HYDROXYCHLOROQUINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7[(N-ETHYL HYDROXY-2 ETHYLAMINO)-4 METHYL-1 BUTYLAMINO]- 4 QUINOLEINE SULFATE./N-<[(CHLORO-7 QUINOLYL-4)AMINO]-4 PENTYL>ETHYLAMINO/-2 ETHANOLSULFATE

    Ensemble des dénominations

    DCF : HYDROXYCHLOROQUINE
    DCIR : HYDROXYCHLOROQUINE
    autre dénomination : OXYCHLOROQUINE SULFATE
    autre dénomination : SN 16168
    autre dénomination : SN 8137
    autre dénomination : SULFATE D'HYDROXYCHLOROQUINE
    autre dénomination : WIN 1258-2
    bordereau : 98 et 1143

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : OXYCHLOROQUINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIPALUDEEN (principale certaine)

    2. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    4. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)

    5. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (à confirmer)
      Mis en évidence chez des sujets traités pour une arthrite ou un lupus :
      - Am J Med 1990;89:322-326.

    6. HYPOTRIGLYCERIDEMIANT (à confirmer)
      Mis en évidence chez des sujets traités pour une arthrite ou un lupus :
      - Am J Med 1990;89:322-326.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Le mécanisme précis de l'activité antipaludéenne reste à déterminer; il serait analogue à celui de la quinine: formation d'un complexe avec les nucleoprotéines (ADN) entrainant l'inhibition de la biosynthèse de l'ADN et de l'ARN, empêche l'incorporation du phosphore dans l'ARN et l'ADN , diminue la fixation active de l'oxygène par le plasmodium; agit sur la forme erythrocytaire asexuée de tous les plasmodium (schizonticide).
      Antiinflammatoire par un mécanisme à préciser:
      Inhiberait le complément et neutraliserait l'histamine et les protéines anormales à l'origine de la réaction inflammatoire.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTIPALUDEEN (accessoire)

    3. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
      - Am J Med 1983;Spécial,19Juin.
      Effet modéré (essai randomisé positif) :
      - Ann Intern Med 1993;119:1067-1071.
      Essai randomisé positif :
      - Am J Med 1995;98:156-168.

    2. POLYARTHRITE CHRONIQUE DE L'ENFANT (principale)
      - N Engl J Med 1986;314:1269-1276.

    3. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE (principale)

    4. GLOMERULONEPHRITE LUPIQUE (à confirmer)
      En association avec l'indométacine :
      - Presse Méd 1975;4:91.

    5. SYNDROME DE SJOGREN (à confirmer)
      - JAMA (France) 1988;13:408.

    6. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (à confirmer)
      Dans les formes réfractaires au traitement usuel :
      - Ann Intern Med 1990;112:678-681.

    7. PALUDISME (secondaire)
      Action similaire à celle de la chloroquine mais peu utilisée dans cette indication.

    8. FIEVRE Q (secondaire)
      Etude chez 35 malades: l'association doxycycline hydroxychloroquine pendant au moins 18 mois réduit le nombre de rechutes:
      - Arch Intern Med 1999;159:167-173.

    9. THROMBOSE VEINEUSE(PREVENTION) (à confirmer)
      - Surg Gynecol Obstet 1977;145:714.
      - Br Med J 1974;3:94.

    10. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE AIGUE (à confirmer)
      Protection contre l'anoxie cérébrale :
      - Thérapie 1967;22:355.

    Effets secondaires

    1. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    2. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN )
      D'origine allergique.

    6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
      D'origine allergique.

    7. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )

    8. COLORATION DES MUQUEUSES (CERTAIN )

    9. DEPIGMENTATION DES CHEVEUX (CERTAIN )
      1 cas décrit, 50 cas cités, toujours réversible:
      - Presse Med 1999;28:741.

    10. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. EPIDERMOLYSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    12. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    13. PORPHYRIE CUTANEE (CERTAIN )
      Un cas, chez une femme traitée pour un lupus :
      - Arthritis Rheum 1995;38:440-443.

    14. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    16. DIARRHEE (CERTAIN )

    17. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN RARE)
      Deux cas fatal après 2 semaines de traitement :
      - Gut 1994;35:569-570.

    18. PSYCHOSE (CERTAIN TRES RARE)

    19. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN )
      Idées suicidaires, troubles du comportement :
      - Am J Psychiatry 1977;134,7:798.

    20. DEPRESSION (CERTAIN )
      - Am J Psychiatry 1977;134,7:798.

    21. INSOMNIE (CERTAIN )

    22. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. KERATOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. RETINOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Dépots pigmentés, constriction de l'artère rétinienne, baisse de l'acuité visuelle parfois irréversible :
      - Am J Med 1988;85:Suppl4A:23-29.
      Une surveillance ophtalmologique serait nécessaire au cours du traitement:
      - BMJ 1998;316:716.

    25. DIPLOPIE (CERTAIN )

    26. PARALYSIE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN )

    27. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    28. CECITE (CERTAIN TRES RARE)
      Par lésion de la rétine ou atrophie du nerf optique.

    29. PHOTOPHOBIE (CERTAIN )

    30. BOURDONNEMENT D'OREILLE (CERTAIN TRES RARE)

    31. TOXICITE AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Par atteinte du nerf auditif.
      2 cas à la suite de traitement pour un lupus pendant plusieurs années; la même toxicité a déjà été rapportée avec la chloroquine:
      - Clin Exp Rheumatol 1998;16:472-474.

    32. SURDITE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet jeune après 6 mois de traitement. Réversible à l'arrêt :
      - Rheumatol Int 2000;19:203-204.

    33. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    34. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    35. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    36. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    37. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN TRES RARE)

    38. AGUEUSIE (A CONFIRMER )
      Un cas, associé à une anosmie après 6 mois de traitement, réversible à l'arrêt :
      - Presse Med 1996;25:213.

    39. ANOSMIE (A CONFIRMER )
      Un cas, associé à une agueusie après 6 mois de traitement, réversible à l'arrêt :
      - Presse Med 1996;25:213.

    40. THESAURISMOSE (CERTAIN )

    41. RADIOSENSIBILISATION DES TISSUS NORMAUX (A CONFIRMER )
      - Radiology 1977;124:255.

    Effets sur la descendance

    1. FOETOPATHIE
      Pigmentation rétinienne et/ou ototoxicité.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. TRAITEMENT PROLONGE
      SURVEILLANCE OPHTALMOLOGIQUE

    2. PSORIASIS
      RISQUE DE POUSSEE SEVERE DE PSORIASIS

    3. DEFICIT EN G6PD

    4. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES

    5. ALCOOLISME

    6. TROUBLES HEPATIQUES

    7. MYOCARDIOPATHIE

    8. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. PORPHYRIE

    3. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    4. PORPHYRIE CUTANEE

    5. RETINOPATHIE

    6. SENSIBILISATION CONNUE
      Aux dérivés de l'amino-4-quinoléine.

    7. ENFANT
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT AU LONG COURS

      Sensibilité particulière des enfants aux amino-4-quinoléines, même à de faibles posologies.

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    * Dans l'inflammation:
    Traitement d'attaque : Quatre cents à six cetns milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.
    Traitement d'entretien: Deux cents à quatre cents milligrammes.

    * dans les maladies de système (polyarthrite rhumatoïde notamment):
    Cent milligrammes par jour les 10 premiers jours, deux cents milligrammes les 10 jours suivants, éventuellement trois cents milligrammes par jour par la suite.

    En cas de traitement prolongé, nécessité d'une surveillance ophtalmologique régulière, comprenant avant traitement, et tous les 3 mois: Examen à la lampe à fente, fond d'oeil, électrorétinogramme.
    Toute modification de l'ERG doit entrainer l'arrêt du traitement, avant même l'apparition d'anomalies du fond d'oeil.
    Surveillance hématologique régulière.
    Ne pas employer chez la femme enceinte.
    Surveillance particulière en cas de déficit en G6PD, d'atteinte hépatique ou cardiaque.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 72 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption rapide et pratiquement complète par le tube digestif.
    taux plasmatique maximum en 1 à 2 heures.
    Répartition
    Taux sabguin élevé et durable par liaison aux protéines plasmatiques.
    Diffusion rapide dans tous l'organisme.
    Fortes concentrations rénales, pulpmonaires , splénique et au niveau des organes riches en mélanine (peau, yeux), d'où elle ne s'élimine que très lentement.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    Demi-Vie
    72 h.

    Métabolisme
    Alkylation et glucuroconjugaison hépatique.
    Elimination
    Voie rénale.
    elimination lente: 6% de la dose ingérée est éliminé en 10 jours.
    Voie fécale.
    25% de la dose ingérée.

    Bibliographie

    - Am J Med 1988;85,Suppl4A:1-71.(SYMPOSIUM)
    - Drug Saf 1995;13:219-227. (EFFETS SECONDAIRES)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


    Retour à la page d'accueil