TRANQUILLISANT (à confirmer) SE MANIFESTANT A FAIBLES DOSES
Mécanismes d'action
principal Activité antidopaminergique par blocage des récepteurs postsynaptiques. Possède également des propriétés antiadrénergiques et anticholinergiques.
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte: Vingt à deux cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises au cours de la journée, ou en une seule prise le soir. Dans certains cas, la posoloige pourra s'élever à six cents milligrammes par jour. Ne
pas administrer aux enfants de moins de 16 ans.
Absorption
Résorption presque complète par le tractus gastro-intestinal. Taux plasmatique maximal 2 h après administration per os. La sédation apparait en 15 à 30 mn après 25 mg per os. Effet sédatif maximal entre 1h 30 et 3 h.
Répartition
Durée de l'effet sédatif: environ 12 h. liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 90%.
Demi-Vie
3 h Demi-vie de l'hydroxyloxapine et de l'hydroxydemethylloxapine :12 et de 20 à 30 h respectivement.
Métabolisme
Trsè largement métabolisé. Métabolites actifs principaux: hydroxyloxapine et hydroxydesmethylloxapine. Métabolites secondaires: hydroxyloxapine N-oxyde et loxapinenoxyde.
Elimination
Voie rénale: Voie principale (55 à 70% de la dose) sous forme de métabolites conhugués. Voie fécale: Voie accessoire: 15 à 22% de la dose. Sous forme de métabolites non conjugués.
Bibliographie
- Inpharma 1980;244:19.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :