CHLORDIAZEPOXIDE
CHLORDIAZEPOXIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/5/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
CHLORO-7 METHYLAMINO-2 PHENYL-5 3H-BENZO[E]DIAZEPINE-1,4 OXYDE- 4 CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
CAS : 58-25-3
autre dnomination : CLOPOXIDUM
autre dnomination : RO 5-0690
autre dnomination : CHLORDIAZEPOXIDE BASE
bordereau : 267 et 1992Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 12 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- TRANQUILLISANT (principal)
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- ANTICONVULSIVANT (accessoire)
- ANXIETE (principale)
Anxit sous toutes ses formes, en particulier anxit nvrotique, ractionnelle, et manifestations somatiques associes l’anxit. - SYNDROME DE SEVRAGE DE L’ALCOOL (principale)
- CONTRACTURE MUSCULAIRE (secondaire)
- PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)
- AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- PURPURA VASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (A CONFIRMER )
- HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Peut tre par hypersensibilit. - SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )
- RISQUE MODERE
Dpendance de type alcool, barbiturique.
– Nouv Presse Med 1980; 9 :1942.
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- CIRRHOSE
Allongement de la demi-vie d’limination.
– Drugs 1979;17:198. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour prvenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant : insomnies, anxit, cphale, myalgie, tension musculaire, irritabilit, convulsions. - ANESTHESIE GENERALE
- HEPATITE VIRALE
Allongement de la demi-vie d’limination.
– Drugs 1979;17:198. - ENFANT
- SUJET AGE
Clairance rduite
– N Eng J Med 1982;306:1081. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence.
- MYASTHENIE
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- PORPHYRIE CUTANEE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale ,par jour:
– chez l’adulte:
Quinze quarante milligrammes en 3 prises.
-chez le sujet g ou l’insuffisant rnal:
Dix vingt milligrammes par jour en 3 prises.
-chez l’enfant de plus de 6 ans:
Cinq cents microgrammes par
kilo et par jour.
Ncessit absolue de prvenir le patient du risque de somnolence.
Ne pas interrompre brutalement un traitement prolong.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
7
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcale
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
Taux sanguin maximal en 2 4 heures aprs prise orale (5 microgrammes par millilitre aprs 100 mg per os).
Resorption ralentie mais non diminue par la prise d’anti-acides.
Aprs IM taux sanguin maximum en 30
mns
– Clin Pharm Ther 1976;19,2:234.
Répartition
Fixation aux protines plasmatiques : 96%.
Passe la barrire placentaire : taux foetal gal au taux maternel.
Passage lent dans le LCR : l’quilibre rapport des concentrations LCR/plasma = 0,04.
Passe dans le lait.
– Clin Pharm Ther 1976;20,5:57.
Demi-Vie
(7.00)
Comprise entre 6 et 20 heures.(avec les mtabolites actifs).
Augmente chez le cirrhotique et chez le sujet g (36 heures 80 ans.)
Métabolisme
Hpatique: formation successive de N – Desmethyl chlordiazepoxide, de demoxepam, puis d’oxazepam ou de desmethyldiazepam.
Une fraction des diffrents mtabolites subit une ouverture de l’htrocycle.
Elimination
Rein
Sous forme de diffrents mtabolites.
Fcs
Sous forme de diffrents mtabolites.
LaitBibliographie
– J Pharm Exp Ther 1965;148:399 .
– Actual Pharmacol 1970;23:47 .
– J Therapeutique 1970;1:291 .
– Drugs 1980;19:195.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- A-POXIDE (USA)
- ANSIOLIN (ITALIE)
- CLORDIAZEPOXIDO ESTERSA (ESPAGNE)
- EQUIBRAL (ITALIE)
- HUBERPLEX (ESPAGNE)
- LIBRITABS (ALLEMAGNE)
- LIBRITABS (USA)
- LIBRIUM (BELGIQUE)
- LIBRIUM (PAYS-BAS)
- LIBRIUM (ANGLETERRE)
- LIBRIUM (ALLEMAGNE)
- LIBRIUM (SUISSE)
- LIBRIUM (ITALIE)
- LIBRIUM (USA)
- LIBRIUM (ESPAGNE)
- LIXIN (ITALIE)
- MULTUM (ALLEMAGNE)
- NORMIDE (ESPAGNE)
- OMNALIO (ESPAGNE)
- PALIATIN (ESPAGNE)
- RELAXEDANS SIMPLE (ESPAGNE)
- SERENDYL (ESPAGNE)
- SERVIUM (ISRAEL)
- VIANSIN (ITALIE)