QUININE CHLORHYDRATE NEUTRE
QUININE CHLORHYDRATE NEUTRE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/7/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(METHOXY-6 QUINOLYL-4)(VINYL-5 QUINUCLIDINYL-2)METHANOL DICHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : BICHLORHYDRATE DE QUININE
autre dénomination : QUININE BICHLORHYDRATE
autre dénomination : QUININE DICHLORHYDRATE
bordereau : 1117
sel ou dérivé : QUININE ARSENIATE
sel ou dérivé : QUININE ASCORBATE
sel ou dérivé : QUININE BENZOATE BASIQUE
sel ou dérivé : QUININE BROMHYDRATE BASIQUE
sel ou dérivé : QUININE CAMSILATE NEUTRE
sel ou dérivé : QUININE CHLORHYDRATE BASIQUE
sel ou dérivé : QUININE ACETAMIDOPHENYLARSINATE
sel ou dérivé : QUININE ETHYLCARBONATE
sel ou dérivé : QUININE FORMIATE BASIQUE
sel ou dérivé : QUININE GLUCONATE
sel ou dérivé : QUININE PHENYLETHYLBARBITURATE
sel ou dérivé : QUININE SALICYLATE BASIQUE
sel ou dérivé : QUININE SULFATE BASIQUE
sel ou dérivé : QUININE SULFATE NEUTRE
sel ou dérivé : QUININE-RESORCINE BICHLORHYDRATE
sel ou dérivé : QUININE ET UREE CHLORHYDRATE DOUBLEClasses Chimiques
Molécule(s) de base
Regime : liste I
Remarque sur le regime : (JO 16/01/1999)
- ANTIPALUDEEN (principale certaine)
- ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE (secondaire certaine)
- ANTISEPTIQUE (secondaire certaine)
- SCLEROSANT (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antipaludéen: poison protoplasmique en général (dénaturation protéique), d’où sa toxicité pour le plasmodium.
Interférence avec le métabolisme glucidique : empêche la transformation du glucose en lactate.
Empêche l’incorporation du phosphore dans l’ADN et l’ARN; diminue la fixation active d’oxygène par le plasmodium.
Agit sur la forme érythrocytaire asexuée de tous les plasmodium (schizonticide).
Antipyrétique: agirait sur le centre hypothalamique de la thermorégulation. - secondaire
Antipaludéen: gaméticide pour plasmodium vivax et malariae, mais non pour plasmodium falciparum.
Antiarythmisant: action sur la pompe à sodium, diminue l’excitabilité du myocarde et la conduction auriculo-ventriculaire; allonge la période réfractaire.
Inhibiteur des cholinestérases: action curarisante acétylcholinomimétique.
- ANTIPALUDEEN (principal)
- ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN TRES RARE)
Cinq cas rapportés (sel de quinine non précisé) :
– Lancet 1990;336:1535-1537. - THROMBOPENIE (CERTAIN )
Deux cas fatals (sel de quinine non précisé) :
– Ann Intern Med 1990;112:308-309.
Trois cas d’origine allergique, associés à une hémolyse (sel de quinine non précisé) :
– Blood 1991;77:306-310.
Plusieurs cas mortels, mécanisme immuno-allergique (sel de quinine non précisé) :
– Arch Intern Med 1991;151:1021. - CEPHALEE (CERTAIN )
- BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
- PALPITATION (CERTAIN )
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
- DELIRE (CERTAIN )
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
- COMA (CERTAIN )
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
- URTICAIRE (CERTAIN )
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
- PRURIT (CERTAIN )
- LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
Six cas rapportés à la quinine (sel de quinine non précisé) :
– Pharmacotherapy 1994;14:561-571. - ERYTHRODERMIE (CERTAIN )
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
- PURPURA (CERTAIN )
- AMAUROSE (CERTAIN )
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
- SURDITE (CERTAIN )
Surdité généralement réversible si le traitement est immédiatement arrêté. Un cas de surdité et de mutisme après ingestion de plus de 6 grammes (sel de quinine non précisé). Réversible en 3 jours :
– Am J Emerg Med 1991;9:318-920.
Hypoacousie réversible (sel de quinine non précisé) :
– Br J Clin Pharmacol 1991;31:409-412. - BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE (CERTAIN )
- HEMOGLOBINURIE (CERTAIN )
- ICTERE (CERTAIN )
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
Coloration brune. - AVORTEMENT (A CONFIRMER )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
(Sel de quinine non précisé) :
– Ann Intern Med 1993;119:218-219.
- FIBRILLATION AURICULAIRE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- PORPHYRIE CUTANEE
- GROSSESSE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anémie hémolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174. - HEPATITE AIGUE
Risque d’accumulation lié à une réduction de l’élimination :
– Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.
Posologie et mode d’administration
Non spécialisé en France
Dose usuelle par jour:
Voie buccale
Adultes: deux cent ciquante milligrammes à un gramme vingt par jourVoie IV. Voie d’urgence:
Adultes:
Dose de charge: sept milligrammes par kilo en 30 min au moins suivis d’une perfusion ou
bien vingt milligrammes par kilo en quatre heures suivis d’une perfusion huit heures plus tard.
Dose d’entretien: dix milligrammes par kilo en quatre heures toutes les huit heures. Ne pas maintenir ces doses plus de 48 heures.
Passer à la voie orale dès
que possible.La voie IM peut être utilisée en cas de nécessité
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
saliveAbsorption
Bonne résorption après prise orale au niveau de l’intestin grêle.
Taux plasmatique maximum en 1 à 3 heures après prise orale unique.
Peut être utilisé par Voie Parentérale : Intramusculaire et Intraveineuse.
Répartition
Liaisons aux protéines plasmatiques à 70%.
Concentration dans liquide céphalo-rachidien : 2 à 5 %.
Passe la barrière placentaire.Demi-Vie
La demi-vie de la quinine pourrait être allongée en cas d’hépatite :
– Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.
Métabolisme
Hépatique : hydroxylation en position 2 du noyau quinuclidine et en 2 du noyau quinoleine.
Elimination
(SALIVE)
(REIN)
En grande partie rénale.
Début de l’élimination rénale 15 minutes après l’administration orale.
L’excrétion rénale est deux fois plus rapide en urine acide qu’en urine alcaline car grande réabsorption tubulaire de la quinine
base.
(FECES)
(BILE)
Bibliographie
– Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
– Experimental Chemotherapy; ed schnitzer hawking vol 1:1963 et vol 4: 1966.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- VIGOGENOL (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))