ACETAZOLAMIDE
ACETAZOLAMIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-actamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamideEnsemble des dénominations
BAN : ACETAZOLAMIDE
CAS : 59-66-5
DCIR : ACETAZOLAMIDE
autre dnomination : ACETAZOLAM
autre dnomination : ACETAZOLEAMIDE
autre dnomination : COMPOSE 6063
bordereau : 235
dci : actazolamide
liste DCIp : 06
liste DCIr : 03
rINN : ACETAZOLAMIDE
sel ou driv : ACETAZOLAMIDE SODIQUEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : ACETAZOLAMIDE
- INHIBITEUR DE L’ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)
- DIURETIQUE (principale certaine)
Effet limit par l’acidose induite. - DIURETIQUE DU SODIUM (secondaire certaine)
- DIURETIQUE DU POTASSIUM (secondaire certaine)
- DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)
- ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’actazolamide est un inhibiteur de l’anhydrase carbonique diffrents niveaux : tubule rnal, corps ciliaire, plexus chorodes, systme nerveux central et muqueuse digestive.
* Au niveau du rein, il provoque une diurse aqueuse avec accroissement de l’limination du sodium, du potassium, des bicarbonates (alcalinisation de l’urine).
* au niveau de l’oeil, l’effet inhibiteur de l’anhydrase carbonique rduit la pression osmotique intra-oculaire dans le glaucome chronique.
* au niveau du systme nerveux, effet antiscrtoire sur les plexus chorodes rduisant la formation du liquide cphalo-rachidien.
L’actazolamide a des proprits anticonvulsivantes. Effet sur l’hmatose : diminution de l’hypercapnie par acidose mtabolique et limination urinaire des bicarbonates.
- ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
- DIURETIQUE (principal)
- ANTICONVULSIVANT (accessoire)
- ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)
- ALCALINISANT URINAIRE (accessoire)
- GLAUCOME (principale)
- GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
En association aux myotiques dans les formes resistant au traitement local seul. - COEUR PULMONAIRE CHRONIQUE (secondaire)
Traitement d’appoint des bronchopneumopathies obstructives.
Permet de diminuer l’hypercapnie en crant une acidose mtabolique. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (secondaire)
Traitement d’appoint des bronchopneumopathies obstructives. - EPILEPSIE (secondaire)
Surtout dans le petit mal, l’pilepsie catamniale et post-traumatique. Traitement d’appoint des formes rfractaires:
– Ann pharmacother 1996;30:514-519 - MAL DES MONTAGNES(PREVENTION) (secondaire)
– Am J Med 1987;83:1024.
Essai randomis positif :
– Ann Intern Med 1992;116:461-465.
Analyse de 9 essais randomiss. L’actazolamide est efficace des doses de 750 mg/jour :
– BMJ 2000;321:267-272.
Autre rfrence :
– BMJ 2001;322:48. - MAL DES MONTAGNES (secondaire)
– Ann Intern Med 1992;116:461-465. - PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPOKALIEMIQUE ( confirmer)
Hypokalimique. Amlioration importante dans 10 cas sur 12
-Ann Intern Med 1970;73:39-48 - PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE ( confirmer)
Hyperkalimique :
– Neurology 1981;31:725. - TREMBLEMENT ESSENTIEL ( confirmer)
– Neurology 1992;42:1394-1395. - HYDROCEPHALIE ( confirmer)
Hydrocphalie pression normale :
– Rev Neurol 1990;146:437-439.
- DYSGUEUSIE (CERTAIN )
Deux cas :
– Lancet 1990;336:1190-1191. - ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- CRAMPE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
En rapport avec une thrombopnie. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Par lithiase calcique. - LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Due la prcipitation de sels calciques. - CRISTALLURIE (CERTAIN RARE)
– Postgrad Med J 1978;54:127. - URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE - NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE
SUJET AGE
DENUTRITION
DEPLETION POTASSIQUE
INSUFFISANCE CARDIAQUE
ASSOCIATION AUX LAXATIFSModre.
- CHLOREMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Modre et asymptomatique. - ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Acidose hyperchlormique, hypokalimique, le plus souvent modre. Sa survenue limite l’effet diurtique :
– Arch Intern Med 1985;145:1815-1817. - APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
Rapport de la pharmacovigilance sudoise :
– J Intern Med 1990;228:627-632. - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
DIABETE LATENT
TRAITEMENT PROLONGE
DEPLETION POTASSIQUEModre.
- DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN )
A type de polypne secondaire l’acidose mtabolique. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
Touchant essentiellement la face et les extrmits. - MYOPIE (CERTAIN RARE)
Transitoire. - TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN )
Diminution - LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- KERATITE (A CONFIRMER )
Kratite rosace. Un cas d’aggravation svre, aprs utilisation de l’actazolamide par voie orale :
– Br J Dermatol 1993;129:647-648.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Un effet tratogne a t mis en vidence chez l’animal. - TERATOGENICITE SUSPECTEE DANS L’ESPECE HUMAINE
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000. - DIABETE
- CIRRHOSE
- CARDIAQUE DIGITALISE
- GOUTTE
- SUJET AGE
Chez le sujet g, les concentrations plasmatiques sont corrles au degr d’insuffisance rnale. Il est ncessaire d’adapter la posologie l’tat rnal :
– J Clin Pharmacol 1989;29:348-353. - ALLAITEMENT
L’actazolamide est excrte faiblement dans le lait :
– Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
A ce jour, aucun effet nocif n’a t rapport chez le nourrisson.
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Risque d’accululation en cas de clearance de la cratinine infrieure 10 ml/minute. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Risque de coma hpatique. - HYPOKALIEMIE SEVERE
- HYPONATREMIE SEVERE
- INSUFFISANCE SURRENALE
- ACIDOSE
Inefficacit du traitement et risque de majoration de l’acidose. - GROSSESSE
Tratognicit suspecte dans l’espce humaine. Ne pas prescrire pendant la grossesse. - HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- ANTECEDENTS DE COLIQUE NEPHRETIQUE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
Adulte : deux cent-cinquante cinq cents milligrammes par jour en une ou deux prises (250 500 mg/j) au cours des repas. Dose maximale : un gramme par jour.
Enfant partir de cinq ans : cinq dix milligrammes par
kilogramme de poids corporel et par jour (5 10 mg/kg/j) en plusieurs prises.
Insuffisance rnale : pour une clearance de la cratininine comprise entre 10 et 50 millilitres/minute, espacer les prises de 12 heures :
– Ann Intern Med
1980;93:286.
Surveillance du traitement : poids, diurse, ionogramme sanguin et urinaire, glycmie, uricmie.
En cas de traitement prolong, surveillance hmatologique et hpatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
90
à 95
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
3
à 6
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Absorption trs rapide de l’actazolamide partir du tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique est maximum environ deux heures aprs une administration orale.
Répartition
Accumulation dans les globules rouges et le rein.
Forte fixation aux protines plasmatiques : 90 95%.
Chez le sujet g, les concentrations plasmatiques sont corrles au degr d’insuffisance rnale :
– J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
L’actazolamide
est excrte faiblement dans le lait :
– Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
Demi-Vie
La demi-vie plasmatique se situe entre 3 et 6 heures.
Métabolisme
Non mtabolis.
Elimination
(VOIE RENALE)
80 % de la dose administre sont limins sous forme inchange dans les urines en 10 heures. L’excrtion urinaire est totale en 24 heures.
Bibliographie
– Fournier Presse Med 1970;78:705-945.
– Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.
– Am J Ophtalmol 1983;96:730-733.
– Neurology 1990;40:1677-1681.
– Drug Saf 1994;11:68-74. (EFFETS SECONDAIRES)*
– Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue gnrale
des antipileptiques))
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ACETAMIDE (ESPAGNE)
- DIAMOX (PAYS-BAS)
- DIAMOX (GRANDE-BRETAGNE)
- DIAMOX (ALLEMAGNE)
- DIAMOX (SUEDE)
- DIAMOX (ITALIE)
- DIAMOX (ESPAGNE)
- DIAMOX (CANADA)
- DIAMOX (USA)
- DIAMOX (AUSTRALIE)
- DIAMOX (SUISSE)
- DIAMOX RETARD (AFRIQUE DU SUD)
- DILURAN (TCHECOSLOVAQUIE)
- DIURIWAS (ITALIE)
- EDEMOX (ESPAGNE)
- GLAUPAX (SUISSE)
- GLAUPAX (ALLEMAGNE)
- GLUPAX (DANEMARK)
- URAMOX (ISRAEL)