PHENAZONE
PHENAZONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1,2-dihydro-1,5-diméthyl-2-phényl-3H-pyrazol-3-oneEnsemble des dénominations
CAS : 60-80-0
DCI : PHENAZONE
USAN : ANTIPYRINE
autre dénomination : ANALGESINE
autre dénomination : ANTIPYRINE
autre dénomination : DIMETHYLOXYQUINAZINE
autre dénomination : OXYDIMETHYLQUINAZINE
autre dénomination : OXYDIMETHYLQUINIZINE
autre dénomination : PYRAZOLINE
bordereau : 91
rINN : PHENAZONE
sel ou dérivé : PHENAZONE SALICYLATE
sel ou dérivé : PHENAZONE THYMONUCLEATE
sel ou dérivé : PROPYPHENAZONE
sel ou dérivé : PHENAZONE IODEE
sel ou dérivé : PHENAZONE GENTISATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PHENAZONE
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action analgésique périphérique de type aspirine.Inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la libération de la bradykinine.
Action anti-inflammatoire au stade aigü de l’inflammation en inhibant la sortie des enzymes lysosomiaux.
S’oppose à l’action des médiateurs chimiques de l’inflammation.
Stimule la sécrétion d’ACTH.
Action antipyrétique type aspirine. - secondaire
Non uricosurique.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- DOULEUR (principale)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN )
Un cas comportant un oedème de la gorge, des vomissements, un oedème de la lèvre supérieure, un éruption cutanée et une diaphorèse :
– Drug Intell Clin Pharm 1989;23:38-40. - NAUSEE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SOMNOLENCE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - COMA (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - AGRANULOCYTOSE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGESix cas rapportés après application locale étendue de crème, à visée ‘anticellulitique’ :
– Eur J Haematol 1993;50:124. - ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
DEFICIT EN G6PD - ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
– JAMA 1967;202:710. - ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
– JAMA 1967;202:710. - URTICAIRE (CERTAIN )
Au niveau des paupières :
– Am J Optom Arch Am Acad Optom 1972;49:335. - KERATOCONJONCTIVITE (CERTAIN )
– Am J Optom Arch Am Acad Optom 1972;49:335. - ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN )
– Am J Ophtalmol 1972;49:335. - COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
Coloration brun-rouge. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas cité, avec test cutané de sensibilité à la phénazone très fortement positif :
– Lancet 1973;2:1473. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE (A CONFIRMER )
– Drugs 1982;23:75-149.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Allongement de la demi-vie plasmatique (3 fois la normale environ.)
– Nouv Presse Med 1977;6:3209. - SUJET AGE
Clairance réduite.
-N Eng J Med 1982;306:1081.
- ALLERGIE AUX PYRAZOLONES
- LEUCOPENIE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anémie hémolytique :
– William JW.Hematology.New York :
Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Un à quatre grammes par jour en 4 à 6 doses .
– chez l’enfant:
Cinquante milligrammes par année d’âge.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
14
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorption rapide et complète par le tube digestif.
Répartition
La prise d’alcool augmente les taux plasmatiques de phenazone;
Demi-Vie
14 heures;
Grande variabilité individuelle:7 à 20 heures.
La demi-vie augmente avec l’âge.
– Eur J Clin Pharmacol 1974;7:381-385.
Allongement de la demi-vie plasmatique en cas d’insuffisance hépatocellulaire.
Métabolisme
Hépatique.
Métabolisme lent.
30 à 40 % sont oxydés en hydroxy-4-phenazone qui est à 90% glucuroconjugué.
Une partie est déméthylée en norphenazone.
Une partie est hydroxylée en hydroxymethyl-3-phenazone qui est oxydée en carboxy-3 phenazone.
Elimination
Rein;
5% sous forme non métabolisée.
Les métabolites sont éliminés sous forme sulfo et surtout glucuroconjuguée (norphenazone et carboxy-3-phenazone.
L’hydroxymethyl-3-phenazone se conjugue peu ou pas.
La prise d’alcool réduit l’élimination urinaire de
4-hydroxyphenazone.
– Clin Pharmacokinet 1978;3(6):440.
Bibliographie
– Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
– Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr