LETROZOLE
LETROZOLE
Introduction dans BIAM : 2/4/1997
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4,4′-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthylène]dibenzonitrileEnsemble des dénominations
CAS : 112809-51-5
DCIR : LETROZOLE
USAN : LETROZOLE
bordereau : 3070
dci : létrozole
rINN : LETROZOLE
sel ou dérivé : ANASTROZOLEClasses Chimiques
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L’AROMATASE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
En inhibant spécifiquement l’aromatase, s’oppose à la conversion d’androstènedione en estradiol entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d’estrogènes et l’inhibition de la croissance des tumeurs estrogéno-dépendantes.
- ANTICANCEREUX (principal)
- ANTIOESTROGENE (principal)
- CANCER DU SEIN (principale)
Formes évoluées chez les femmes ménopausées.
Essai randomisé dans les formes métastasées :
– Cancer 1997;80:218-224.
Prolongation de la durée médiane de survie:
– J Clin Oncol 1998;16:453-461.
Plus efficace que l’aminoglutethimide dans les formes avancées (prolongation de la durée médiane de survie):
– Ann Oncol 1998;9:639-645.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
- ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Augmentation des malformations foetales chez le rat. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : deux milligrammes cinq (2,5 mg) par jour en une seule prise.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
60
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
12
jour(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Totalement et rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilité supérieure à 99%.
La prise d’aliments ne réduit pas la quantité résorbée mais retarde et réduit le pic plasmatique (sans conséquence clinique).
Répartition
Liaison aux protéines plasmatqiues : 60%.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination terminale est d’environ 2 jours.
Elle n’est pas modifiée en cas d’insuffisance rénale ou d’insuffisnace hépatique modérées.
Métabolisme
Métabolisé en carbinol inactif qui est glucuroconjugué.
Elimination
* Voie rénale : principale voie d’élimination sous forme métabolisée.
Bibliographie
– Dossier technique réservé aux pharmaciens hospitaliers produit FEMARA 1997, Laboratoires CIBA-GEIGY (CREATION).
– The Medical letter (ed Fr) 1998;20:53-54.
– Drugs 1998;56:1125-1140.
– Drugs 1999;58:233-255.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr