PROCAINAMIDE CHLORHYDRATE
PROCAINAMIDE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 1/8/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 4-amino-N-[2-(dithylamino)thyl]benzamideEnsemble des dénominations
BANM : PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE
CAS : 614-39-1
DCIMr : CHLORHYDRATE DE PROCAINAMIDE
autre dnomination : AMIDE PROCAINIQUE CHLORHYDRATE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE PROCAINAMIDE
bordereau : 166
rINNM : PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PROCAINAMIDE
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)
- CHRONOTROPE NEGATIF (principale certaine)
- BATHMOTROPE NEGATIF (principale certaine)
- DROMOTROPE NEGATIF (principale certaine)
- DEPRESSEUR MYOCARDIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antiarythmisant de la classe Ia (classification de Vaughan-Williams).
Effet stabilisant de membrane.
*Rduction de l’automatisme.
*Ralentissement de la conduction intra-auriculaire intraventriculaire (His-Purkinje) et atrioventriculaire.
*Allongement de la priode rfractaire effective de l’oreillette et du tissu de conduction alors que la priode rfractaire effective du ventricule n’est que peu augmente.
*Rduction de l’excitabilit auriculaire et surtout ventriculaire.
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
Traitement et prvention des troubles du rythme ventriculaire lis une hyperexcitabilit: extrasystoles et tachycardie. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
Traitement et prvention des rechutes. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
Traitement et prvention des rechutes. - FIBRILLATION AURICULAIRE (secondaire)
Retour en rythme sinusal pour des doses de treize mg/kg (taux plasmatique voisin de 7 nanogrammes par millilitre).
N’agirait que sur les sujets n’ayant pas de dilatation de l’oreillette.
– Br Heart J 1980;44:589. - SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (secondaire)
Traitement et prvention des accs de tachycardie.
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Dans le cadre d’un syndrome lupique, ou par hypersensibilit. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
Dans le cadre d’un syndrome lupique. - DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
Dans le cadre d’un syndrome lupique. - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Touche envirion 20% des sujets traits au long cours. Sa survenue est plus prcoce chez les actyleurs lents. Les atteintes pleuro-pricardiques sont frquentes, les manifestations rnales et neurologiques sont rares. L’arrt du traitement entrane une rgression rapide des signes cliniques. Absence d’anticorps anti-DNA natifs :
– Sem Hop Paris 1989;65:2195-2203.Un cas de nephrite lupique (glomrulonephrite prolifrative diffuse, confirme par biopsie), en l’absence d’autres manifestations de lupus, chez un patient g:
– Am J Kidney Dis 1998;32:698-702. - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Se voient chez environ 50% des sujets traits au long cours. Disparition lente l’arrt du traitement :
– N Engl J Med 1979;301:1382-1385. - CELLULES LE (CERTAIN FREQUENT)
- ANTICOAGULANT CIRCULANT (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’un syndrome lupique. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- GOUT AMER (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- BEZOARD DIGESTIF (CERTAIN )
Prparations libration prolonge
Ann Pharmacother 1998;32:940-946 - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Effet dose-dpendant. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
– Ann Intern Med 1978;89:646-647. - LEUCOPENIE (CERTAIN )
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN )
– Arch Intern Med 1985;145:700-702.
Un cas chez un sujet ag, lentement rversible l’arrt du traitement (un mois) :
– Ann Pharmacother 1994;28:1172-1176. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- PSYCHOSE (CERTAIN TRES RARE)
– JAMA 1978;240:1265-1266.
Raction psychotique. Un cas aprs injection IV :
– Pain 1990;43:349-352.
Un cas et revue de la littrature :
– Ann Pharmacother 1999; 33 : 948-951.
Un cas de psychose aigu chez une patiente sans antcdent psychiatrique (7 autres cas ont dj t rapports) :
– Ann Pharmacother 1999;33:948-951. - DEPRESSION (CERTAIN )
- TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
Effet dose-dpendant (un cas) :
– Am J Cardiol 1986;57:340-341. - TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet g :
– Am J Med 1990;89:241-246. - POLYRADICULONEVRITE (A CONFIRMER )
Un cas associ un syndrome lupique induit :
– Ann Neurol 1977;1,4:378-384. - MYASTHENIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
– Arch Neurol 1981;38:378.
Chez un sujet g myasthnique, lors d’un surdosage, paralysie respiratoire :-Ther Drug Monit 1990;12:411-414.
Autre rfrence:
-Ther Drug Monit 1993;15:251-254 - FIBROSE PLEURALE (A CONFIRMER )
Dans le cadre d’un syndrome lupique induit :
– Am J Med 1991;91:313-315. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
Un cas aprs six semaines de traitement chez un sujet g :
– Ann Pharmacother 1993;27:434-437. - LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
Un cas rapport :
– Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
- MYASTHENIE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- SUJET AGE
- PORPHYRIE CUTANEE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
- BLOC DE BRANCHE COMPLET
- INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- ETAT DE CHOC
- TORSADE DE POINTE
- MYASTHENIE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- TROUBLES DU RYTHME CARDIAQUE
Troubles du rythme de l’infarctus rcent.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Un cinq grammes par 24 heures en prises fractionnes.Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
Cinq cents mille milligrammes toutes les 6 heures, si la poursuite du traitement par voie orale
n’est pas possible.Dose usuelle en intraveineux chez l’adulte:
Deux cents mille milligrammes par 24 heures raison de vingt cinq cinquante milligrammes par minute; en cas d’hypotension marque, ralentir le dbit de l’injection ou
l’arrter.
Surveillance clinique et ECG.
En cas d’administration parentrale, ncessit absolue d’une surveillance ECG avant, pendant et aprs l’injection.
Interrompre en cas d’augmentation des dures de QRS, QT et PR.
Rduire la posologie en cas
d’insuffisance rnale.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3.50
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
1.70
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
75 95% de la dose administre per os sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal.
Taux plasmatique maximal entre 1 et 2 heures.
Effet maximum 15 60 mns aprs administration.
Répartition
Fixation aux protines plasmatiques: 15% environ.
Diffusion dans tous les tissus sauf le cerveau.
Taux srique actif sur la tachycardie ventriculaire compris entre 4 et 10 microgrammes par ml.
Apparition d’un efet toxique vers 12 microgrammes par ml.
Le
taux salivaire serait plus en rapport avec l’activit que le taux srique.
Demi-Vie
3 4 heures.
chez l’adulte.
1 2 heures chez l’enfant de 5 12 ans.
– Clin Pharmacol Ther 1982;32:607.
Métabolisme
Mtabolisme hpatique:
Formation d’un driv N-actyl actif (NAPA).
Ce mtabolite actif peut s’accumuler en cas d’insuffisance rnale.
– Drugs 1982;24:519-542.
Existence de sujets actyleurs lents ou rapides conduisant des proportions variables de
NAPA.
Elimination
Voie rnale:
Une proportion variable est excrte dans les urines sous forme d’actylprocainamide,et environ 50% sous forme inchange.
L’limination n’est pas influence par les diurtiques, le dbit rnal ou le PH des urines.
Bibliographie
– Clin Pharmacol Ther 1970;11:460-480.
– J Therapeutique 1970;1:113-116.
– Pharmacol Ther 1983;23:179 (REVUE)*.
– Eur Heart J 1987;8(SUPPL A):11-19 (REVUE).
– J Clin Pharmacol 1988;28:984-989.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- NOVOCAMID (ALLEMAGNE)
- PROCAINAMID DURILES (ALLEMAGNE)
- PROCAMIDE (ITALIE)
- PROCAMIDE (SUISSE)
- PROCAN SR (USA)
- PRONESTYL (BELGIQUE)
- PRONESTYL (PAYS-BAS)
- PRONESTYL (ANGLETERRE)
- PRONESTYL (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- PRONESTYL (SUISSE)
- PRONESTYL (USA)