GLIMEPIRIDE
GLIMEPIRIDE
Introduction dans BIAM : 3/10/1997
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-[[4-[2-[[(3-éthyl-4-méthyl-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)carbonyl]amino]éthyl]phényl]sulfonyl]-3-(trans-4-méthylcyclohexyl)uréeEnsemble des dénominations
BAN : GLIMEPIRIDE
CAS : 93479-97-1
DCIR : GLIMEPIRIDE
USAN : GLIMEPIRIDE
bordereau : 3088
code expérimentation : HOE-490
dci : glimépiride
rINN : GLIMEPIRIDEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 14/02/2001
- HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
- SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Augmente la libération d’insuline par le pancréas.
En provoquant la fermeture au niveau des cellules bêta pancréatiques d’un canal potassique ATP dépendant, le glimépiride induit une dépolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entrée de calcium dans la cellule déclenche la libération d’insuline par exocytose.
Pourrait également posséder une activité hypoglycémiante extrapancréatique, indépendante de la libération d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses. Cette activité extrapancréatique serait plus marquée qu’avec les sulfamides hypoglycémiants des générations précédentes.
- HYPOGLYCEMIANT (principal)
- ANTIDIABETIQUE (principal)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- TROUBLE OCULAIRE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
- PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
Un cas réversible à l’arrêt :
– Ann Pharmacother 2000;34:120. - LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- INFECTION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
Augmentation de la fréquence des infection des voies respiratoires supérieures. Probablement indépendante du médicament lui-même:
– Postgrad Med 1997, June;special report:33-44
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Les effets observés (anophtalmie ou la micro-ophtalmie, malformations du squelette) seraient dus à une hypoglycémie sévère. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- DIABETE INSULINODEPENDANT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : débuter par un milligramme par jour en une prise unique au petit déjeuner.
En cas de besoin, la posologie est augmentée à deux, trois ou quatre milligrammes par jour, par palliers successifs, avec un intervalle de
1 à 2 semaines entre chaque pallier.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
lien protéines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
5
à 8
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
35
%
voie fécale
– 5 –
ELIMINATION
58
%
voie rénaleAbsorption
Résorbé par voie orale.
Le pic plasmatique s’observe 2h30 après la prise. La prise d’aliments ne modifie pas la biodisponibilité qui est totale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 99%.
Passe dans le lait.
Franchit la barrière placentaire.
Faible passage de la barrière hémato-encéphalique.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination varie entre 5 à 8 heures.
Métabolisme
Complètement métabolisé en composé ne contribuant pas à l’activité.
Elimination
*Voie fécale : 35% de la dose sont éliminés dans les fèces.
*Voie rénale : 58% de la dose sont éliminés dans les urines entièrement sous forme métabolisée.
Bibliographie
– Horm Metab Res 1996;28:403-525.
– Med Letter 1996;18:55-56.
– Dossier réservé à l’usage des pharmaciens hospitaliers 1997, produit AMAREL, Laboratoires HOECHST HOUDE.
– Drugs 1998;55:563-584.
– Ann Pharmacother 1998; 32:1044-1052.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr