COCAINE CHLORHYDRATE
COCAINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
(-)-BENZOYLOXY-3BETA TROPANE CARBOXYLATE-2BETA DE METHYLEEnsemble des dénominations
CAS : 53-21-4
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE COCAINE
autre dnomination : BENZOYL-METHYL-ECGONINE CHLORHYDRATE
bordereau : 107Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
- SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agit au niveau du neurone en interfrant avec le processus d’excitation et de conduction.
Le principal lieu d’action de l’anesthsique est la membrane neuronale. La molcule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone o le pHest plus acide.
A ce niveau, l’anesthsique bloque la conduction nerveuse par diminution de la permabilit membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dpolarisation.
Les fibres nerveuses sont ingalement sensibles l’action des anesthsiques locaux : disparaissent dans l’ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
Anesthsique local de surface : corne, muqueuses nasales, pharyngiennes, urtrales et vsicales. - secondaire
Excite les centres psychiques sensoriels et moteurs. Vasoconstriction par stimulation des centres vasomoteurs. Sensibilisation adrnergique par inhibition des phnomnes de capture.
- ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
- ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)
- DERMATITE DOULOUREUSE (principale)
- ANESTHESIE OPHTALMOLOGIQUE (principale)
- ANESTHESIE ORL (principale)
- DOULEUR ANORECTALE (principale)
- MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
- FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- APNEE (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen. - THROMBOPENIE (CERTAIN )
Six cas dont cinq aprs utilisation par voie intra-veineuse et un par voie nasale. Aucun sropositif HIV. Correction par corticothrapie dans cinq cas et par splnectomie dans le dernier cas :
– Ann Intern Med 1990;112:708-710. - PRIAPISME (A CONFIRMER )
Toxicomanie ou usage topique :
– J Urol 1990;143:358 et 584.
- TOXICITE FOETALE
- TOXICITE NEONATALE
- TOXICITE PERINATALE
- AVORTEMENT
Augmentation du risque lorsque la cocane est associe au tabagisme:
– N Engl J Med 1999;340:333-339. - RUPTURE UTERINE
- DECOLLEMENT PLACENTAIRE
- MORT FOETALE
- SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
- PREMATURITE
- DETRESSE RESPIRATOIRE NEONATALE
Multiplie par 4 le risque de dcs. - RETARD DE CROISSANCE IN UTERO
Parfois considrable. - INFARCTUS CARDIAQUE
Multiplie par 4 le risque de dcs du foetus. - INFARCTUS CEREBRAL
- CONVULSIONS NEO-NATALES
- MALFORMATIONS GENITALES
- MALFORMATIONS GASTRO-INTESTINALES
- ATRESIE DU GRELE
Atresie ileale. - DYSMORPHIE FACIALE
Syndrome associant: front bomb, aplatissement mdiofacial et bouche de ‘poisson’ est aussi retrouv chez les enfants ns de mre HIV.
– Quotidien du pharmacien, 16 Juin 1990: crack, cocane , et grossesse.
- RISQUE MAJEUR
VOIR AMPHETAMINE BITARTRATE
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Voies d’administration
– 1 – INTRALESIONNELLE
– 2 – APPLICATION CUTANEE
Posologie et mode d’administration
Usage local en instillations ou badigeonnages.
Associ au phenol et au menthol dans le mlange anesthsique de Bonain.
Dose usuelle chez l’adulte:
Dix vingt milligrammes pour une dose et pour 24 heures.En France , en 1990, 0,4% des femmes enceintes
seraient cocanomanes , la consommation actuelle concerne surtout le crack; les malformations chez l’enfant naitre reprsentent un risque majeur, associ parfois une infection au VIH qui rend le pronostic dramatique:
– Quotidien du pharmacien 1990,
16 Juin.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Vitesse de rsorption limite par action vasoconstrictive ; peu active par voie orale , car hydrolyse au niveau du tube digestif.
Métabolisme
Hydrolys au niveau hpatique par une estrase donnant de la benzoylecgonine, de l’ecgonine et de l’acide benzoque.
Elimination
Voie rnale.
Faible partie sous forme de cocane.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr