BI-TILDIEM 90 mg comprims enrobs libration prolonge
BI-TILDIEM 90 mg comprims enrobs libration prolonge
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/3/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES ENROBES A LIBERATION PROLONGEE
Etat : commercialis
Laboratoire : SYNTHELABO FRANCEProduit(s) : BI-TILDIEM
Evénements :
- octroi d’AMM 10/8/1990
- publication JO de l’AMM 9/12/1990
- mise sur le march 15/2/1991
- rectificatif d’AMM 13/10/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 333475-3
2
plaquette(s) thermoforme(s)
14
unit(s)
blancEvénements :
- inscription SS 22/1/1991
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A TEMPERATURE AMBIANTE
A L’ABRI DE LA CHALEURRégime : liste I
Réglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 54.60 F
Prix public TTC : 71.80 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 556566-9
1
bote(s)
50
unit(s)
blancEvénements :
- agrment collectivits 22/1/1991
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A TEMPERATURE AMBIANTE
A L’ABRI DE LA CHALEURRégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 97.45 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- DILTIAZEM CHLORHYDRATE 90 mg
- CITRATE MONOSODIQUE excipient
- SACCHAROSE excipient
- POLYVIDONE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- MACROGOL 6000 excipient
- SACCHAROSE enrobage
- PVC MODIFIE enrobage
- ACETYLTRIBUTYL CITRATE enrobage
- HUILE DE RICIN HYDROGENEE enrobage
- BICARBONATE DE SODIUM enrobage
- ETHYLVANILLINE enrobage
- DIOXYDE DE TITANE enrobage
- INHIBITEUR CALCIQUE SELECTIF (BENZOTHIAZEPINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C08D-B01.
Le diltiazem freine l’entre du calcium transmembranaire au niveau de la fibre musculaire myocardique et de la fibre musculaire lisse des vaisseaux et diminue ainsi la quantit de calcium intracellulaire atteignant les protines contractiles.
– Chez l’animal :
Il augmente le dbit coronaire sans entraner de vol coronarien. Il agit sur les petites artres coronaires, sur les gros troncs, sur les artres collatrales.
Cet effet vasodilatateur, qui s’exerce de facon modre sur les territoires artriels systmiques priphriques, s’observe des doses qui ne sont pas inotropes ngatives.
Les deux principaux mtabolites circulants actifs (le dsactyl diltiazem et le N-monodmthyl diltiazem) ont une activit pharmacologique, dans l’angine de poitrine, d’environ 10 et 20 % de celle du chlorhydrate de diltiazem.
– Chez l’homme :
Le diltiazem augmente le dbit coronaire par diminution des rsistances.
Par son action bradycardisante modre et la diminution modre des rsistances artrielles systmiques, le diltiazem rduit le travail cardiaque.
Il n’a pas t mis en vidence d’effet inotrope ngatif sur un myocarde sain. Le diltiazem ralentit modrment la frquence cardiaque et peut prsenter un effet dpresseur sur le noeud sinusal pathologique. Il ralentit la conduction auriculoventriculaire, avec risque de BAV.
Le diltiazem n’a pas d’effet sur la conduction l’tage hissien et infrahissien.
*** Proprits Pharmacocintiques :
La biodisponibilit du diltiazem sous forme de comprim libration prolonge est de l’ordre de 40%, en raison d’un effet de premier passage hpatique. Le diltiazem est li aux protines plasmatiques dans la proportion de 80-85%.
Le pic de concentration plasmatique est atteint environ 4 8 heures aprs la prise du comprim libration prolonge. Le diltiazem est fortement mtabolis par le foie; le principal mtabolite circulant est le N-dmthyl diltiazem. La demi-vie plasmatique apparente est en moyenne de 7 8 heures. On ne retrouve que 0.2 4% de diltiazem inchang dans les urines.
Aprs administration rpte, il y a une augmentation de 30% des paramtres suivants : Cmax, AUC, Cmin, par rapport aux valeurs obtenues aprs administration unique. Mais chez un mme malade, les concentrations plasmatiques sont stables.
