NORETHISTERONE
NORETHISTERONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
17 bêta-hydroxy-19-nor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-3-oneEnsemble des dénominations
BAN : NORETHISTERONE
CAS : 68-22-4
DCF : NORETHISTERONE
DCIp : NORETHISTERONE
autre dénomination : ETHINYLNORTESTOSTERONE
autre dénomination : NORETHINDRONE
autre dénomination : NORETISTERONE
autre dénomination : NORPREGNENINOLONE
bordereau : 697
code expérimentation : NSC-9564
pINN : NORETHISTERONE
sel ou dérivé : NORETHISTERONE ACETATE
sel ou dérivé : NORETHISTERONE ENANTATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
- PROGESTATIF (principale certaine)
- CONTRACEPTIF ORAL (principale certaine)
PAR EFFET CENTRAL ET PERIPHERIQUE - INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
- ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
- ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
NE S’EXERCE QU’A FAIBLES DOSES.
EFFET OESTROGENIQUE FAIBLE A POSOLOGIES ELEVEES. - ANDROGENE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action anticonceptionnelle dûe à plusieurs mécanismes:Á
Anovulatoire par processus de feed-back ; diminue la secrétion de LH responsable de la rupture du follicule de De Graaf et de la libération de l’ovule.
Inhibition de la nidation à la suite de l’atrophie de l’endomètre (blocage de la phase proliférative de l’endomètre).
Modifie la secrétion du mucus cervical.
- ANTICONCEPTIONNEL (principal)
- PROGESTATIF (principal)
- ANTIOESTROGENE (principal)
- INSUFFISANCE LUTEALE (principale)
- METRORRAGIE FONCTIONNELLE (principale)
Par insuffisance lutéale. - DYSMENORRHEE (principale)
- SYNDROME PREMENSTRUEL (principale)
- STERILITE (principale)
Par insuffisance lutéale. - ENDOMETRIOSE (principale)
- CONTRACEPTION ORALE (principale)
- HYPERPARATHYROIDIE PRIMITIVE (à confirmer)
Femmes ménopausées :
– N Engl J Med 1986;315:1481-1485.
– Arch Intern Med 1987;147:681-685. - MALFORMATION GASTRO-INTESTINALE (à confirmer)
Malformations vasculaires. Traitement et prévention des hémorragies digestives, en association avec l’éthinylestradiol (essai randomisé positif) :
– Eur J Gastroenterol Hepatol 1993;5:439-443.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
ASSOCIATION AUX OESTROGENESA type d’infarctus du myocarde, d’accidents vasculaires cérébraux, d’embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Quelques cas de thromboses hépatiques et mésentériques ont été rapporté.
Références :
– Ann Endocrinol (Paris) 1979;27:47-48.
– Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.
– Nouv Presse Med 1981;10:2589. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
– Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597. - INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- ACNE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.
- SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.
- ALOPECIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.
- CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
EXPOSITION SOLAIRE - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULEA type d’irrégularités du cycle menstruel, de modifications du volume des règles, de saignements intermenstruels.
- SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
MICROPILULE - METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULE - GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MICROPILULEPar diminution de la motilité tubaire.
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENESFavoriserait la survenue d’une maladie veino-occlusive du foie après greffe de moëlle osseuse: étude chez 249 malades ayant une greffe allogénique de moëlle osseuse: incidence de MVO: 10%; l’administration denorethistérone étatit un facteur de risque majeur de survenue:
– Blood 1998;92:4568-4572. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
En cas de terrain prédisposé :
– Br Med J 1968;2:281. - BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modérée. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modérée et transitoire. - ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
ASSOCIATION AUX OESTROGENES– Br Med J 1987;294:808.
- NERVOSITE (CERTAIN RARE)
Surtout en début de traitement. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Elles peuvent parfois être le premier signe d’un accident thromboembolique. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSIONSurtout en cas de terrain prédisposé.
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté, lors d’un association avec du mestranol :
– Br Med J 1967;4:51. - CANCER DU FOIE (A CONFIRMER )
- CHOLANGIOCARCINOME (A CONFIRMER )
Deux observations rapportées lors d’une association aux oestrogènes :
– Lancet 1978;1:207.
– Lancet 1980;1:310-311. - SYNDROME DE BUDD-CHIARI (CERTAIN TRES RARE)
Par thrombose des veines sus-hépatiques. - ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
Quelques cas rapportés :
– Sem Hop Paris 1980;56:1426-1428. - CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
ADMINISTRATION PROLONGEEConditions exclusives d’apparition : fortes doses, utilisation prolongée en tant qu’oestroprogestatif, femmes de moins de 25 ans :
– Lancet 1983;2:927.
- GROSSESSE
Risque de masculinisation d’un foetus féminin lors de l’utilisation de fortes doses.
Risque d’hypospadias. - ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES
- MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
Récente ou chronique. Antécédent d’ictère gravidique. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- HYPERANDROGENIE
- ALLAITEMENT
- PORPHYRIE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez la femme adulte, comme contraceptif:
Dix à vingt milligrammes par jour.
Utilisé à la dose de cinq milligrammes par prise associé avec l’éthynylestradiol à la dose de cent microgrammes.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Bonne résorption par voie orale.
Répartition
Demi-vie plasmatique: 19 h.
Elimination
Voie rénale:
Sous forme de métabolites sulfo et glucuroconjugués; excrétion :30% de la dose administrée en 24 h.
Bibliographie
– J endocrinol 1968;41:263.
Références générales dans:
– Inpharma 1979;211:20.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BINOVUM (SUISSE)
- BREVICON (CANADA)
- MICRONOR (USA)
- MICRONOR (ANGLETERRE)
- MICRONOVUM (SUISSE)
- MICRONOVUM (ALLEMAGNE)
- NEOCON (PAYS-BAS)
- NORIDAY (ANGLETERRE)
- NORLUTIN (USA)
- ORTHO-NOVUM (SUISSE)
- OVYSMEN (SUISSE)
- PRIMOLUT N (PAYS-BAS)
- PRIMOLUT N (SUISSE)
- PRIMOLUT N (ANGLETERRE)
- TRINOVUM (SUISSE)
- UTOVLAN (GRANDE-BRETAGNE)