ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM
ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
COMBINAISON EQUIMOLECULAIRE D’ACIDE ACETOXY-2 BENZOIQUE ET D’ HYDROGENOCARBONATE DE SODIUMEnsemble des dénominations
autre dnomination : ACETYL SALICYLATE DE SODIUM-CARBONATE MONOSODIQUE
autre dnomination : ACETYLSALICYLATE DE SODIUM-CARBONATE MONOSODIQUE
autre dnomination : ACETYLSALICYLATE SODIQUE ET SODIUM CARBONATE
autre dnomination : TH 2152
bordereau : 69
sel ou driv : ACETYLSALICYLATE BASIQUE D’ALUMINIUM
sel ou driv : ACETYLSALICYLATE DE LYSINE
sel ou driv : ACETYLSALICYLIQUE ACIDEClasses Chimiques
- ANALGESIQUE (principale certaine)
Concentration efficace : 60 microgrammes/ml d’acide salicylique.
Effet se dveloppant 30 min aprs une prise orale de 50 mg et durant environ 3 heures. - ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
Concentration efficace : 60 microgrammes/ml d’acide salicylique.
Effet se dveloppant 30 min aprs une prise orale de 50 mg et durant environ 3 heures. - ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
A fortes doses : 2 4 grammes/jour.
Concentration efficace : 150 350 microgrammes/ml. - ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
A fortes doses : 2 4 grammes/jour.
Concentration efficace : 150 350 microgrammes/ml. - ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
A faibles doses : 0.5 1 g/j. - CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses: 0,5 gramme par jour. - ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses: un deux grammes par jour. - URICOSURIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses: cinq grammes par jour. - HYPOPROTHROMBINEMIANT (secondaire certaine)
A fortes doses: six grammes par jour.
Mécanismes d’action
- principal
Action analgsique:
Inhibition de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.
Action anti-inflammatoire:
Au stade aig de l’inflammation.
Stabilisation de la membrane lysosomiale.
Inhibition de l’action des mdiateurs chimiques de l’inflammation.
ces deux actions ont la mme cintique.
Action antipyrtique priphrique:
Vasodilatation et sudation provoquant une importante dperdition calorique sans modifier les causes de la fivre.
La combinaison au carbamate de sodium donne la molcule d’acide actylsalicylique une meilleure tolrance digestive. - secondaire
Action antivitamine K fortes doses.
Action uricosurique fortes doses par inhibition de la rabsorption tubulaire.
A l’inverse, pour les faibles doses, inhiobition de la scrtion tubulaire rnale.
Action anti-agrgante plaquettaire:
Inactivation de la prostaglandine GH synthtase de type I qui catalyse la premire tape de la synthse des prostaglandines par:
– actylation du groupe hydroxyl du rsidu srine en position 259 (SER 259).
– inactivation de l’activit catalytique de la cyclo-oxygnase.
– blocage de la synthse de la prostaglandine G2, et diminution de la biosynthse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
Actylation de la prostaglandine G/H synthtase de type 2 qui convertit l’acide arachidonique en acide 15-hydroxyeicosatetranoic la place de la prostaglandine G2.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
- URICOSURIQUE (accessoire)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)
- SEDATIF (accessoire)
- DOULEUR (principale)
- DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
- FIEVRE (principale)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)
- TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARENCE EN VITAMINE C
CONSOMMATION D’ALCOOL
ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANTParfois silencieuse : 3 8 millilitres de sang par jour pour 4 5 grammes par jour.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
- ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
Secondaire aux saignements occultes. - TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
Perturbation quasi constante; une simple dose de 300 milligrammes peut perturber l’hmostase, une dose de 650 milligrammes double le temps de saignement d’un sujet normal pour une priode de 4 7 jours. - TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPar effet antivitamine K aux doses suprieures 6 grammes par jour chez l’adulte.
- TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
- HYPERPNEE (CERTAIN )
Principalement augmentation de l’amplitude due la stimulation des centres respiratoires par excs de CO2. - REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
Parfois accompagn de signes gnraux. - ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGEAugmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyrodiennes.
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DIABETE PREEXISTANT - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 4 grammes par jour, chez l’adulte.
- TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 4 grammes par jour, chez l’adulte.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEDoses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte.
- URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 5 grammes par jour, chez l’adulte.
- URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte.
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte.
- SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l. - VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre et pour des doses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte. - ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible. Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.
Publication sur l’ototoxicit :
– Drug Saf 1993;9:143-148. - SURDITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESToxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre et pour des doses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte. - GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEPour des doses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte.
- TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEPour des doses suprieures 4 grammes par jour, chez l’adulte.
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
- AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
- SYNDROME DE REYE (CERTAIN )
– Arch Int Med 1987;147:61-64.
– BMJ 1988;296:517-518.
- RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
Si doses fortes et traitement prolong.
- ULCERE GASTRODUODENAL
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUX
DOSES ELEVEES - GASTRITE
- HERNIE HIATALE
- ANTECEDENTS ALLERGIQUES
- ASTHME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- REGIME DESODE
Tenir compte du sodium contenu dans les prparations. - TROUBLE DE L’HEMOSTASE
- INTERVENTION CHIRURGICALE
Arrt 7 jours avant. - GROSSESSE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- GASTRITE
Condition(s) Exclusive(s) :
FORMES SEVERES - SYNDROME HEMORRAGIQUE
- HEMOPHILIE
- ALLERGIE AUX SALICYLES
- NOUVEAU-NE
- ALLAITEMENT
A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque d’ruptions cutanes, de diminution de l’agrgation plaquettaire.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la douleur:
– chez l’adulte:
Trois cents six cents milligrammes toutes les 2 3 heures.
– chez l’enfant jusqu’ 30 mois:
Cent deux cents milligrammes par jour.
– chez l’enfant de 30 mois 15
ans:
Deux cents milligrammes deux grammes par jour.Dose usuelle par voie orale dans le traitement de l’inflammation:
– chez l’adulte:
Deux quatre grammes par jour en 4 prises.
– chez l’enfant:
Cent cent vingt cinq milligrammes par kilo et par
jour.N’administrer qu’en l’absence d’alternative chez les sujets ayant des antcdents digestifs.
Usage gnralement dconseill chez les sujets ayant des antcdents allergiques et chez les asthmatiques.
Posologie rigoureuse chez l’enfant, la dose
toxique n’tant pas trs loigne des doses thrapeutiques.
Un traitement de longue dure ncessite un bilan pralavle, clinique, digestif et biologique: NFS, coagulation.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
0.28
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
ELIMINATION
voie sudorale
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Par l’estomac et l’intestin grle.
Rsorption totale et rapide (1 heure) pour les formes simples, plus lente pour les formes retard ou enrobes.
Répartition
Dans tout l’organisme.
Liaison aux protines plasmatiques: 50 90%, en donnant de l’actylalbumine et de l’acide salicylique.
Passe la barrire foetoplacentaire.
Passe dans le lait: 0,5% de la dose ingre par la mre.
Demi-Vie
0,28 heure.
Demi-vie de l’acide actylsalicylique en moyenne, aprs injection IV rapide de 1 gramme.
demi-vie dose-dpendante.
Demi-vie de l’acide salicylique:
– A Ph urinaire acide: 3 6 heures aux doses habituelles, 15 30 heures chez l’adulte
fortes doses et chez l’enfant.
– A Ph urinaire alcalin: 3 6 heures chez l’adulte, varie chez l’enfant selon le dbit urinaire.
Métabolisme
Hydrolyse rapide et totale en acide salicylique poins actif;
Inactivation hpatique par transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en driv glycuroconjugu.
Mcanismes quantitativement limits expliquant le mtabilisme dose-dpendant.
Elimination
Voie rnale:
Sous forme d’acide salicylique et de mtabolites , en proportion variable selon l’tat pathologique du sujet, la dose ingre, et le PH urinaire:
– A Ph alcalin: jusqu’ 85% d’acide salicylique.
-A Ph acide: beaucoup moins, jusqu’ 5%
d’acide salicylique.
La quantit excrte par le rein dpend aussi de l’tat pathologique, de la dose et du PH urinaire.
– A Ph 6: 10% de la dose ingre.
– A Ph 8: 80% de la dose ingre.Voie biliaire:
Selon le Ph urinaire:
– A Ph 6: 90% de la dose
ingre.
– APh 8: 20% de la dose ingre.Bibliographie
– Br Med J 1970;3:89-91.
– Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
– Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- ANALGESIQUE (principale certaine)