principal Agoniste-antagoniste au niveau des récepteurs mû. Ne provoquerait ni dépression respiratoire, ni syndrome d'abstinence. Faciliterait la transmission cholinergique. La participation de cet effet à l'activité antinociceptive reste à préciser.
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte: Huit cents milligrammes à un gramme six cents par jour en 4 à 8 prises (deux cents milligrammes toutes les 3 à 6 heures.)
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Important effet de premier passage hépatique responsable d'une faible biodisponibilité lors de l'administration par voie orale. Pic plasmatique 1 heure et demi à 2 heures après prise orale. Après administration
IM, l'effet débute en 30 mns et dure environ 4 heures.
Répartition
Très peu lié aux protéines plasmatiques: 27%.
Demi-Vie
2 heures 3 à 4 heures chez le nouveau-né.
Métabolisme
Formation essentiellement du dérivé glycuroconjugué et d'une faible quantité de 7- oxo-meptazinol inactif.
Elimination
Rein Environ 70% de la dose administrée per os sont éliminés par les urines en 24 heures, essentiellement sous forme glycuroconjuguée. Fécès Une faible quantité (10%) est éliminée par les fécès.
