engl J Med 2000;343:1290-1297
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Bradycardie sinusale modre le plus souvent. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Modre le plus souvent. - PRURIT (CERTAIN RARE)
- DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN )
Des cas de cytolyse hpatique et d’hpatite ictrique, d’volution le plus souvent favorable, ont t rapports.
Rfrence :
– Prescrire 1997;17:429. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas d’hallucinations auditives :
– Br Med J 1988;296:214.
Cinq cas aprs administration par voie pridurale :
– Br Med J1989,298:928-929. - EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
D’apparition trs lente, avec un maximum du 15 ime au 22 ime jour. Les signes sont ceux du syndrome de sevrage de la morphine : nauses, vomissements, diarrhes, insomnie, agitation. Il reste habituellement modr. - MYOSIS (CERTAIN RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
NOUVEAU-NE
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
INSUFFISANCE RESPIRATOIREDans quelques tudes, la dpression respiratoire a t incompltement antagonise par la naloxone. L’effet dpresseur respiratoire serait proportionnel la dose.
Rfrence :
– Prescrire 1997;17:429. - APNEE (CERTAIN )
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
Un cas rapport :
– Br Med J 1983;286:763. - OEDEME AIGU DU POUMON (A CONFIRMER )
Un cas, non cardiognique, quatre vingt dix minutes aprs une prise de 0,20 milligrammes par voie sublinguale :
– Chest 1994;106:306-308. - INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
Un cas aprs inhalation de buprenorphine:
– Ann Intern Med 1999;130:537.
- RISQUE MODERE
Etude sur la toxicomanie la buprnorphine :
– Thrapie 1992;47:561-562.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- ADENOME PROSTATIQUE
- UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - TOXICOMANIE
Toxicomanie aux morphiniques. Risque de provoquer un syndrome de sevrage.
Etude sur la toxicomanie la buprnorphine :
– Thrapie 1992;47:561-562. - SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- ENFANT
Information manquante. - GROSSESSE
Absence d’valuation du risque chez la femme enceinte. - ACCOUCHEMENT
Risque de dpression respiratoire chez le nouveau-n, incompltement antagonise par la Naloxone. - ALLAITEMENT
Information manquante. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
- TRAUMATISME CRANIEN
Par analogie avec la morphine. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Par analogie avec la morphine. - INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE
Voies d’administration
– 1 – BUCCALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte :
– Voie sublinguale : un milligramme vingt (1,2 mg) trois milligrammes deux (3,2 mg) par 24 heures, en 3 4 prises.
– Voie intramusculaire : zro milligramme neuf (0,9 mg) deux milligrammes quatre (2,4 mg) par 24
heures, en 3 4 injections.
– Voie intraveineuse lente : zro milligramme neuf (0,9 mg) deux milligrammes quatre (2,4 mg) par 24 heures, en 3 4 injections.La prescription, des patients non hospitaliss, de mdicaments base de buprnorphine
par voie orale des doses suprieures 200 microgrammes ne doit pas tre suprieure 28 jours :
– JO du 14/10/1995.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie fcale
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorb lentement par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 2 heures aprs administration per os, 5 mns aprs IV.
Métabolisme
Partiellement mtabolise en N-dealkylbuprenorphine, puis glycuroconjugue.
Elimination
Fcs.
Voie d’limination principale: 70% de la dose administre per os ou IV , sous forme inchange.
Rein.
Environ 20% de la dose administre, sous forme de drivs conjugus.
Bibliographie
– Drugs 1979;17,2:81-110.
– Br Med J 1979;2,6,183:143-165.
– Br Med J 1979:2,6 ,185:300.
– Science1980;207:657.
– Dossier CNIMH1990;11:281-295. (REVUE*)
– JAMA 1992;267,20:2750-2755. (ESSAI CLINIQUE*)
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BUPRENEX (USA)
- BUPREX (ESPAGNE)
- LEPETAN (JAPON)
- TEMGESIC (ANGLETERRE)
- TEMGESIC (BELGIQUE)
- TEMGESIC (ALLEMAGNE)
- TEMGESIC (SUISSE)
- TEMGESIC (NORVEGE)