NORETHISTERONE ACETATE
NORETHISTERONE ACETATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/5/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acétate de 3-oxo-19-nor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-17 bëta-ylEnsemble des dénominations
BANM : NORETHISTERONE ACETATE
CAS : 51-98-9
DCIMp : ACETATE DE NORETHISTERONE
autre dénomination : ACETATE DE NORETHISTERONE
autre dénomination : ETHINYL NORTESTOSTERONE ACETATE
autre dénomination : ETHINYL NORTESTOSTERONE ACETYLATE
autre dénomination : NORETHINDRONE ACETATE
autre dénomination : NORETHINDRONE ACETYLATE
autre dénomination : NORTHINDRONE ACETATE
autre dénomination : NORETHISTHERONE ACETYLATE
bordereau : 696
code expérimentation : SH 639
pINNM : NORETHISTERONE ACETATE
sel ou dérivé : NORETHISTERONE
sel ou dérivé : NORETHISTERONE ENANTATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
- PROGESTATIF (principale certaine)
- CONTRACEPTIF ORAL (principale certaine)
Par effet central : antigonadotrope et effet périphérique sur la trompe, l’endomètre et la glaire cervicale. - INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
Par effet antigonadotrope qui ne s’exerce qu’à fortes doses. - ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
A fortes doses. - ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
Cependant l’effet estrogénique est faible à posologies élevées. - ANDROGENE (secondaire certaine)
- HYPERTHERMISANT (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action anticonceptionnelle due à plusieurs mécanismes :
Anovulatoire par processus feed-back, diminution de la sécrétion LH responsable de la rupture du follicule de De Graff et libération de l’ovule.
Inhibition de la nidation à la suite de l’atrophie de l’endomètre (blocage de la phase proliférative).
Modifie la sécrétion du mucus cervical.
- ANTICONCEPTIONNEL (principal)
- PROGESTATIF (principal)
- ANTIOESTROGENE (principal)
- INSUFFISANCE LUTEALE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutéale, nécessitant d’utiliser les progestatifs macrodosés. - METRORRAGIE FONCTIONNELLE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutéale, nécessitant d’utiliser les progestatifs macrodosés. - DYSMENORRHEE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutéale, nécessitant d’utiliser les progestatifs macrodosés. - SYNDROME PREMENSTRUEL (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutéale, nécessitant d’utiliser les progestatifs macrodosés. - STERILITE (principale)
Traitement substitutif de l’insuffisance lutéale, nécessitant d’utiliser les progestatifs macrodosés. - ENDOMETRIOSE (principale)
Nécessite un traitement continu à fortes doses. - CONTRACEPTION ORALE (principale)
Selon le terrain, on utilisera un progestatif macro ou microdosé, ou une association estroprogestative. - CANCER DU SEIN (secondaire)
- CANCER DE L’ENDOMETRE (secondaire)
- OSTEOPOROSE(PREVENTION) (secondaire)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
ASSOCIATION AUX OESTROGENESLe risque est augmenté par l’utilisation de fortes doses du progestatif pour une même dose d’estrogène.
Le plus souvent accident vasculaire cérébral, parfois accident coronarien. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- ACNE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.
- SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.
- ALOPECIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.
- TROUBLE DE LA PIGMENTATION (CERTAIN TRES RARE)
A type de chloasma. - CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
EXPOSITION SOLAIRE - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULEA type d’irrégularités menstruelles, de modifications du volume des règles, de saignements intermenstruels.
- SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
MICROPILULE - METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULEPar diminution de la motilité tubaire.
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
En cas de terrain prédisposé :
– Br Med J 1968;2:281. - BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modéré. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Elévation le plus souvent modérée et transitoire. - ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES
TRAITEMENT PROLONGE - NERVOSITE (CERTAIN RARE)
Surtout en début de traitement. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Elles peuvent parfois être le premier signe d’un accident thromboembolique. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSIONSurtout quand il existe un terrain prédisposé.
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
Quelques cas rapportés :
– Sem Hop Paris 1980;56:1426-1428. - SYNDROME DE BUDD-CHIARI (A CONFIRMER )
Par thrombose des veines sus-hépatiques.
- GROSSESSE
Risque de masculinisation d’un foetus féminin lors de l’utilisation de fortes doses.
Risque d’hypospadias. - ALLAITEMENT
- ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES
- MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
Récente ou chronique. Antécédents d’ictère gravidique. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- HYPERANDROGENIE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- ATTEINTE CEREBROVASCULAIRE
- INSUFFISANCE LUTEALE
Condition(s) Exclusive(s) :
MICROPILULEEn raison du risque d’hyperestrogénie relative.
- CANCER DU SEIN
- CANCER DE L’ENDOMETRE
- PORPHYRIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale chez la femme :
* Contraception orale : utilisé à la dose de un à deux milligrammes par prise associé à l’éthinylestradiol à la dose de cinquante microgrammes : un comprimé à heure régulière du cinquième au vingt-cinquième
jour du cycle.
* Monothérapie anticonceptionnelle : six cents microgrammes par jour tous les jours sans interruption.
* Prévention de l’ostéoporose : cinq milligrammes par jour puis un à trois milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
6
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Bonne résorption par voie orale.
Répartition
Passe dans le lait.
Demi-Vie
La demi-vie est de 6 heures.
Après traitement par la rifampicine (500 mg/j), la demi-vie est de 3 heures :
– Eur J Clin Pharmacol 1979;15,3:193.
Métabolisme
Hydroxylé au niveau du foie.
Métabolite principal : éthinyl-17 alpha-estrane-5 bêta-diol-3 alpha-17 bêta.
Elimination
(VOIE RENALE)
Plus de la moitié de l’acétate de noréthistérone administré est excrétée par voie urinaire, essentiellement sous forme glucurono-conjuguée.
(VOIE FECALE)
L’excrétion fécale est faible car il existe souvent un cycle entérohépatique.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ANOVLAR 21 (SUISSE)
- ETALONTIN (SUISSE)
- GYNOVLAR 21 (GRANDE-BRETAGNE)
- LOESTRIN 20 (GRANDE-BRETAGNE)
- MINOVLAR (GRANDE-BRETAGNE)
- NORLESTRIN (USA)
- ORLEST (SUISSE)
- PRIMOLUT-NOR (SUISSE)
- PRIMOLUT-NOR (BELGIQUE)
- PRIMOLUT-NOR (ALLEMAGNE)
- SH 420 (GRANDE-BRETAGNE)
- TRISEQUENS (SUISSE)
Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- KLIOGEST (AUSTRALIE)
- KLIOGEST (BELGIQUE)
- KLIOGEST N (SUISSE)
- TRISEQUENS (BELGIQUE)
- TRISEQUENS N (SUISSE)