MOXONIDINE
MOXONIDINE
Introduction dans BIAM : 15/11/1996
Dernière mise à jour : 10/3/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-chloro-5-(2-imidazolin-2-ylamino)-6-mthoxy-2-mthylpyrimidineEnsemble des dénominations
CAS : 75438-57-2
DCIR : MOXONIDINE
bordereau : 3058
code exprimentation : BDF-5895
code exprimentation : BE-5895
rINN : MOXONIDINE
sel ou driv : CLONIDINE
sel ou driv : RILMENIDINEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO17/05/95
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)
- AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
– Drugs 1999;58:799-812.
Mécanismes d’action
- principal
En se fixant sur les rcepteurs aux imidazolines (sous-type I1) situs au niveau des centres vasomoteurs sympathiques bulbaires, entrane une inhibition du tonus sympathique l’origine d’une baisse des rsistances priphriques. Une faible affinit pour les rcepteurs alpha 2, comparativement la clonidine, serait l’origine du peu d’effet sdatif et du respect de la scrtion salivaire.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
Un cas chez un patient g aprs 9 mois de traitement, rversible l’arrt:
– Lancet 1997;350:1822.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin.
- INSUFFISANCE RENALE
Rduire la posologie. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SYNDROME DEPRESSIF
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : dbuter par deux cents microgrammes par jour le matin. Aprs 4 semaines de traitement, en cas d’effet insuffisant, la posologie peut tre porte quatre cents microgrammes en une ou deux prises.
Il est recommand
de ne pas dpasser quatre cents microgrammes par prise et six cents microgrammes par jour.
En cas d’insuffisance rnale modre, ne pas dpasser deux cents microgrammes par prise et quatre cents microgrammes par jour.
Ne pas utiliser en cas de clairance
la cratinine infrieure 30 ml/min.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
7
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
90
à 96
%/24 heures
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
1
%
voie fcaleAbsorption
80 90% de la dose sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal. La prise d’aliments ne modifie pas la rsorption.
Pic plasmatique 0,6 1,1 heure aprs la prise orale.
Absence d’effet de premier passage hpatique.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 7%.
Franchit la barrire hmato-encphalique.
L’effet antihypertenseur maximal apparat 2 4 heures aprs le pic plasmatique et persiste plusieurs heures aprs disparition du produit dans le sang. Cette persistance
d’effet serait lie la persistance de la moxinidine sur son site d’action centrale.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale et voisine de 7 heures en cas d’insuffisance rnale svre.
Métabolisme
Trs peu mtabolise (10 20%).
Elimination
*Voie rnale : 90 96% de la dose sont limins dans les urines en 24 heures, principalement sous forme inchange.
*Voie fcale : seulement 1% de la dose est limin dans les fces.
Bibliographie
– Brochure technique produit PHYSIOTENS 1996, laboratoire SOLVAY PHARMA (CREATION).
– Drugs 1999;58:799-812.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- PHYSIOTENS (ANGLETERRE)