
BUSERELINE ACETATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/10/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
OXO-5 L-PROLYL-L-HISTIDYL-L-TRYPTOPHYL-L-SERYL-L-TYROSYL-O-TERT-BUTYL D-SERYL-L-LEUCYL-L-ARGINYL N-ETHYL L-PROLINAMIDE ACETATE
Ensemble des dénominations
autre dénomination : ACETATE DE BUSERELINE
bordereau : 2767
sel ou dérivé : TRIPTORELINE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : BUSERELINE
Regime : liste I
- ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)
- INHIBITEUR DES SECRETIONS GONADOTROPES (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Nonapeptide analogue de la LHRH.
Après une phase initiale de stimulation, entraine une inhibition de la secrétion de LH et de FSH et par conséquent des fonctions testiculaires, conduisant à des taux de testostérone de castration en 2 à 4 semaines. Cette inhibition de la secrétion gonadotrope est dûe à une réduction du nombre des récepteurs hypophysaires en réponse à leur stimulation initiale.
- INHIBITION DES SECRETIONS GONADIQUES (principal)
UN TRAITEMENT PROLONGE ENTRAINE UNE INHIBITION DES SECRETIONS TESTICULAIRES ET OVARIENNES
- CANCER DE LA PROSTATE (principale)
- CANCER DU SEIN (à confirmer)
Meta-analyse de 4 essais: en assocaition au tamoxifène, améliore la survie dans des formes avancées chez des femmes avant la ménopause:
- Breast Cancer Res Treat 1998;50:227.
- CANCER DU REIN METASTASE (à confirmer)
Sous forme d'implant, en association au tamoxifène. Meilleurs résultats qu'avec les 2 molécules administrées séparément :
- J Natl Cancer Inst 2000;92:903-911 et 859-860 (éditorial).
- FECONDATION IN VITRO(PREPARATION) (à confirmer)
N.EnglJ.Med.1989,320:1233-1237
- DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
A type de sueurs froides ou de sueurs nocturnes.
- DYSURIE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
CANCER DE LA PROSTATE
Exacerbation transitoire des symptômes du cancer de la prostate, lié à la stimulation initiale de l'axe hypophysogonadique, elle peut être prévenue par l'association d'un anti-androgène en début de traitement.
- DOULEUR OSSEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
METASTASES OSSEUSES
- HEMORRAGIE GENITALE (CERTAIN )
Survient dans un tiers des cas lors du traitement des pubertés précoces. Il est nécessaire d'associer un traitement freinateur en début de traitement.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire.
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
- IMPUISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
Un cas se manifestant par une rhinite et un asthme 10 à 20 minutes après spray nasal :
- Contact Dermatitis 1991;25:189-206.
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas décrit, trois autres cas auraient été rapportés à la pharmacovigilance japonaise :
- Arthritis Rheum 1994;37:1708-1709.
- DIABETE(DESEQUILIBRE) (A CONFIRMER )
Aggravation d'un diabète: un cas après 2 semaines de traitement intranasal:
- Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol1998;76:121-122.
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- GROSSESSE
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Biodisponibilité par voie sous-cutanée voisine de 100%; par voie nasale : voisine de 2,5%.
Non utilisable par voie orale du fait de sa destruction par les enzymes digestives.
Demi-Vie
Détectable au niveau plasmatique seulement pendant un temps très court.
Métabolisme
Métabolisé au niveau du foie et de l'hypophyse.
Elimination
Voie rénale:
Eliminé par les urines sous forme de métabolites inactifs.
Bibliographie
- Drugs 1990;39:399-437.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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