PHENACETINE
PHENACETINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ETHOXY-4’ACETANILIDEEnsemble des dénominations
CAS : 62-44-2
DCI : PHENACETINE
autre dénomination : ACETOPHENETIDINE
autre dénomination : ACETPARAPHENALIDE
autre dénomination : ACETPHENETIDINE
autre dénomination : ACETYLPHENETIDINE
autre dénomination : N-ACETYL-PARA-PHENETIDINE
autre dénomination : PARA-ETHOXYACETANILIDE
autre dénomination : PARACETOPHENETIDINE
autre dénomination : PARAOXYETHYL ACETANILIDE
bordereau : 82
rINN : PHENACETINClasses Chimiques
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action analgésique centrale, périphérique , ou les deux,dûe à la phenacetine elle-même, ainsi qu’à son métabolite: le paracétamol.L’action de la phénacetine est probablement plus puissante que celle du paracétamol.
Action antipyrétique.
Action directe sur les centres thermorégulateurs hypothalamiques provoquant une augmentation des pertes caloriques.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- DOULEUR (principale)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
Aiguë ou chronique. - ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ASSOCIATION AVEC L’ASPIRINE - METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
- SULFHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
- EUPHORIE (CERTAIN )
- CEPHALEE (CERTAIN )
- INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUES
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUESNéphrotoxicité discutée dans les pays anglosaxons; Symposium on Analgesic Nephropathy :
– Kidney Int 1978;13:1-113.
Autres références :
– Drugs 1982;23:75-149.
– N Engl J Med 1983;308:357-362. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUESSymposium on Analgesic Nephropathy :
– Kidney Int 1978;13:1-113. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
- ICTERE (CERTAIN )
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE - COMA (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE - HALLUCINATION (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPour des posologies de 1 à 2 grammes.
- IRRITABILITE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DEPRESSION (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CANCER DU BASSINET (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEGénéralement associé à une nécrose papillaire.
Plus de cent cas décrits, risque doublé par la consommation régulière de phénacétine :
– Kidney Int 1986;30:81-84. - COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
Coloration rose-rouge. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
– Br Med J 1975;2:76. - STERILITE MASCULINE (A CONFIRMER )
En cas d’utilisation chronique. - CANCER DE LA VESSIE (A CONFIRMER )
– Drugs 1982;23:75-149. - RECTITE (A CONFIRMER )
En cas d’administration de suppositoires :
– Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
- DOULEURS CHRONIQUES
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anémie hémolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte :
Trois cents milligrammes toutes les 3 heures, pour un traitement très bref.Dose maximum par jour : un gramme et demi.
Eviter à tout prix la prise au long cours.
Se méfier d’une hyperhémolyse et surtout d’une
consommation régulière, le plus souvent inavouée.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorption par le tube digestif, rapide et pratiquement totale.
Répartition
Diffusion dans tout l’organisme.
Pic plasmatique de phenacétine au bout d’une heure, du paracétamol dérivé au bout d’une à 2 heures.
Liaison aux protéines plasamtiques: 33%.
Volume de distribution: 1 à 2 litres/kilo.
Demi-Vie
2 heures.
Métabolisme
Hépatique:
Pour des doses faibles (0,25 g), pratiquement toute la phénacétine est métabolisée lors du premier passage hépatique.
Pour des doses plus élevées, 75 à 80% d’une dose est rapidement transformée en paracétamol par dé-éthylation.
Le reste est
métabolisé en au moins une douzaine d’autres métabolites , en particulier par N-désacétylation en para-phenetidine, et par hydroxylation .
Les dérivés hydroxylés (hydroxy-2 phenetidine) sont responsables de l’hémolyse des érythrocytes et de l’apparition
de méthémoglobinémie.
Certains individus ont une capacité limitée , génétique, de transformation de la phénacétine en paracétamol; une plus grande fraction de phénacétine est métabolisée en métabolites toxiques.
Elimination
Voie rénale:
Sous forme inchangée: moins d’ 1% ; dérivés 2-hydroxylés et para-phénétidine: traces; paracétamol: 1 à 2%.
Sous forme de dérivés glucuro et sulfoconjugués du paracétamol pour la plus grande partie (80 à 85%), autres métabolites du
paracétamol pour la fraction restante.
Disparition presque complète du plasma en 5 heures.
Bibliographie
– Adv in Pharmacol And Chemotherapy 1969;7:333-405.
– Rev Prat 1971;30bis :111-121.
– Eur J Clin Pharmacol 1975;8:261-265.
– Drugs 1975;10:366-393.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- FIORINAL (USA)
- FIORINAL WITH CODEINE (USA)
- VEGANINE (BELGIQUE)