Les concentrations plasmatiques chez le sujet g et l’insuffisant hpatique sont en moyenne plus leves, doses gales, en raison d’une augmentation de la biodisponibilit.
Chez l’insuffisant rnal, une rduction de la posologie ne s’imposera qu’en fonction de la rponse clinique.
Le diltiazem et ses mtabolites sont trs peu dialysables.
- ***
Traitement prventif des crises d’angor stable. - ANGOR STABLE(TRAITEMENT DE FOND)
- BRADYCARDIE SINUSALE (FREQUENT)
Conduit parfois l’interruption du traitement. - BLOC SINOAURICULAIRE (FREQUENT)
Conduit parfois l’interruption du traitement. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - ERYTHEME CUTANE (FREQUENT)
Conduit parfois l’interruption du traitement. - URTICAIRE (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - VASCULARITE (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - ERYTHEME POLYMORPHE (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - DERMATITE EXFOLIATRICE (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - PHOTOSENSIBILISATION (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - HYPERPLASIE GINGIVALE (FREQUENT)
Conduisant parfois l’interruption du traitement. - CEPHALEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
DOSE-DEPENDANTEManifestation correspondant une vasodilatation, dose-dpendante, en relation avec l’activit phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet g.
Effet en gnral peu frquent, bnin et transitoire. - MALAISE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
DOSE-DEPENDANTEManifestation correspondant une vasodilatation, dose-dpendante, en relation avec l’activit phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet g.
Effet en gnral peu frquent, bnin et transitoire. - PALPITATION (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
DOSE-DEPENDANTEManifestation correspondant une vasodilatation, dose-dpendante, en relation avec l’activit phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet g.
Effet en gnral peu frquent, bnin et transitoire. - VERTIGE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
DOSE-DEPENDANTEManifestation correspondant une vasodilatation, dose-dpendante, en relation avec l’activit phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet g.
Effet en gnral peu frquent, bnin et transitoire. - BOUFFEE VASOMOTRICE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
DOSE-DEPENDANTEManifestation correspondant une vasodilatation, dose-dpendante, en relation avec l’activit phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet g.
Effet en gnral peu frquent, bnin et transitoire. - OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
DOSE-DEPENDANTEManifestation correspondant une vasodilatation, dose-dpendante, en relation avec l’activit phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet g.
Effet en gnral peu frquent, bnin et transitoire. - ASTHENIE (RARE)
Effet transitoire. - DYSPEPSIE (RARE)
Effet transitoire. - DOULEUR EPIGASTRIQUE (RARE)
Effet transitoire. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (RARE)
Effet transitoire. - NAUSEE (RARE)
Effet transitoire. - CONSTIPATION (RARE)
Effet transitoire. - DIARRHEE (RARE)
Effet transitoire. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTAugmentation isole, modre et transitoire.
- HEPATITE (EXCEPTIONNEL)
Rversible l’arrt du traitement. - SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (EXCEPTIONNEL)
- GYNECOMASTIE (EXCEPTIONNEL)
- TROUBLE DIGESTIF
Nauses, vomissements, douleurs abdominales, en raison de la prsence de l’huile de ricin.
- SURVEILLANCE CLINIQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
SUJET AGE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE HEPATIQUE– Une surveillance doit tre exerce chez les patients prsentant une bradycardie (risque de majoration), un bloc auriculoventriculaire du 1er degr l’lectrocardiogramme (risque de majoration et, exceptionnellement, de bloc complet). En revanche, pas de prcaution particulire en cas de bloc de branche isol.
– Chez les sujets gs, les patients insuffisants rnaux et insuffisants hpatiques, les concentrations plasmatiques de diltiazem peuvent tre augmentes. Il est recommand d’tre particulirement attentif aux contre-indications et aux prcautions d’emploi, et d’exercer une surveillance attentive, en particulier de la frquence cardiaque et de l’lectrocardiogramme, en dbut de traitement. - ANESTHESIE GENERALE
Informer l’anesthsiste de la prise de diltiazem. - ALLAITEMENT
Le diltiazem est retrouv des concentrations trs faibles dans le lait maternel. Toutefois, l’allaitement lors d’un traitement par diltiazem est viter. - SENSIBILISATION
En raison de la prsence d’huile de ricin, risque de sensibilisation, notamment chez l’enfant de moins de 3 ans.
- DYSFONCTIONNEMENT SINUSAL
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE NON APPAREILLE
Du deuxime et troisime degr. - INSUFFISANCE VENTRICULAIRE GAUCHE
Avec stase pulmonaire. - HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- BRADYCARDIE SEVERE
Infrieure ou gale 40 battements par min. - OCCLUSION INTESTINALE
En raison de la prsence d’huile de ricin. - INTOLERANCE AU FRUCTOSE
En raison de la prsence de saccharose, ce mdicament est contre-indiqu en cas d’intolrance au fructose. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la prsence de saccharose, ce mdicament est contre-indiqu en cas de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de dficit en sucrase-isomaltase. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
1 / Association contre-indique par mesure de prudence :
– Dantrolne (perfusion) : chez l’animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observs lors de l’administration de vrapamil et de dantrolne par voie IV.
L’association d’un antagoniste du calcium et de dantrolne est donc potentiellement dangereuse.
2 / Associations dconseilles :
– Esmolol (en cas d’altration de la fonction ventriculaire gauche) : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et dfaillance cardiaque (synergie des effets).
– Antiarythmiques : le diltiazem a des proprits antiarythmiques et du point de vue des interactions mdicamenteuses, il est considrer comme tel. La coprescription est dconseille du fait de l’augmentation possible des effets indsirables cardiaques par effet additif. L’association un autre antiarythmique est trs dlicate, ncessitant une surveillance clinique troite et un contrle de l’ECG. - GROSSESSE (relative)
Les tudes effectues chez l’animal ont mis en vidence un effet tratogne.
Il n’existe pas actuellement de donnes en nombre suffisant sur un ventuel effet malformatif ou foetotoxique du chlorhydrate de diltiazem lorsqu’il est administr pendant la grossesse.
En consquence, l’utilisation du chlorhydrate de diltiazem est dconseille pendant la grossesse. Cet lment ne constitue pas l’argument systmatique pour conseiller une interruption de grossesse, mais conduit une attitude de prudence et une surveillance prnatale oriente.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Le tableau clinique de l’intoxication aigu massive peut comporter une hypotension marque pouvant aller jusqu’au collapsus, une bradycardie sinusale avec ou sans dissociation isorythmique, et des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire.
Le
traitement, entreprendre en milieu hospitalier comprendra :
lavage gastrique, diurse osmotique.
Les troubles de la conduction peuvent bnficier d’un entranement lectrosystolique temporaire.
Les antidotes proposs sont : l’atropine, l’adrnaline,
le glucagon voire le gluconate de calcium.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Le traitement sera initi avec un comprim quatre vingt dix milligrammes matin et soir.
S’il y a lieu, la posologie peut tre augmente un comprim cent vingt milligrammes matin et soir.
Dans certains cas exceptionnels, la
posologie peut tre porte deux comprims quatre vingt dix milligrammes matin et soir.
Le diltiazem peut tre utilis sans danger chez les patients souffrant de troubles respiratoires chroniques.
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Posologie particulire :
– Chez les sujets gs,
fortiori prsentant une bradycardie et/ou polymdicaments, chez les insuffisants rnaux et hpatiques, la posologie quotidienne n’excdera pas un comprim quatre vingt dix milligrammes matin et soir sauf dans des cas trs particuliers o elle
pourra tre augmente. Il est recommand d’exercer une surveillance attentive, en particulier de la frquence cardiaque et de l’lectrocardiogramme, en dbut de traitement.
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Mode d’emploi :
Le comprim doit tre aval avec un peu d’eau, sans tre
croqu.
Compte tenu du procd de libration prolonge, il est habituel de retrouver la membrane du comprim dans les selles, le principe actif ayant t pralablement libr.