CANDESARTAN CILEXETIL
CANDESARTAN CILEXETIL
Introduction dans BIAM : 12/10/1998
Dernière mise à jour : 23/2/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(RS)-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]thyl 2-thoxy-1-[4-[2-(1H-ttrazol-5-yl)phnyl]benzyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylateEnsemble des dénominations
CAS : 145040-37-5
DCIMr : CANDESARTAN CILEXETIL
bordereau : 3111
code exprimentation : TCV-116
dcim : candsartan cilextil
rINNM : CANDESARTAN CILEXETILClasses Chimiques
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTAGONISTE DE L’ANGIOTENSINE II (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’activit antihypertensive est la consquence du blocage spcifique et non comptitif des rcepteurs AT1 de l’angiotensine II impliqus dans la vasoconstriction, la secrtion d’aldostrone et la libration de noradrnaline.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Diminue une ventuelle rsistance l’insuline (effet sur la rtention de sodium associe) :
– J Hum Hypertens 1999;13,Suppl1:S73-74.
Essai randomis chez 133 malades ; effet maximal obtenu avec 32 mg/jour :
– Am J Cardiol 1999;83:272-275.
Efficace dans les HTA modrs svres :
– Hypertension 2000;36:454-460.
Chez les diabtiques, est aussi actif sur la pression sanguine que le lisinopril:
– BMJ 2000;321:1440-1444 - NEPHROPATHIE DIABETiQUE ( confirmer)
L’association candesartan/lisinopril rduit davantage la micro-albuminurie que le lisinopril seul
– BMJ 2000;321:1440-1444 - INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE ( confirmer)
Dans une tude randomise multicentrique de 768 patients, serait aussi efficace que l’nalapril :
– Circulation 1999;100:1032-1034.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- TOUX (CERTAIN RARE)
Entranerait une toux chez 35% des patients ayant prsent une toux la suite de la prise d’nalapril. Cette frquence serait identique celle observe dans le groupe placebo :
– Am J Hypertens 2000;13:214-218. - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR DORSALE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- OEDEME PERIPHERIQUE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
Par analogie avec les IEC, risque d’insuffisance rnale foetale et neonatale.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Rduire la posologie - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Rduire la posologie.
- GROSSESSE
En l’absence de donnes dans l’espce humaine. - ALLAITEMENT
En l’absence de donnes dans l’espce humaine. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
-chez l’adulte:
Huit milligrammes par jour en une prise unique .
En cas de besoin, la posologie peut tre augmente seize milligrammes par jour.
– chez le patient g, l’insuffisant rnal ou hpatique svre:
Il est
recommand de dbuter par quatre milligrammes par jour
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
à 9
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
à 99.80
%
voie fcale
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
REPARTITION
lien protines plasmatiquesAbsorption
Administr oralement sous forme d’un ester inactif, qui durant l’absorption par la muqueuse gastro-intestinale libre par hydrolyse le candesartan actif.
Biodisponibilit par voie orale voisine de 40%.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 99,8% (principalement l’albumine).
Demi-Vie
9 heures.
Peu modifie chez le sujet g.
Allonge en cas d’insuffisance rnale ou hpatique svre .
Métabolisme
20 30% de la dose administre sont mtaboliss par le foie.
Elimination
Voie rnale:
30% de la dose sont limins par les urines, principalement sous forme inchange.
Voie fcale:
70% de la dose sont limins par les fcs principalement sous forme inchange.
Bibliographie
– Drugs 1998;56:847-869.
– Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
– Ann Pharmacother 1999;33:1287-1298.(Revue gnrale)
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ATACAND (SUISSE)