GLIPIZIDE
GLIPIZIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/4/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-cyclohexyl-3-[[4-[2-(5-mthylpyrazinecarboxamido)thyl]phnyl]sulfonyl]ureEnsemble des dénominations
BAN : GLIPIZIDE
CAS : 29094-61-9
DCF : GLIPIZIDE
DCIp : GLIPIZIDE
USAN : GLIPIZIDE
autre dnomination : GLYDIAZINAMIDE
bordereau : 1764
code exprimentation : K-4024
pINN : GLIPIZIDEClasses Chimiques
- HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
- SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Augmente la libration d’insuline par le pancras.
En provoquant la fermeture au niveau des cellules bta pancratiques d’un canal potassique ATP dpendant, le glimpiride induit une dpolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entre de calcium dans la cellule dclenche la libration d’insuline par exocytose.
Pourrait galement possder une activit hypoglycmiante extrapancratique, indpendante de la libration d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses. - secondaire
Inhibition de la secrtion de glucagon ( confirmer)
Stimule la secrtion de somatostatine.
- HYPOGLYCEMIANT (principal)
Aprs une dose unique de cinq milligrammes, l’effet dbute au bout d’une heure, est maximum en 1 heure 30, et dure environ 6 heures.
– Eur J Clin Pharmacol 1975;8:63.
L’effet thrapeutique est plus intense lors de la prise du mdicament 30 mns avant le repas.
– Acta Med Scand 1978;203:211-214. - ANTIDIABETIQUE (principal)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Raction d’hypersensibilit type d’rythme maculopapuleux. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Risque commun tous les sulfamides. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Risque commun tous les sulfamides. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
JEUN
SUJET AGE
DENUTRITION
FORTES DOSES
ALCOOLISME AIGU
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
INSUFFISANCE HEPATIQUELe plus souvent modre, signe d’une posologie inadapte.
Risque d’hypoglycmie importante :
– Diabetic Med 1991;8:726-731. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
De type variable, essentiellement cutans, les autre ractions d’hypersensibilit : hmatologique, (leucopnie, thrombopnie) et hpatiques (ictre cholestatique), rapports avec les sulfamides, n’ont pas t signals avec cette molcule. - EFFET ANTABUSE (CERTAIN )
Porte sur les boisson alcoolises ou sur les mdicaments contenant de l’alcool. - AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes chez des rates recevant des doses considrables de sulfamides hypoglycmiants, sans rapport avec les doses thrapeutiques habituelles. - PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
- HYPOGLYCEMIE NEONATALE
Risque d’hypoglycmie nonatale svre par stimulation excessive des cellules bta de Langerhans du foetus lors de l’administration la mre, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycmiants. - TOXICITE PERINATALE
- HYPOGLYCEMIE
- DIABETE INSULINODEPENDANT
- DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
- ACIDOCETOSE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- PORPHYRIE CUTANEE
- HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
- ASSOCIATION AU MICONAZOLE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : 2,5 15 mg par jour en 1 3 prises.
Dose maximale: 20 mg par jour en 4 prises.Les doses seront progressivement augmentes de 2,5 mg intervalles de 3 5 jours jusqu’ disparition de la glycosurie
post-prandiale.
Le traitement sera plus efficace si le mdicament est pris 30 min avant le repas.
– Acta Med Scand 1978;203:211-214.Surveillance du traitement:
Surveillance du poids, de la glycosurie, de la glycmie et de la ctonurie.
Surveillance
hpatique et hmatologique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
5
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Rapidement rsorb par le tube digestif.
Plus de 95% de la dose administre sont rsorbs.Répartition
Pic plasmatique 1 heure et demi 6 heures aprs administration per os d’une dose unique de 5 milligrammes (380 560 nanogrammes par ml.)
– Eur J Clin Pharmacol 1975;8:63.
Liaison aux protines plasmatiques: 98%.
Passe dans le lait.
Passe la barrire
foeto-placentaire.
Demi-Vie
5 heures.
Trs variable, de 3 7 heures.
Peu modifie en cas d’insuffisance rnale (6 12 heures).
Allongement de la demi-vie des mtabolites peu actifs.
Métabolisme
Mtabolisme hpatique:
Formation de mtabolites hydroxycyclohexyles peu ou pas actifs.
Elimination
Voie rnale:
Par secrtion tubulaire:
70 80% de la dose sont limins par les urines en 24 heures, principalement sous forme mtabolise, et 3 15 % sous forme inchange.
Voie fcale:
10 15% sont limins par les fcs.
Bibliographie
– Drugs 1977; 14:41-56.
– N Eng J Med 1977;296,9:493 et 14:787.
– Drugs 1977;17:134-139.
– Drugs 1979;18:329.
– Acta Endocrinol 1980;94, Suppl :239.
– Am J Med 1983;Suppl du 30 Novembre 1983.
– Clin Pharmacol 1984;3:473-485*.
Rfrences gnrales:
–
Inpharma 1984;443:19*.
– Inpharma 1984;444:19*.
– Am J Med Sci 1989;298:69-71.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- GLIBENESE (ANGLETERRE)
- GLIBENESE (ALLEMAGNE)
- GLIBENESE (CANADA)
- GLIBENESE (ESPAGNE)
- GLUCOTROL (USA)
- MINIDIAB (AUSTRALIE)
- MINIDIAB (ITALIE)
- MINIDIAB (NORVEGE)
- MINODIAB (ANGLETERRE)
- MINODIAB (ESPAGNE)