AMITRIPTYLINE CHLORHYDRATE
AMITRIPTYLINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/2/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 5-(3-diméthylaminopropylidène)dibenzo[a,d][1,4]cycloheptadièneEnsemble des dénominations
BANM : AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE
CAS : 549-18-8
DCIM : CHLORHYDRATE D’AMITRIPTYLINE
autre dénomination : CHLORHYDRATE D’AMITRIPTYLINE
bordereau : 208
rINNM : AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE
sel ou dérivé : NOXIPTILINE CHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : AMITRIPTYLINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- THYMOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
- ANALGESIQUE (secondaire certaine)
– Pharmacotherapy 1986;6:262-267. - SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C19 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 2C19 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Les mécanismes de l’action de l’amitriptyline, proches de ceux de l’imipramine, portent sur les systèmes adrénergique, cholinergique et sérotoninergique .
L’amitriptyline s’oppose au recaptage de la noradrénaline, au niveau de la membrane axonale.
Puissant alpha 1 bloqueur.
Inhibiteur du recaptage de la sérotonine.
L’amitriptyline est un antihistaminique très puissant.
- PSYCHOANALEPTIQUE (principal)
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- DEPRESSION (principale)
- ENURESIE (secondaire)
- MALADIE DE PARKINSON (secondaire)
- DOULEUR CHRONIQUE (secondaire)
En particulier les douleurs rebelles des cancéreux. Etudes en double insu :
– Pharmacotherapy 1986;6:262-267. - MIGRAINE (secondaire)
En particulier chez les adolescents :
– Cephalalgia 1991;11,Suppl 11:122-123.
Réduction de la fréquence et de l’intensité des crises chez la plupart des 146 adolescents étudiés :
– Headache 2000;40:539-549. - NEUROPATHIE DIABETIQUE (secondaire)
Réduction des douleurs :
– N Engl J Med 1992;326:1250-1256. - DYSPEPSIE (à confirmer)
Dans un essai randomisé versus placebo, l’amitriptyline améliorerait les symptômes (sel d’amitriptyline non précisé) :
– Am J Gastroenterol 1998;93:160-165.
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
– Concours Med 1989;111:1171-1176. - ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
– J Clin Psychiatry 1993;54:289-299. - SOMNAMBULISME
Un cas chez une femme de 60 ans sans antécédents lors d’un traitement par 150 mg/j. Réversible après réduction de la posologie à 75 mg/j.:
– Ann Pharmacother 2000;34:1208 - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
– J Clin Psychol 1978;39:729. - POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Digestion 1984;30:179-184. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
– J Clin Psychiatry 1978;39:729. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Parfois cholestase prolongée (un cas), durant plusieurs mois :
– Gastroenterology 1988;94:200-203.
Un cas fatal chez un sujet âgé :
– Int J Clin Pract 2000;54:405-406. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité. - HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
Risque augmenté:
– BMJ 1999;319:1106-1109 - SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
– South Med J 1974;67:495-497.
Deux cas :
– Isr J Med Sci 1989;25:587-589. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- TROUBLE DE L’EJACULATION (A CONFIRMER )
Orgasme conservé :
– Am J Psychiatry 1978:135:750. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Deux cas publiés. - CARIE DENTAIRE (A CONFIRMER )
Serait liée à la sécheresse buccale :
– Drug Intell Clin Pharm 1983;17:810. - APNEE DU SOMMEIL (A CONFIRMER )
Un cas lors de l’arrêt brutal du traitement :
– J Clin Pharmacol 1988;28:1038-1039. - SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
Un cas (vomissements, agitation) après omission d’une seule dose, difficile à distinguer d’un phénomène de surdosage. Sel d’amitriptyline non précisé :
– Drug Saf 1993;8:78-80.
