THEOPHYLLINE GLYCINATE SODIQUE
THEOPHYLLINE GLYCINATE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/6/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
mlange de thophylline sodique et de glycineEnsemble des dénominations
CAS : 8000-10-1
autre dnomination : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
autre dnomination : THEOPHYLLINE GLYCINATE DE SODIUM
autre dnomination : THEOPHYLLINE SODIUM GLYCINATE
autre dnomination : THEOPHYLLINE AMINOACETATE DE SODIUM
sel ou driv : THEOPHYLLINE
sel ou driv : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
sel ou driv : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
sel ou driv : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
sel ou driv : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
sel ou driv : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS. - SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`. - BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
DOSE DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE. - VASODILATATEUR (secondaire certaine)
EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL. - CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
L’EFFET CORONARODILATATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`. - ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE. - INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
EUR. J. CLIN. PHARMACOL; 1981, 21 : 109-114. - CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
- ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE. - PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE. - DIURETIQUE (secondaire certaine)
EFFET MODERE ET BREF. - INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES. - STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.
Mécanismes d’action
- principal
Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretre et en particulier voie biliaire par inhibition de la phosphodiestrase et accumulation d’AMP cyclique.
Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodrateur.
- BRONCHODILATATEUR (principal)
- EUPNEIQUE (principal)
- ANTISPASMODIQUE (accessoire)
- ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
– N Engl J Med 1996;334:1380-1388. - ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
– N Engl J Med 1996;334:1380-1388. - BRONCHOSPASME (principale)
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
– Arch Intern med 1988;148:2579-2586. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)
- TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Surviennent chez 10 % des sujets ayant une thophyllinmie efficace, des l’hypersecrtion gastrique et l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entranant un reflux gastro-oesophagien. - HEMATEMESE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
SUJET AGE - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
L’augmentation de la scrtion acide gastrique peut entraner le rveil d’un ulcre. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
Peut ncessiter l’arrt du traitement. - NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
NOURRISSON
FORTE DOSE
EPILEPSIE(ANTECEDENTS)
VOIE INTRAVEINEUSEElles surviennent pour une thophyllinmie suprieure 40 microgrammes par ml.
Elles peuvent tre focales ou gnralises, parfois prcdes de signes d’intolrance (insomnie, nervosit, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vrifier la thophyllinmie.
Elles sont souvent svres, avec des squelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des dcs sont rapports.
Douze cas chez des sujets gs, en l’absence de surdosage massif (thophyllinmies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne prcise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
– Neurology 1991;41:1309-1312.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- CIRRHOSE
- HYPOALBUMINEMIE
- HYPERTHYROIDIE
- EPILEPSIE(ANTECEDENT)
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
Pourrait tre accru par la thophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutrol en arosol serait prfrable :
– Arch Intern Med 1992;152:783-785. - HYPOXEMIE SEVERE
- OBESITE
- SUJET AGE
- ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
Ncessit d’un contrle de la thophyllinmie.
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- ALLAITEMENT
- EPILEPSIE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE HEPATIQUE
Posologie et mode d’administration
Utilis sous forme d’association.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
5
à 7
heure(s)
chez l’adulte
– 2 –
DEMI VIE
2
à 4
heure(s)
chez l’enfant
– 3 –
REPARTITION
lait
– 4 –
REPARTITION
50
à 60
%
lien protines plasmatiques
– 5 –
ELIMINATION
voie rnale
– 6 –
ELIMINATION
saliveAbsorption
Rsorption rapide, fonction solubilit thophylline employe (1 2 heures).
Rsorption rectale irrgulire.
Répartition
Rpartition uniforme dans les tissus proportionnellement leur teneur en eau.
Liaison aux protines plasmatiques : 50 60%.
Taux sanguin efficace : 5 15 microgrammes par millilitre.
Passe dans le lait.
Franchit la barrire placentaire.
Demi-Vie
La demi-vie varie de 5 7 heures chez l’adulte. Elle est rduite par le tabagisme et accrue par l’insuffisance hpatocellulaire et l’insuffisance cardiaque.
La demi-vie varie de 2 4 heures chez l’enfant. Elle est augmente par la prmaturit.
Métabolisme
Mcanisme hpatique : oxydation et dmthylation au niveau des microsomes hpatiques ; inductible par les hydrocarbures (tabac) mais non pas par le phnobarbital.
Variable d’un individu l’autre.
Elimination
*Voie rnale : 10% de la dose administre sont limins sous forme inchange, 40% sous forme d’acide 1-3-dimthylurique, 20% sous forme d’acide 1-mthylurique et 20% sous forme de 3-mthylxanthine.
*Salive.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- AMINOMED (ANGLETERRE)
- BIOPHYLLINE (ANGLETERRE)
- CINAPHYL (AUTRES PAYS)
- DORSAPHYLLIN (AUTRES PAYS)
- ENGLATE (ANGLETERRE)
- GLYLENE (USA)
- GLYNAZAN (USA)
- GLYTHEONATE (AUTRES PAYS)
- SYNOPHYLATE (USA)
- TEOGLICINA (ITALIE)
- THEOGLYCINATE (USA)
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)