TOLTERODINE L-TARTRATE
TOLTERODINE L-TARTRATE
Introduction dans BIAM : 13/5/1998
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
tartrate de (+)-(R)-2[alfa-[2-(diisopropylamino)thyl]benzyl]-p-crsolMolécule(s) de base : TOLTERODINE
Mécanismes d’action
- principal
Antagoniste comptitif des rcepteurs muscariniques, qui serait plus puissant au niveau du muscle lisse vsical qu’au niveau des glandes salivaires.
Un mtabolite, le DD01, participe l’activit.
- INCONTINENCE URINAIRE (principale)
Par hyperactivit vsicale: aussi efficace et mieux tolre que l’oxybutinine:
– Br J Urol 1998;81:801-810.
Revue gnrale dans cette indication. Ne serait utile que chez les patients ne supportant pas l’oxybutynine :
– Ann Pharmacother 1999;33:1072-1082.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE
Entrocolite inflammatoire. - ADENOME PROSTATIQUE
- GROSSESSE
Tratogne et foetotoxique chez l’animal. - ALLAITEMENT
en l’absence d’informations contrles. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- MYASTHENIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : quatre milligrammes par jour en 2 prises.
La posologie sera rduite de moiti en cas d’insuffisance hpatique svre.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
à 3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Pic plasmatique voisin de 2,5 microgrammes par litre, 2 heures et demi aprs une prise orale de 2 mg.
Biodisponibilit trs variable suivant les sujets.Rapidement transform en un mtabolite actif, le DD01.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques voisine de 96% pour la tolterodine et de 60% pour le DD01.
Demi-Vie
3 heures
Allonge en cas d’insuffisance hpatique; nceessite de rduire la posologie.
Chez les sujets dficients en CYP 2 D6, la demi-vie est voisine de 10 heures. Ne ncessiterait pas de rduire la posologie car la fraction libre active de la
tolterodine est trs infrieure celle du DD01.
Métabolisme
Mtabolise au niveau hpatique par oxydation et alkylation sous l’action respectivement des CYP 2 D6 et 3 A4.Le CYP 2 D6 conduit la formation de DD01 actif.Il existe des mtaboliseurs lents dficients en CYP 2 D6 (7% des sujets caucasiens).
Elimination
Voie rnale.
77% de la dose administre sont limins par les urines, principalement sous forme mtabolise.
Bibliographie
– Drugs 1998;55:813-822.
– Medical Letter Ed franaise 1998;20.
– Urology 1997;50:6A.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
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