GRISEOFULVINE
GRISEOFULVINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(+–chloro-7 triméthoxy-2′,4,6 méthyl-6’dihydro-2,3 benzofuranne-2 spiro-1′-cyclohexène-2’dione-3,4′Ensemble des dénominations
BAN : GRISEOFULVIN
CAS : 126-07-8
DCF : GRISEOFULVINE
DCIR : GRISEOFULVINE
autre dénomination : CURLING FACTOR
bordereau : 1335
code expérimentation : NSC 34533
dci : griséofulvine
rINN : GRISEOFULVINClasses Chimiques
- ANTIFONGIQUE (principale certaine)
Actif sur :
– Epidermophyton,
– Microsporum,
– Trichophyton. - ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Antibiotique fongistatique.
Spectre d’activité approuvé par la commission d’AMM:
* Espèces habituellement sensibles:
Dermatophytes: Microsporum, Epidermophyton, Tricophyton.
*Espèces résistantes:
Candida, autres levures, Pytiriasis versicolor.Pas d’activité antibactérienne ni antivirale.
- ANTIBIOTIQUE ANTIFONGIQUE (principale certaine)
- INDUCTEUR ENZYMATIQUE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Incorporation aux tissus kératinisés en formation où elle inhibe le développement du champignon par inhibition de la synthèse des acides nucléiques.
Les phanères infectés sont progressivement remplacés par du tissu sain.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIFONGIQUE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- EPIDERMOMYCOSE (principale)
- MYCOSE DES ONGLES (principale)
- TEIGNE (principale)
Inconstamment efficace :
– Ann Pharmacother 1997;31:406-410. - INTERTRIGO (principale)
- ALGODYSTROPHIE (secondaire)
- SYNDROME EPAULE-MAIN (secondaire)
- PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE (secondaire)
- TENDINITE (secondaire)
- GOUTTE (secondaire)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
Céphalées occipitales chez 20 % des patients :
– Antifungal Chemother, New York 1980:149-182. - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- ATAXIE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- EXANTHEME (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
Transitoire. - PORPHYRINES(TROUBLE DU METABOLISME) (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Peut exacerber un lupus :
– Drug Saf 1992;7:323-363. - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
Cet effet serait lié aux propriétés estrogéniques de la griséofulvine sur les récepteurs hormonaux mammaires. - EFFET ANTABUSE (CERTAIN )
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
Un cas fatal :
– Lancet 1989;2:1331.
Un cas fatal :
– Ann Fr Anesth Réanim 1990;9:305-308. - ICTERE (A CONFIRMER )
– Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
– Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
– Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
– Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
– Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146. - RASH (CERTAIN )
De type morbiliforme. Un cas :
– Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146. - DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
Revue sur les agueusies d’origine iatrogène :
– Adv Drug React Tox Rev 1992;11:229-239. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE (CERTAIN RARE)
Avec hypoplasie érythroblastique et insuffisance rénale :
– South Med J 1990;83:1327-1330. - SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas associé à un lupus :
– Pediatr Nephrol 1995;9:478-479.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- NOUVEAU-NE
- GROSSESSE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- PORPHYRIE CUTANEE
- ALLAITEMENT
Une petite quantité de griséofulvine s’élimine par le lait maternel. - LUPUS INDUIT
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie buccale :
Adultes : cinq cents milligrammes à un gramme par jour en deux prises à la fin des repas. En rhumatologie la posologie sera de deux à trois grammes par jour.
Enfants : quinze milligrammes par kilogramme de poids corporel
et par jour (à prendre avec du lait).
La durée du traitement dépend du temps de renouvellement des phanères.
Dose usuelle en application locale : pommade à 5 % deux à quatre fois par jour.Eviter pendant le traitement l’usage de barbituriques qui
diminue l’efficacité de la griséofulvine :
– Br Natl Formulary 1993;26:472-496.
Mise en route du traitement après prélèvement local confié au laboratoire; traitement de trois à six semaines consécutives.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
9
à 22
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
voie sudorale
– 5 –
REPARTITION
84
%
lien protéines plasmatiques
– 6 –
REPARTITION
laitAbsorption
Résorption variable par le tube digestif, favorisée par les graisses.
Après administration par voie orale, le pic plasmatique est atteint en quatre heures.
L’absorption par le tube digestif est augmentée par réduction de la taille des particules.
La
biodisponiobilité est très fortement augmentée par la prise simultanée de lait :
– J Pediatr 1983;102:309-311.
La biodisponibilité est diminuée après administration répétée. Une réponse peut être obtenue en augmentant la dose :
– Clin Pharmacokinet
1993;25:329-341.Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 84 %.
Affinité pour les cellules appelées à se kératiniser.
Bonne diffusion dans tous les tissus (épiderme).
Une petite quantité de griséofulvine passe dans le lait maternel.
Demi-Vie
La demi-vie varie entre 9 et 22 heures.
Métabolisme
Le foie transforme en majeure partie la griséofulvine en 6-déméthylgriséofulvine, principal métabolite, inactif.
Elimination
(VOIE RENALE)
Moins de 1 % de la dose administrée est éliminé dans les urines sous forme inchangée.
La 6-déméthylgriséofulvine est éliminée dans les urines.
(VOIE FECALE)
Une grande partie du produit est éliminée sous forme inchangée dans les
fèces.
(VOIE SUDORALE)
Bibliographie
– DICP 1990;24:851-854. (REVUE)*
– Drugs 1999;58:283-296.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- DELMOFULVINA (ITALIE)
- FULCIN (ITALIE)
- FULCIN (ESPAGNE)
- FULCIN (SUISSE)
- FULCIN (ANGLETERRE)
- FULCIN S (ALLEMAGNE)
- FULVICIN (USA)
- FULVICINA (ESPAGNE)
- GREOSIN (ESPAGNE)
- GRIFULIN (ISRAEL)
- GRIFULVIN (USA)
- GRIS-PEG (SUISSE)
- GRIS-PEG (USA)
- GRISACTIN (USA)
- GRISEOFULVIN (PAYS-BAS)
- GRISEOFULVIN (BELGIQUE)
- GRISEOFULVINA (ITALIE)
- GRISOVIN (PAYS-BAS)
- GRISOVIN (BELGIQUE)
- GRISOVIN (SUISSE)
- GRISOVIN (ANGLETERRE)
- GRISOVINA (ITALIE)
- LIKUDEN M (SUISSE)
- LIKUDEN M (ALLEMAGNE)
- POLYGRIS (ALLEMAGNE)
- SULVINA (ESPAGNE)
- ANTIFONGIQUE (principale certaine)