- ETAT MANIAQUE
- GROSSESSE
- ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
Infarctus du myocarde ancien, insuffisance cardiaque compensée, athérome important. - ADENOME PROSTATIQUE
- ANESTHESIE GENERALE
Par le chloroforme ou les barbituriques. - AGITATION
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
- EPILEPSIE
Il peut être nécessaire d’adapter la posologie du traitement anticomitial.
- IMAO
En cas de traitement récent par les IMAO; respecter un délai suffisant (2 semaines) entre un traitement par IMAO et le début du traitement par tricycliques. - GLAUCOME A ANGLE FERME
- ADENOME PROSTATIQUE
Avec dysurie : risque de rétention urinaire aiguë. - INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- ALLAITEMENT
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte :
– Voie orale :
Posologie progressive par paliers de vingt-cinq milligrammes jusqu’à soixante-quinze à deux cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose maximale : cinquante milligrammes par prise, trois cents
milligrammes par 24 h.– Voie intramusculaire :
Cent cinquante à deux cents milligrammes par jour.
Dose maximale : Cinquante milligrammes par prise, trois cents milligrammes par 24 h.– Voie intraveineuse :
Cent à deux cents milligrammes par jour en
perfusion, en milieu hospitalier.Surveillance clinique étroite dans tous les cas, somatique et psychique, hospitalisation obligatoire dans les états dépressifs sévères ou s’il y a un risque de suicide.
En traitement ambulatoire, avertir le patient du
risque de somnolence ou d’hypotension orthostatique.
Durée habituelle du traitement: plusieurs mois.Á
Ne pas interrompre brutalement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
lait
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Bonne résorption par le tube digestif.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques.
Concentration plasmatique faible car accumulation tissulaire rapide et fugace.
Taux plasmatique actif supérieur à 120 nanogrammes par millilitre :
– Am J Psych 1980;137:653.
Passe dans le lait (Rapport lait/plasma
voisin de 1). Les concentrations dans le lait peuvent être supérieures aux concentrations plasmatiques maternelles.
Les faibles taux plasmatiques chez l’enfant ne semblent pas avoir de conséquences cliniques :
– Psychopharmacology 1982;76:94.
Métabolisme
Mécanisme hépatique.
N-oxydation, hydroxylation et déméthylation, puis glycuroconjugaison des métabolites hydroxylés et déméthylés.
Le métabolite principal est l’hydroxynortriptyline.
La concentration plasmatique des métabolites actifs est réduite chez
l’insuffisant rénal :
– Eur J Clin Pharmacol 1984;26:227.
Elimination
*Voie rénale : 68% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 72 heures, principalement sous forme d’hydroxynortriptyline libre et conjuguée et en moins grande quantité sous forme d’amitriptyline conjuguée :
– Eur J Clin Pharmacol
1982;22:239.
Bibliographie
– Therapie 1965;20:1085.
– Eur J Clin Pharmacol 1982;22:239.
– Clin Pharmacol Ther 1985;35:145-149 (PHARMACOCINETIQUE)*.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ADEPRIL (ITALIE)
- AMAVIL (USA)
- AMI-ANELUN (ESPAGNE)
- AMITID (USA)
- AMITRIL (USA)
- AMITRIPTOL (ITALIE)
- ANNOLYTIN (JAPON)
- DEPREX (CANADA)
- DOMICAL (ANGLETERRE)
- ELATROL (CANADA)
- ELATROL (ISRAEL)
- ELATROLET (ISRAEL)
- ELAVIL (USA)
- ELAVIL (ANGLETERRE)
- ENDEP (AUSTRALIE)
- ENDEP (USA)
- ETRAFON (USA)
- LAROXAL (AUTRES PAYS)
- LAROXYL (ALLEMAGNE)
- LAROXYL (PAYS-BAS)
- LAROXYL (SUISSE)
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- LENTIZOL (ANGLETERRE)
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- NOVOTRIPTYN (CANADA)
- REDOMEX (BELGIQUE)
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- TEPERIN (HONGRIE)
- TRIAVIL (USA)
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