PHENACETINE
PHENACETINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ETHOXY-4’ACETANILIDEEnsemble des dénominations
CAS : 62-44-2
DCI : PHENACETINE
autre dnomination : ACETOPHENETIDINE
autre dnomination : ACETPARAPHENALIDE
autre dnomination : ACETPHENETIDINE
autre dnomination : ACETYLPHENETIDINE
autre dnomination : N-ACETYL-PARA-PHENETIDINE
autre dnomination : PARA-ETHOXYACETANILIDE
autre dnomination : PARACETOPHENETIDINE
autre dnomination : PARAOXYETHYL ACETANILIDE
bordereau : 82
rINN : PHENACETINClasses Chimiques
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action analgsique centrale, priphrique , ou les deux,de la phenacetine elle-mme, ainsi qu’ son mtabolite: le paractamol.L’action de la phnacetine est probablement plus puissante que celle du paractamol.
Action antipyrtique.
Action directe sur les centres thermorgulateurs hypothalamiques provoquant une augmentation des pertes caloriques.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- DOULEUR (principale)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
Aigu ou chronique. - ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ASSOCIATION AVEC L’ASPIRINE - METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
- SULFHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
- EUPHORIE (CERTAIN )
- CEPHALEE (CERTAIN )
- INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUES
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUESNphrotoxicit discute dans les pays anglosaxons; Symposium on Analgesic Nephropathy :
– Kidney Int 1978;13:1-113.
Autres rfrences :
– Drugs 1982;23:75-149.
– N Engl J Med 1983;308:357-362. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUESSymposium on Analgesic Nephropathy :
– Kidney Int 1978;13:1-113. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
- ICTERE (CERTAIN )
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE - COMA (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE - HALLUCINATION (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPour des posologies de 1 2 grammes.
- IRRITABILITE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DEPRESSION (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CANCER DU BASSINET (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEGnralement associ une ncrose papillaire.
Plus de cent cas dcrits, risque doubl par la consommation rgulire de phnactine :
– Kidney Int 1986;30:81-84. - COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
Coloration rose-rouge. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
– Br Med J 1975;2:76. - STERILITE MASCULINE (A CONFIRMER )
En cas d’utilisation chronique. - CANCER DE LA VESSIE (A CONFIRMER )
– Drugs 1982;23:75-149. - RECTITE (A CONFIRMER )
En cas d’administration de suppositoires :
– Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
- DOULEURS CHRONIQUES
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte :
Trois cents milligrammes toutes les 3 heures, pour un traitement trs bref.Dose maximum par jour : un gramme et demi.
Eviter tout prix la prise au long cours.
Se mfier d’une hyperhmolyse et surtout d’une
consommation rgulire, le plus souvent inavoue.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption par le tube digestif, rapide et pratiquement totale.
Répartition
Diffusion dans tout l’organisme.
Pic plasmatique de phenactine au bout d’une heure, du paractamol driv au bout d’une 2 heures.
Liaison aux protines plasamtiques: 33%.
Volume de distribution: 1 2 litres/kilo.
Demi-Vie
2 heures.
Métabolisme
Hpatique:
Pour des doses faibles (0,25 g), pratiquement toute la phnactine est mtabolise lors du premier passage hpatique.
Pour des doses plus leves, 75 80% d’une dose est rapidement transforme en paractamol par d-thylation.
Le reste est
mtabolis en au moins une douzaine d’autres mtabolites , en particulier par N-dsactylation en para-phenetidine, et par hydroxylation .
Les drivs hydroxyls (hydroxy-2 phenetidine) sont responsables de l’hmolyse des rythrocytes et de l’apparition
de mthmoglobinmie.
Certains individus ont une capacit limite , gntique, de transformation de la phnactine en paractamol; une plus grande fraction de phnactine est mtabolise en mtabolites toxiques.
Elimination
Voie rnale:
Sous forme inchange: moins d’ 1% ; drivs 2-hydroxyls et para-phntidine: traces; paractamol: 1 2%.
Sous forme de drivs glucuro et sulfoconjugus du paractamol pour la plus grande partie (80 85%), autres mtabolites du
paractamol pour la fraction restante.
Disparition presque complte du plasma en 5 heures.
Bibliographie
– Adv in Pharmacol And Chemotherapy 1969;7:333-405.
– Rev Prat 1971;30bis :111-121.
– Eur J Clin Pharmacol 1975;8:261-265.
– Drugs 1975;10:366-393.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- FIORINAL (USA)
- FIORINAL WITH CODEINE (USA)
- VEGANINE (BELGIQUE)