BENOXAPROFENE
BENOXAPROFENE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/5/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide 2-(4-chlorophényl)-alpha-méthyl-5-benzoxazoleacétiqueEnsemble des dénominations
BAN : BENOXAPROFEN
CAS : 51234-28-7
DCF : BENOXAPROFENE
DCIR : BENOXAPROFENE
USAN : BENOXAPROFEN
bordereau : 2604
code expérimentation : Compound-90459
code expérimentation : LRCL-3794
rINN : BENOXAPROFEN
sel ou dérivé : PIRPROFENEClasses Chimiques
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Une faible activité sur la cyclo-oxygénase pourrait expliquer la tolérance gastro-intestinale. Une activité inhibitrice sur la voie de la lipoxygénase serait responsable d’un effet sur la migration cellulaire.
Ne possèderait pas d’effet antiagrégant plaquettaire.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
Traitement symptomatique des poussées aiguës de la polyarthrite rhumatoïde. - ARTHROSE (principale)
Traitement symptomatique des poussées aiguës.
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
Liés à la rétention hydrosodée. - POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Lié à la rétention hydrosodée. - POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
DESHYDRATATION
CIRRHOSE DECOMPENSEE
SYNDROME NEPHROTIQUE
TRAITEMENT DIURETIQUE
INSUFFISANCE CARDIAQUE
NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINESoit oligoanurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines (favorisée par les états d’hypoperfusion rénale), soit néphropathie avec atteinte tubulaire.
- SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1982;285:137. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas décrits :
– Br Med J 1982;285:694. - ONYCHOLYSE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
EXPOSITION SOLAIRE– Br Med J 1982;284:1365-1369.
- COELONYCHIE (CERTAIN RARE)
– Br Med J 1982;284:1365. - HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
Associée à une photosensibilisation et à une accélération de la pousse des cheveux et des ongles :
– Br Med J 1982;284:1228-1229. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
A type d’érythème généralisé, nécessite l’arrêt du traitement. - ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1981;282:1433. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1981;282:1433.
– Br Med J 1982;283:144. - SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1982;285:376-377. - PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN FREQUENT)
De mécanisme phototoxique.
Effet photosensibilisant dose-dépendant :
– Br Med J 1982;284:1368-1369. - ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
EXPOSITION SOLAIRE– Lancet 1982;1:47.
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’ulcérations buccales. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUX
GASTRITE
HERNIE HIATALE - ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT PROLONGE
ANTECEDENTS ULCEREUXNécessite l’arrêt du traitement.
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT PROLONGEA type de saignement occulte, d’hématémèse ou de méléna :
– Br Med J 1982;284:163-164 et 508. - DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEParfois sévère surtout chez le sujet âgé de plus de 70 ans.
Plus de soixante cas ont été rapportés. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN RARE)
A prédominance cholestatique, parfois sévère surtout chez le sujet âgé. Souvent associée à une insuffisance rénale :
– Br Med J 1982;284:372 et 783.
– Lancet 1982;1:959.
– Sem Hop Paris 1985;61:2049-2071. - ICTERE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
Féminine, liée à un saignement digestif occulte. - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Isolée, ou dans le cadre d’une hypoplasie médullaire, le plus souvent modérée et transitoire :
– Lancet 1982;1:1302.
– Br Med J 1982;284:1783-1784. - NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Le plus souvent isolée, modérée et transitoire. Parfois associée à une atteinte des autres lignées sanguines dans le cadre d’une hypoplasie médullaire :
– Lancet 1982;1:1302. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1982;284:1367. - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1982;284:1367. - PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1982;284:1784. - GYNECOMASTIE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Br Med J 1982;284:1367. - NEVRITE OPTIQUE (A CONFIRMER )
– Br Med J 1982;283:193-194. - CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE (A CONFIRMER )
– Br Med J 1986;293:241.
- TOXICITE FOETALE
Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- GASTRITE(ANTECEDENT)
- HERNIE HIATALE
- ETHYLISME CHRONIQUE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SYNDROME NEPHROTIQUE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Absence d’études systématiques chez la femme enceinte. - ALLAITEMENT
- STERILET
Risque d’inefficacité. - EXPOSITION AU SOLEIL
- ULCERE GASTRODUODENAL
- HEMORRAGIE DIGESTIVE
- GASTRITE
- HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- GROSSESSE(DERNIER MOIS)
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle chez l’adulte par voie orale : six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
N’a pas été commercialisé en France et a été retiré du marché dans les autres pays du fait de sa toxicité, en particulier hépatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
19
à 35
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
REPARTITION
99
%
lien protéines plasmatiquesAbsorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Taux plasmatique maximal proche de 40 à 50 mcg/ml 2 à 3 heures après une prise de 400 mg per os.
Résorption par voie rectale voisine de 80% de celle obtenue per os.
Répartition
Fortement lié aux protéines plasmatiques : 99%.
Affinité élevée pour la sérum albumine humaine.
Demi-Vie
La demi-vie plasmatique se situe entre 19 et 35 heures :
– J Rheumatol 1980;7,Suppl6.
Elle est augmentée chez le sujet âgé :
– Therapie 1988;43:451-456.
Métabolisme
Glucuroconjugaison.
Elimination
Voie rénale :
60% de la dose administrée sont éliminés dans les urines dont 85% sous forme de métabolites et 15% sous forme inchangée.Voie fécale :
40% de la dose administrée sont éliminés dans les fécès sous forme inchangée.
Bibliographie
– J Rheumatol 1980;7,Suppl6.
– J Pharm Pharmacol 1979;31:778.
– Med Letter 1982;4,20:93.
– Reactions 1982;64:11.*
– Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :