BRETYLIUM TOSILATE
BRETYLIUM TOSILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2-bromo-N-thyl-N,N-dimthylbenznemthanaminium 4-mthylbenznesulfonate.Ensemble des dénominations
BAN : BRETYLIUM TOSYLATE
CAS : 61-75-6
DCIR : TOSILATE DE BRETYLIUM
USAN : BRETYLIUM TOSYLATE
autre dnomination : BRETYLIUM TOSYLATE
autre dnomination : TOSILATE DE BRETYLIUM
autre dnomination : TOSYLATE DE BRETYLIUM
bordereau : 2067
code exprimentation : ASL-603
rINN : BRETYLIUM TOSILATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : BRETYLIUM
- SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)
- ANTIFIBRILLANT (principale certaine)
- SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (secondaire certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antiarythmisant de la classe III (classification de Vaughan-Williams).
*Substance sympatholytique qui empche la libration de noradrnaline par l’influx sympathique au niveau des terminaisons post-ganglionnaires sympathiques.
*Diminue l’automatisme sinusal par effet parasympatholytique et parasympathomimtique.
*Prolonge les dures de priode rfractaire effective et le potentiel d’action sans modifier la vitesse de conduction.
*Augmente le potentiel membranaire de repos de fibres partiellement dpolarises amliorant la conduction et rduisant la possibilit de rentres.
*S’oppose par son action sympatholytique aux effets arythmognes du systme sympathique.
*Dpourvu d’action inotrope ngative.
- ANTIARYTHMIQUE (principal)
- SYMPATHOLYTIQUE (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (accessoire)
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (principale)
Aprs chec aux traitements conventionnels. - HYPERTENSION ARTERIELLE (secondaire)
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
Prvention des arythmies ventriculaires post -chirurgie cardiaque ou infarctus.
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Chez 75 % des sujets traits. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTUne pousse hypertensive peut s’observer en dbut de traitement, lie la libration de noradrnaline :
– Am J Cardiol 1985;55:395. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT– Am J Cardiol 1985;55:395.
- BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - TROUBLE DE LA MICTION (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - FIEVRE (CERTAIN )
Un cas dcrit, six cas connus auparavant :
– Clin Pharm 1989;8:145-146.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- INSUFFISANCE RENALE
Rduire la posologie car l’limination du brtylium est ralentie. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE
- ULCERE GASTRIQUE
- SUJET AGE
- PHEOCHROMOCYTOME
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
En l’absence d’appareillage. - BRADYCARDIE
Sinusale ou jonctionnelle. - ARYTHMIE DIGITALIQUE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles :
– En perfusion intraveineuse lente : cinq dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour. La perfusion sera faite de faon continue.
– En cas d’urgence, possibilit d’injection intraveineuse directe : cinq milligrammes
par kilogramme rpts toutes les quinze trente minutes jusqu’ une dose maximale de trente milligrammes par kilogramme.Surveillance du traitement :
Ne doit tre utilis qu’en milieu hospitalier sous surveillance continue de l’lectrocardiogramme et
de la pression artrielle.
Rduire la posologie chez l’insuffisant rnal.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
4
à 17
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
80
%/24 heures
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
dialyseAbsorption
Peu et irrgulirement rsorb au niveau digestif.
Le taux plasmatique maximum (environ un microg/ml) est atteint 30 60 minutes aprs une administration IM de 300 mg.
Biodisponibilit : 18 22%.
Répartition
Le taux plasmatique thrapeutique se situe entre 0,5 et 1,5 microg/ml.
Faible liaison aux protines plasmatiques.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination varie de 4 17 heures (trs importantes variations interindividuelles).
Elle est allonge en cas de clairance la cratinine infrieure 30 ml/min :
– Clin Pharmacol Ther 1983;33:144.
Métabolisme
Trs peu mtabolis.
Elimination
* Voie rnale : 80% de la dose administre sont excrts dans les urines sous forme inchange en 24 heures.
* Dialyse : une dialyse n’limine que partiellement le brtylium.
Bibliographie
– N Engl J Med 1979;300:473.
– Ann Intern Med 1979;91:229.
– Am J Hosp Pharm 1979;36,9:1192 .
– Clin Pharmacokinet 1985;10:248-256. (PHARMACOCINETIQUEI)*
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BRETYLAN (ANGLETERRE)
- BRETYLATE (BELGIQUE)
- CRITIFID (AUSTRALIE)
- DARENTHIN (PAYS-BAS)
- DARENTHIN (ANGLETERRE)
- DARENTHIN (USA)