DIRITHROMYCINE
DIRITHROMYCINE
Introduction dans BIAM : 4/4/1995
Dernière mise à jour : 16/5/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[9S(R)]-9-désoxo-11-désoxy-9,11-[imino[2-(2-méthoxyéthoxy)éthylidène]oxy]érythromycineEnsemble des dénominations
BAN : DIRITHROMYCIN
CAS : 62013-04-1
DCF : DIRITHROMYCINE
DCIR : DIRITHROMYCINE
USAN : DIRITHROMYCIN
bordereau : 3040
code expérimentation : AS-E 136
code expérimentation : LY-237216
dci : dirithromycine
rINN : DIRITHROMYCINClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 02/02/94
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Antibiotique de la classe des macrolides:
Spectre antibactérien déterminé par la commission d’AMM:* Espèces habituellement sensibles :
Streptocoques, staphylocoques méticilline-sensibles, Rhodococcus equi ,
Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus.* Espèces modérément sensibles :
Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Hemophilus influenzae, Hemophilus parainfluenzae.* Espèces résistantes :
staphylocoques méticilline-résistants, Enterobacter, Pseudomonas, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis,* Espèces inconstamment sensibles :
Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli , Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50 % pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.
Mécanismes d’action
- principal
Antibiotique semi-synthétique dérivé de l’érythromycine A, rapidement hydrolysé en érythromycylamine à activité antibactérienne.
Inhibe la synthèse protéique en se liant aux sous-unités 50 S ribosomales des bactéries sensibles.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
Cf propriétés pharmacologiques. - ANGINE (principale)
En alternative au traitement de référence, lorsque celui-ci ne peut être utilisé. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
Surinfection de bronchopneumopathie chronique. - BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
- INFECTION CUTANEE (à confirmer)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire. - CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Réversible; - LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
Données manquantes sur l’élimination hépatique et biliaire. - CHOLESTASE
Données manquantes sur l’élimination hépatique et biliaire. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Réduire la posologie de moitié. - SUJET AGE
Chez les sujets âgés de plus de 80 ans, réduire la posologie de moitié.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : cinq cents milligrammes par jour en une prise unique, indépendamment des repas.
Réduire de moitié la posologie en cas d’insuffisance rénale sévère ainsi que chez les sujet âgés de plus de 80 ans.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
44
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie fécale
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Biodisponibilité voisine de 10% par voie orale et peu modifiée par la prise d’aliments.
Pic plasmatique 3 heures après une prise orale.
Très rapidement hydrolysée dans le sang en érythromycylamine active.
Répartition
Diffusion importante et rapide vers les tissus (notamment de la sphère broncho-pulmonaire) où le produit persiste à des concentrations élevées alors que les taux plasmatiques sont faibles (rapport tissu/sang=20-40).
Présente une affinité élevée pour les
macrophages et les polynucléaires qui pourrait contribuer à l’obtention de concentrations élevées dans les tissus infectés et à une synergie bactéricide entre le produit et les polynucléaires.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 44 heures.
Elle n’est pas allongée en cas d’insuffisance rénale, mais allongée en cas d’insuffisance hépatique.
Métabolisme
Après hydrolyse rapide dans le sang en érythromycylamine, ne subit que peu ou pas de métabolisation hépatique.
Elimination
*Voie fécale : principale voie d’élimination.
Elimination dans les fèces de 62 à 81% de la dose administrée par voie veineuse et de 81 à 97% de la dose administrée par voie orale.
*Voie rénale : une faible concentration est éliminée dans les urines : 17
à 25% après administration veineuse et 1,2 à 2,9% après une prise orale.
Bibliographie
– J Antimicrob Chemother 1993,31,SupplC:1-185.
– Drugs 1994;48:599-616.
– Ann Pharmacother 1996;30:1145-1149. (Revue générale)*
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- DYNABAC (USA)