ZOPICLONE
ZOPICLONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-méthylpipérazine-1-carboxylate de 6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yleEnsemble des dénominations
BAN : ZOPICLONE
CAS : 43200-80-2
DCIR : ZOPICLONE
bordereau : 2737
code expérimentation : RP-27267
rINN : ZOPICLONEClasses Chimiques
- SEDATIF (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste spécifique des récepteurs GABA, en un site différent du site de liaison des benzodiazépines.
- HYPNOTIQUE (principal)
- ANXIOLYTIQUE (accessoire)
- INSOMNIE (principale)
- DEPRESSION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet âgé :
– Can J Hosp Pharm 1998;51:58-60. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- DYSGUEUSIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESRevue sur les agueusies d’origine iatrogène :
– Adv Drug React Tox Rev 1992;11:229-239. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTAL4 cas décrits à l’arrêt brutal du traitement: insomnie, anxiété, bradychardie et sueurs :
– BMJ 1998;316:117.
Autre référence :
– Rev Prescr 2000;20:675-676. - AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes chez le rat et le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- RISQUE MODERE
Risque de dépendance non prouvé, possible par analogie avec les benzodiazépines, en cas de traitement prolongé à fortes doses.
Pour d’autres auteurs, risque de syndrome de sevrage lors de l’arrêt brutal de traitements de longue durée :
– BMJ 1998;316:117.
Autre référence :
– Rev Prescr 2000;20:675-676.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SUJET AGE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- MYASTHENIE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue à la zopiclone.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : sept milligrammes et demi par jour au coucher.
Dose maximale : quinze milligrammes par jour.
– Sujet âgé ou en cas d’insuffisance hépatique sévère : trois milligrammes soixante-quinze (3,75 mg) par jour.Ne
pas arrêter brutalement un traitement prolongé.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
5
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
REPARTITION
45
%
lien protéines plasmatiques
– 4 –
ELIMINATION
voie fécale
– 5 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorbée par le tractus gastro-intestinal.
La biodisponibilité par voie orale est voisine de 75%.
Pic plasmatique proche de 60 nanogrammes par ml, atteint environ 2 h après une prise orale de 7,5 mg.
Répartition
Diffusion rapide dans le cerveau.
Forte concentration hépatique.
Faible liaison aux protéines plasmatiques : 45%
Rapport lait/plasma =0,5.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 5 heures. Elle est allongée en cas d’atteinte hépatique grave et chez le sujet âgé : nécessité de réduire la posologie.
– Br J Clin Pharmacol 1983;16:259-265.
Peu modifiée en cas d’atteinte rénale.
Métabolisme
Métabolisée principalement en dérivé N-oxydé et N-déméthylé.
Elimination
*Voie rénale : 28% sont éliminés dans les urines en 48 heures, 75% en 120 heures, sous forme inchangée et sous forme de métabolites N-oxydés et N-déméthylés.
*Voie fécale : 16% de la dose sont éliminés dans les fèces en 120 heures.
Bibliographie
– Pharmacology 1983;27,Suppl2.
– Br Med J 1984;18:879.
– Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1985;23:97.
– Br J Psych 1985;146:312-314.
– Drugs 1986;32:48-65. (REVUE GENERALE) *
– Sleep 1987;10,Suppl1:1-83.
– Drugs 1998;55:277-302.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- AMOBAN (JAPON)
- DATOLAN (ESPAGNE)
- IMOVANE (AFRIQUE DU SUD)
- IMOVANE (CANADA)
- IMOVANE (CHILI)
- IMOVANE (DANEMARK)
- IMOVANE (HONG-KONG)
- IMOVANE (MAROC)
- IMOVANE (PAKISTAN)
- IMOVANE (PHILIPPINES)
- IMOVANE (ITALIE)
- IMOVANE (SUISSE)
- LIMOVAN (ESPAGNE)
- XIMOVAN (ALLEMAGNE)
- ZIMOVANE (ANGLETERRE)
- ZIMOVANE (IRLANDE)
- ZIMOVANE (USA)