BEZAFIBRATE
BEZAFIBRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide 2-[4-[2-(4-chlorobenzamido)thyl]phnoxy]-2-mthylpropioniqueEnsemble des dénominations
BAN : BEZAFIBRATE
CAS : 41859-67-0
DCF : BEZAFIBRATE
DCIR : BEZAFIBRATE
USAN : BEZAFIBRATE
bordereau : 2646
code exprimentation : LO644
code exprimentation : BM-15075
rINN : BEZAFIBRATE
sel ou driv : CLOFIBRATE CALCIQUE
sel ou driv : CLOFIBRATE D’ALUMINIUM
sel ou driv : CLOFIBRATE DE PYRIDOXINE
sel ou driv : CLOFIBRIDE
sel ou driv : FENOFIBRATE
sel ou driv : CIPROFIBRATE
sel ou driv : CLOFIBRATEClasses Chimiques
- HYPOLIPIDEMIANT (principale certaine)
INHIBE LA BIOSYNTHESE DU CHOLESTEROL ET DES ACIDES GRAS(TRIGLYCERIDES) - HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
- HYPOTRIGLYCERIDEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Par un mcanisme probablement proche de celui du clofibrate, entraine une baisse du cholestrol, des triglycrides, des LDL et des VLDL.
Augmente les HDL.
Augmenterait la tolrance du glucose chez le diabtique.
Normaliserait la rsistance l’oxydation des LDL observe chez les patients hypertriglycridmiques :
– Arterioscler Thromb Vasc Biol 2000;20:2434-2440.
- HYPOLIPEMIANT (principal)
- HYPERLIPIDEMIE (principale)
Traitement symptomatique, en association au rgime alimentaire, des hypercholestrolmies et des hypertriglycridmies endognes de l’adulte, isoles ou associes:
– lorsqu’un rgime adapt et assidu s’est rvl insuffisant; lorsque la cholestrolmie aprs rgime reste leve et /ou qu’il existe des facteurs de risque associs.
Hyperlipidmie des patients sous inhibiteurs de protases:
– Lancet 1998;352:1782. - HYPERCHOLESTEROLEMIE (principale)
Traitement symptomatique des hypercholestrolmies endognes de l’adulte, en association au rgime. - HYPERTRIGLYCERIDEMIE (principale)
Traitement symptomatique des hypetrirglycridemies endognes de l’adulte en association au rgime.
Ne rduit le risque de survenue d’un infarctus du myocarde chez les coronariens que si la triglycridmie est suprieure 2g/l :
– Circulation 2000;102:21-27. - HYPERLIPIDEMIE MIXTE (principale)
Traitement symptomatique de l’hyperlipidmie type III. - INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) (principale)
Efficacit dmontre dans un essai randomis portant sur 92 sujets de moins de 45 ans :
– Lancet 1996;347:849-853. - CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE ( confirmer)
Dans une tude pilote chez 11 malades atteints de formes pr-cirrhotiques, effet additionnel sur le traitement par acide ursodoxycholique :
– Hepatol Res 1999;16:12-18.
Etude pilote chez 12 malades :
– Curr Therap Res Clin Exp 2000;61:74-82. - STEATOSE HEPATIQUE NON ALCOOLIQUE ( confirmer)
Due au tamoxifne ; deux cas traits avec succs :
– Lancet 1999;353:1802.
- RHABDOMYOLYSE (CERTAIN )
Un cas :
– Ann Rheum Dis 1992;51:536-538.
Un cas aprs une semaine de traitement :
– Eur Neurol 1993;33:168-172.
Un cas aprs 5 jours de traitement chez un sujet diabtique dialys, rapidement rversible l’arrt :
– Nephron 1996;73:736. - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Pourrait favoriser la dgradation de la fonction rnale chez des sujets ayant une atteinte pralable :
– Lancet 1993;341:371. - INSUFFISANCE RENALE (A CONFIRMER )
Un cas rversible, chez un transplant rnal, avec preuve de rintroduction positive :
– Nephrol Dial Transplant 1995;10:702-703. - POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
- POLYURIE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Raction d’hypersensibilit. - NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Le plus souvent modre et transitoire. - PHOSPHATASES ALCALINES(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- HEPATOMEGALIE (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CPK(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- LITHIASE BILIAIRE (A CONFIRMER )
Effet lithogne potentiel, par analogie avec le clofibrate. - PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit avec rcidive lors de la reprise du traitement :
– Am J Gastroenterol 1999:94:3626-3628. - PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
Un cas (premier cas) :
– Am Acad Dermatol 1992;27:204-208. - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit, quatre cas cits :
– Br Med J 1994;309:929.
- ENFANT
A N’UTILISER QU’EN CAS DE NECESSITE ABSOLUE L’INNOCUITE N’ETANT PAS DEMONTREE - HYPOALBUMINEMIE
AJUSTER LA POSOLOGIE EN FONCTION DU TAUX DE L’ALBUMINE PLASMATIQUE - SYNDROME NEPHROTIQUE
AJUSTER LA POSOLOGIE EN FONCTION DU TAUX DE L’ALBUMINE PLASMATIQUE - LITHIASE BILIAIRE(ANTECEDENT)
- INSUFFISANCE RENALE
REDUIRE LA POSOLOGIE - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- DREPANOCYTOSE
En rduisant l’affinit de l’hmoglobine pour l’oxygne, le bzafibrate pourrait augmenter la polymrisation de l’hmoglobine S :
– Lancet 1983;2:881.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE
- LITHIASE BILIAIRE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Six cents milligrammes par jour en 3 prises au cours des reaps;
dose maximale: huit cents milligrammes par jour.
Rgime alimentaire associ.
Surveillance des transaminases tous les 2 3 mois au cours des 12
premiers mois de traitement.
Si les transaminases (SGPT)sont >100milliubits par ml; arrter le traitement.
Ne pas associer aux mdicaments hpatotoxiques.
Chez l’insuffisant rnal; la posologie sera adapte en fonction de la clairance de la
cratinine.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption presque complte aprs administration par voie orale.
Aprs 300 mg per os, un taux plasmatique maximal voisin de 10 microgrammes par ml est atteint au bout de 2 h.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 94 96%.
Demi-Vie
2 h;
Allonge en cas d’insuffisance rnale.
8 h si la clairance de la cratinine est comprise entre 20 et 40ml/mn, 4 h si la clairance de la cratinine est > 40ml/mn.
Métabolisme
Environ 20% de la dose administre est mtabolis en produits non identifis.
Elimination
Voie rnale:
Plus de 95% de la dose administre sont limins dans les urines en 48 h, dont prs de la moiti sous forme inchange et environ 20% sous forme glucuroconjugue.
La fraction restante n’est pas identifie.
Bibliographie
– Eur J Clin Pharmacol 1979;16:31.
– Eur J Clin Pharmacol 1981;21:209.
– Arzneimittelforschung 1986;36:1690-1693.
– Drugs 1987;33:539-576.
– Drugs 1996;52:725-753.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BEZALIP (ANGLETERRE)
- BEZALIP (AFRIQUE DU SUD)
- BEZALIP (NOUVELLE-ZELANDE)
- CEDUR (ALLEMAGNE)
- CEDUR (BELGIQUE)
- CEDUR (SUISSE)
- DIFATEROL (ESPAGNE)
- EULITOP (ESPAGNE)
- NORLIP (ISRAEL)
- REDUCTEROL (ESPAGNE)
- HYPOLIPIDEMIANT (principale certaine)