GLIBORNURIDE
GLIBORNURIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/5/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(ENDO-HYDROXY-2 ENDO-BORNYL-3)-3(METHYL-4 PHENYLSULFONYL)-1 UREEEnsemble des dénominations
DCF : GLIBORNURIDE
DCIR : GLIBORNURIDE
autre dnomination : RO 64563
bordereau : 1624Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 14/02/2001
- HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
- SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Augmente la libration d’insuline par le pancras.
En provoquant la fermeture au niveau des cellules bta pancratiques d’un canal potassique ATP dpendant, le glimpiride induit une dpolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entre de calcium dans la cellule dclenche la libration d’insuline par exocytose.
Pourrait galement possder une activit hypoglycmiante extrapancratique, indpendante de la libration d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses. - secondaire
Inhibition de la scrtion de glucagon ( confirmer).
- HYPOGLYCEMIANT (principal)
A doses quimolaires, est 50 fois plus actif que le tolbutamide et 8 fois moins actif que le glibenclamide. - ANTIDIABETIQUE (principal)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
Non contrl par le rgime seul.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Raction d’hypersensibilit type d’rythme maculopapuleux. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Risque commun tous les sulfamides. - PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Risque commun tous les sulfamides. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Le plus souvent, on n’observe qu’une lvation modre et transitoire des transaminases.
De survenue exceptionnelle on rapporte des hpatites colestatiques par hypersensibilit. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
JEUN
SUJET AGE
DENUTRITION
FORTES DOSES
ALCOOLISME AIGU
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
INSUFFISANCE HEPATIQUELe plus souvent modre, signe d’une posologie inadapte.
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Modre et transitoire. - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Modre et transitoire. - CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- NERVOSITE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Elles sont de type variable et se manifestent essentiellement par des manifestations cutanes, exceptionellement hmatologiques ou hpatiques.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Chez des rates recevant des doses considrables de sulfamides hypoglycmiants, sans rapport avec les doses thrapeutiques. - PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
- HYPOGLYCEMIE NEONATALE
Risque d’hypoglycmie nonatale svre par stimulation excessive des cellules bta de Langerhans du foetus lors de l’administration la mre, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycmiants. - TOXICITE PERINATALE
- HYPOGLYCEMIE
- DIABETE INSULINODEPENDANT
- DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
- ACIDOCETOSE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- PORPHYRIE CUTANEE
- HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
- ASSOCIATION AU MICONAZOLE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
Douze milligrammes et demi cinquante milligrammes par 24 heures en 1 2 prises.
Dose maximale:
Soixante quinze milligrammes par jour en 3 prises.Les doses seont progressivement augmentes de douze milligrammes et demi
intervalles de 3 5 jours, jusqu’ disparition de la glycosurie post-prandiale.Surveillance du traitement:
Surveiller le poids, la glycmie, la glycosurie, la ctonurie.
Surveillance hpatique et hmatologique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
8
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Plus de 90% de la dose administre par voie orale sont rsorbs dans le tube digestif.
Taux plasmatique maximal au bout de 2 4 heures.
Répartition
Demi-vie plasmatique voisine de 8 heures.
95% de la concentration plasmatique est sous forme lie aux protines.
Passe dans le lait.
Passe la barrire foeto-placentaire.
Demi-Vie
8 heures.
30 heures environ en cas d’insuffisance rnale svre.
Métabolisme
Principalement hpatique, sous forme de mtabolites peu ou pas actifs.
Elimination
Voie rnale:
60 72% de la dose administre per os, sous forme de mtabolites.
Voie biliaire.
25 35% de la dose administre per os.
Sous forme de mtabolites.
Bibliographie
– Drugs 1977;14:41-56.
– N Eng J Med 1977;296,9:493 .
– N Eng J Med 1977;296,14:787;
– Drugs 1977;17:134-139.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- GLUBORID (ALLEMAGNE)
- GLUTRIL (SUISSE)
- GLUTRIL (ALLEMAGNE)
- GLUTRIL (ITALIE)
- OLITRIM (ESPAGNE)