TRIAMCINOLONE
TRIAMCINOLONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
9 alpha-fluoro-11 bêta,16 alpha,17 alpha,21-tétrahydroxyprègna-1,4-diène-3,20-dioneEnsemble des dénominations
BAN : TRIAMCINOLONE
CAS : 124-94-7
DCIR : TRIAMCINOLONE
autre dénomination : FLUORO-9ALPHA HYDROXY-16ALPHA PREDNISOLONE
autre dénomination : FLUOXYPREDNISOLONE
bordereau : 39
rINN : TRIAMCINOLONE
sel ou dérivé : TRIAMCINOLONE ACETONIDE
sel ou dérivé : TRIAMCINOLONE ACETONIDE HEMISUCCINATE
sel ou dérivé : TRIAMCINOLONE BENETONIDE
sel ou dérivé : TRIAMCINOLONE DIACETATE
sel ou dérivé : TRIAMCINOLONE HEXACETONIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : TRIAMCINOLONE
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
- IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’hormone :
– diffuse à travers la membrane cellulaire.
– se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
– module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
– augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l’action des glucocorticoïdes.
– réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l’activation de ces gènes.
– augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
– inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
– inhibition des évènements moléculaires liés à l’activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
* expression du complexe majeur d’histocompatibilité type II,
* expression des molécules d’adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
* la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
* l’activité de l’IL1,
* l’expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
* la production des métabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
– blocage de la sécrétion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
– diminution de la production et du largage des leucotriènes.
– dépression de l’activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
– effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
– inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
Références bibliographiques :
– Immunol Rev 1980;51:337-357.
– J Immunol 1980;124:2828-2833.
– Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
– Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
– Med Sci 1990,10:1003-1006.
– Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
– Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
– J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
– Science 1992;258:1598-1604.
– Ann Intern Med 1993;119:1198-1208. - secondaire
* activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
* stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
– J Clin Invest 1980;66:504-510.
– Radiat Res 1988;115:543-549.
– Radiat Res 1988;113:112-119.
La double liaison 1-2, l’hydroxyle 16,le fluor 9 augmentent l’activité antiinflammatoire et diminuent l’activité minéralocorticoïde.
L’hydroxyle 16 augmente la stabilité métabolique et le fluor entraîne l’affinité dermotrope.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
- COLLAGENOSE (principale)
- MALADIE DE HORTON (principale)
- DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
- ASTHME (principale)
Utilisation par voie intramusculaire dans l’asthme grave:
– N Engl J Med 1991;324:585-589. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE (principale)
- FIBROSE (principale)
- SARCOIDOSE (principale)
- SYNDROME DE LOEFFLER (principale)
- MONONUCLEOSE INFECTIEUSE (principale)
- HEMOPATHIE MALIGNE (principale)
- LEUCEMIE (principale)
- MALADIE DE HODGKIN (principale)
- PURPURA (principale)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (principale)
- ASCITE (principale)
Au cours des cirrhoses - HEPATITE VIRALE (principale)
- RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
- ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
- MALADIE SERIQUE (principale)
- INFECTION SEVERE (principale)
SOUS COUVERTURE ANTIBIOTIQUE - RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
- RHUMATISME INFECTIEUX (principale)
- SEPTICEMIE (principale)
- BRUCELLOSE (principale)
- MILIAIRE ASPHYXIQUE (principale)
- TUBERCULOSE GENITALE (principale)
- MENINGITE BACTERIENNE(ADJUVANT) (principale)
Prévention des cloisonnements. - CANCER METASTASE (principale)
Effet antalgique. - SYNDROME NEPHROTIQUE (principale)
A LESIONS GLOMERULAIRES MINIMES - OEDEME CEREBRAL (principale)
Revue générale des essais randomisés concernant l’efficacité des corticoïdes dans cette indication: efficacité incertaine:
– BMJ 1997;314:1855-1859. - EXOPHTALMIE MALIGNE (principale)
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT PROLONGE
ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
VOIE GENERALE - GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)
- ULCERE GASTRIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEL’arrêt du traitement ne sera décidé qu’en tenant compte de la pathologie de fond.
- ULCERE DUODENAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEL’arrêt du traitement ne sera décidé qu’en tenant compte de la pathologie de fond.
- INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGEEffet lié aux propriétés glucocorticoïdes.
Un cas de pneumopathie à Pneumicystis carinii, chez un enfant asthmatique traité par de fortes doses, à l’occasion d’hospitalisations répétées récentes (sel de triamcinolone non précisé) :
– J Pediatr 1995;127:1000-1002. - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGEPeut être observée après applications locales prolongées :
– Hypertension 1984;6:586-588. - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE SUCRE LATENT
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
VOIE GENERALE - OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN )
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE - PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE - HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALE
TRAITEMENT PROLONGEEn instillation oculaire et pommade ophtalmique.
Traitement prolongé d’un an environ.
Disparaît habituellement à l’arrêt du traitement. - MYOPATHIE (CERTAIN )
Atrophie prépondérante sur les fibres de type 2. - MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )
- CATARACTE (A CONFIRMER )
- ATROPHIE CUTANEE (A CONFIRMER )
Un cas d’atrophie cutanée au point d’injection dcrit après 5 injections de 100 milligrammes dans l’avant bras :
– Rheumatol Rehabil 1979;18:91. - ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN )
Un cas après une injection intraarticulaire chez un patient ayant reçu 3 injections antérieures; réaction croisée avec le budesonide:
– Contact Dermatitis 1998;38:362-363.
- SPORTIFS
Substance soumise à certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
L’administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d’une autorité responsable le prévoit, une notification peut s’avérer nécessaire. - ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- TROUBLES PSYCHIQUES
- OSTEOPOROSE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- GROSSESSE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INFECTION
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- TUBERCULOSE
- DIABETE
- GLAUCOME
En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
– Lancet 1997;350:979-982.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte :
*dose d’attaque : 30 à 80 mg par jour en 4 prises.
*dose d’entretien : 4 à 30 mg par jour.
Déconseillé chez l’enfant.
Surveiller la TA, le poids, les ionogrammes sanguins et urinaires, l’hémogramme,
la glycémie, l’appariel digestif, la radio de thorax.
en cas de traitement prolongé, surveillance ophtalmologique régulière.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleRépartition
LIé à 90% aux protéines plasmatiques; à faible concentraiton, liaison avec la transcortine; à forte concentration, liaison avec l’albumine et augmentation de la forme libre.
Métabolisme
Hépatique:
réduction sur les double liaisons du cycle A.
Réduction des groupes carbonyles et 3 et 20 , donnant des composés inactifs.
Elimination
Voie rénale:
Elimination de métabolites sulfoconjugués et glucuroconjugués hydrosolubles.
Voie biliaire.
Voie fécale.
Faiblement
Bibliographie
– Presse Med Fr 1970;78, 26:1205 ET 1419.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ADCORTYL (ANGLETERRE)
- ARISTOCORT (USA)
- DELPHICORT (ALLEMAGNE)
- KENACORT (USA)
- LEDERCORT (ANGLETERRE)
- NASACORT (USA)
- STEROCORT (ISRAEL)
- TRIAMCINOLON (PAYS-BAS)
- TRIAMCORT (ITALIE)
- TRIGON (ESPAGNE)
- VOLON (ALLEMAGNE)
- VOLON A (AUTRICHE)