TOLRESTAT

Introduction dans BIAM : 22/2/1994
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-{6-méthoxy-5-trifluorométhyl-1-naphtyl(thiocarbonyl)}-N-méthylglycine

    Ensemble des dénominations


    bordereau : 2951 code expérimentation : AY 27773

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE L'ALDOSE REDUCTASE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      En inhibant l'enzyme responsable de la transformation du glucose en sorbitol, s'oppose à l'accumulation de polyols qui semblent à l'origine de différentes complications du diabète (neuropathie, cataracte).

    Effets Recherchés

    1. INHIBITEUR DE L'ALDOSE REDUCTASE (principal)
      Inhibition de l'aldose réductase.

    Indications Thérapeutiques

    1. POLYNEVRITE (principale)

    Effets secondaires

    1. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Concerne moins de 1 % des sujets, cete élévation est supérieure à 2 fois la limite supérieure de la normale, intervient généralement au cours des 6 premiers mois de traitement et est réversible à l'arrêt :
      - Clin Drug Invest 1995;10:235-241.

    2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
      Chez 25 sujets sur 995 suivis un an :
      - Clin Drug Invest 1995;10:235-241.

    3. DYSPEPSIE (CERTAIN RARE)
      Chez 22 sujets sur 995 suivis 1 ans :
      - Clin Drug Invest 1995;10:235-241.

    4. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Chez 21 sujets sur 995 suivis 1 ans :
      - Clin Drug Invest 1995;10:235-241.

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte, voie orale :
    Deux cents milligrammes par jour en une prise le matin.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 99 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 10 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 65 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 25 % voie fécale

    Absorption
    Résorbé rapidement par le tractus gastro-intestinal.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : >99%
    Demi-Vie
    10 heures.
    10 heures chez le sujet sain, 13 heures chez le diabétique.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    65% de la dose administrée sont éliminés dans les urines.
    (VOIE FECALE)
    25% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Pharmacotherapy 1990;10:326-336. (CREATION)
    - Drugs 1990;39:190-202. (CREATION)
    - Ann Intern Med 1993;118:7-11. (CREATION)
    - Clin Pharm Ther 1984;36:493-499. (CREATION)

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