PENBUTOLOL SULFATE
PENBUTOLOL SULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(S)-1-(2-Cyclopentylphenoxy)-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol sulfateEnsemble des dénominations
BANM : PENBUTOLOL SULPHATE
CAS : 38363-32-5
DCIM : SULFATE DE PENBUTOLOL
USAN : PENBUTOLOL SULFATE
autre dnomination : LEVO-PENBUTOLOL SULFATE
autre dnomination : PENBUTOLOL HEMISULPHATE
autre dnomination : SULFATE DE PENBUTOLOL
bordereau : 2707
code exprimentation : Hoe-39-893d
code exprimentation : Hoe-893d
rINNM : PENBUTOLOL SULPHATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PENBUTOLOL
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antagoniste comptitif des catcholamines au niveau des rcepteurs bta-1 et bta-2 adrnergiques (absence de cardioslectivit).
Possde une activit sympathomimtique intrinsque modre.
Dpourvue d’effet stabilisant de membrane.
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- ANGOR (principale)
- ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
Survient en dbut de traitement. - INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE D’ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
- PSORIASIS (CERTAIN TRES RARE)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912.
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Les btabloquants sont excrts dans le lait. - PHEOCHROMOCYTOME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- ASTHME
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
- SYNDROME DE RAYNAUD
- BRADYCARDIE
Infrieure ou gale 50 par minute.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
Adultes : quarante milligrammes par jour en une prise unique.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2.50
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
24
heure(s)
– 3 –
REPARTITION
80
à 98
%
lien protines plasmatiques
– 4 –
REPARTITION
lait
– 5 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
90 % de la dose administre sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal.
Des concentrations plasmatiques maximales sont obtenues 1 3 heures aprs une prise orale.
Pas d’effet de premier passage hpatique.
Répartition
VOlume de distribution: 0,5 0,8 l.
Fixation aus protines plasmatiques : 80 98 %.
Pntration rapide dans les tissus : foie, poumons, reins, rate, pancras, coeur.
Passe dans le lait maternel.
Demi-Vie
L’limination est du type bi-exponentiel avec une phase rapide (demi-vie de l’ordre de 2,5 heures) et une phase lente (demi-vie de l’ordre de 24 heures). Ne semble pas allonge en cas d’insuffisance rnale.
Métabolisme
Mtabolis dans le foie par hydroxylation et glucuroconjugaison avec formation de drivs : le glucuronide de penbutolol (mtabolite essentiel) et le 4-hydroxy penbutolol (mtabolite ayant une activit btabloquante plus faible).
Elimination
(VOIE RENALE)
Elimination rnale principalement sous forme de mtabolites et en faible proportion sous forme inchange (4 6%).
Bibliographie
– Eur J Clin Pharmacol 1984;25:529.
– Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BETAPRESSIN (ALLEMAGNE)
- LEVATOL (USA)
- LEVATOLOL (USA)
- LOBETA (AUSTRALIE)
- PAGINOL (YOUGOSLAVIE)