AMPRENAVIR
AMPRENAVIR
Introduction dans BIAM : 7/11/2000
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(1S,2R)-3-[[(4-aminophnyl)sulfonyl](2-mthylpropyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamate de (3S)-ttrahydrofuran-3-yleEnsemble des dénominations
CAS : 161814-49-9
DCIR : AMPRENAVIR
bordereau : 3161
code exprimentation : KVX-478
code exprimentation : VX-478
code exprimentation : 141W94
dci : amprnavir
rINN : AMPRENAVIR
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- ANTIVIRAL (principale certaine)
- ANTIRETROVIRAL (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA HIV-1 PROTEASE (principale certaine)
- ANTIPROTEASE (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
- INHIBITEUR DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Bloque la rplication virale en inhibant de manire comptitive la protase virale qui permet le clivage des prcurseurs polyprotiques viraux en protines virales matures et infectieuses. Cette activit s’exerce sans affecter les protases humaines. Le profil de rsistance serait diffrent de celui du saquinavir et de l’indinavir.
- INHIBITEUR DES PROTEASES DU VIH (principal)
- INFECTION A VIH (principale)
- SIDA (principale)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Habituellement discrte, ne ncessitant pas un arrt obligatoire du traitement. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- LIPODYSTROPHIE (A CONFIRMER )
Redistribution anormale de la masse graisseuse. - DEPRESSION (A CONFIRMER )
- TROUBLE DE L’HUMEUR (A CONFIRMER )
- ASTHENIE (A CONFIRMER )
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE RENALE
Pas d’adaptation posologique priori. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Rduire la posologie.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : 1200 milligrammes 2 fois par jour. Rduire la posologie 450 ou 300 milligrammes 2 fois par jour en cas d’insuffisance hpatique modre ou svre respectivement.
– Enfants de 4 12 ans et patients de moins de
50 kg : 20 milligrammes/kg de poids corporel 2 fois par jour sans excder la dose maximale de 2400 mg par jour.
Le traitement n’est pas recommand chez l’enfant de mois de 4 ans.
Pharmaco-Cinétique
Absorption
Pic plasmatique 1 2 heures aprs administration par voie orale.
La prise d’aliments retarde et diminue le pic plasmatique.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques voisine de 90%, principalement aux alfa1 glycoprotines acides.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 9 heures.
Elle est fortement allonge en cas d’insuffisance hpatique modre ou svre
Métabolisme
Mtabolis par le CYP 3A4.
Elimination
*Voie fcale : Principale voie d’limination sous forme mtabolise.
*Voie rnale : moins de 3% de la dose sont limins sous forme inchange dans les urines
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr