REPAGLINIDE
REPAGLINIDE
Introduction dans BIAM : 6/4/2000
Dernière mise à jour : 17/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide (+)-thoxy-alfa-[[(s)-alfa-isobutyl-o-piperinobenzyl]carbamoyl]para-toluiqueEnsemble des dénominations
BAN : REPAGLINIDE
CAS : 135062-02-1
DCIR : REPAGLINIDE
bordereau : 3167
code exprimentation : AG-EE-623-ZW
code exprimentation : AG-EE-6232W
rINN : REPAGLINIDEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Stimule la libration d’insuline par un mcanisme voisin du glibenclamide. En inhibant au niveau des cellules bta du pancras les canaux potassiques ATP dpendants, provoque une dpolarisation de la cellule l’origine d’une entre de calcium par les canaux calciques voltage-dpendants. L’augmentation des concentrations intracellulaires de calcium qui en dcoule, provoque la libration d’insuline. Sa faible dure d’action diminuerait les risques d’hypoglycmie ainsi que la sensibilit des cellules bta.
- HYPOGLYCEMIANT (principal)
- ANTIDIABETIQUE (principal)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
Lorsque le contrle glycmique est insuffisant du fait des mesures hygino-dittiques.
Facilite le contrle glycmique par le rgime:
– Diabetes Care 2001;24:11-15
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Dveloppement anormal des membres fortes doses chez le rat. - NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque d’hypoglycmie. - INSUFFISANCE RENALE
- GROSSESSE
Embryotoxique chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- DIABETE INSULINODEPENDANT
- ACIDOCETOSE
Acidoctose diabtique. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Elimination hpatobiliaire du produit.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : dbuter par cinq cents microgrammes par jour.
Aprs un dlai de 1 2 semaines et en fonction de la rponse, la posologie sera augmente sans dpasser 16 milligrammes par jour. La dose sera repartie avant les
repas.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
20
à 60
minute(s)
– 2 –
ELIMINATION
90
%
voie fcale
– 3 –
ELIMINATION
6
%
voie rnaleAbsorption
Pic plasmatique voisin de 30 80 microgrammes/l, 35 50 min aprs une prise orale de 2 mg.
Peu modifie par la prise d’aliment.
Biodisponibilit par voie orale voisine de 60%, augmente en cas d’insuffisance hpatique ou rnale.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination est en moyenne de 45 min (de 20 60 min).
Elle est fortement allonge en cas d’insuffisance hpatique.
Métabolisme
Fortement mtabolis. Comporte une coupure oxydative du cycle piperidine. Le mtabolisme implique le CYP3A4.
Elimination
*Voie fcale : 90% de la dose administre sont limins par la bile et les fces sous forme mtabolise.
*Voie rnale : 6% de la dose sont limins dans les urines.
Bibliographie
– Pharmacotherapy 1998;18:1195-1204.
– Drugs Aging 1998;13:173-180.
– Presse Med 2000;29:1059-1061.
– Rev Prescr 2000;20:575-578.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr