ANASTROZOLE
ANASTROZOLE
Introduction dans BIAM : 9/5/1996
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2,2′-diméthyl-2,2′-[5-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthyl]benzène-1,3-diyl]dipropanenitrileEnsemble des dénominations
BAN : ANASTROZOLE
CAS : 120511-73-1
DCIR : ANASTROZOLE
USAN : ANASTROZOLE
bordereau : 3029
code expérimentation : ICI-D1033
code expérimentation : ZD-1033
dci : anastrozole
rINN : ANASTROZOLEClasses Chimiques
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L’AROMATASE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
En inhibant spécifiquement l’aromatase, s’oppose à la conversion d’androstènedione en estradiol entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d’estrogènes et l’inhibition des tumeurs estrogéno-dépendantes.
- ANTICANCEREUX (principal)
- ANTIOESTROGENE (principal)
- CANCER DU SEIN (principale)
Formes évoluées chez les femmes ménopausées.
Serait plus efficace que l’acétate de mégestrol (essai randomisé positif) :
– Cancer 1997;79:730-739.
Essais randomisés versus acétate de megestrol chez des femmes ménopausées ayant échappé au tamoxifène: l’anastrazole est plus efficace que l’acétate de megestrol, et bien poléré:
– Cancer 1998;83:1142-1152.
Aussi efficace que le tamoxifène dans le cancer du sein avancé des femmes ménopausées (essai randomisé multicentrique chez 668 femmes) :
– Eur J Cancer 1999;35,Suppl4:313.
Pourrait être plus efficace que le tamoxifène chez les femmes à récepteurs estrogènes + et progestérone (Etude TARGET de 668 femmes) :
– J Clin Oncol 2000;18:3548-3557
Au moins aussi efficace que le tamoxifène chez les femmes ménopausées atteintes de cancer du sein évolué. Etude de 353 femmes :
– J Clin Oncol 2000;18:3548-3557.
- OEDEME (A CONFIRMER )
- DYSPNEE (A CONFIRMER )
- POIDS(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : un à dix milligrammes par jour en une prise.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
30
à 60
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaireAbsorption
Absorption rapide, presque complète après administration orale.
Pic plasmatique 2 à 3 heures après une prise orale.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination se situe entre 30 et 60 heures.
Métabolisme
Fortement métabolisé.
Elimination
*Voie rénale : moins de 10% de la dose administrée est éliminée dans les urines sous forme inchangée.
*Voie biliaire.
Bibliographie
– J Steroid Biochem Mol Biol 1995;53:175-179.
– Drugs of the Future 1995;20:30-32.
– Br J Cancer 1996;73:543-548.
– Am J Health Syst Pharm 1998;55:445-452 (91 ref).
– Drugs 1999;58:233-255.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ARIMIDEX (ANGLETERRE)
- ARIMIDEX (USA)
- ARIMIDEX (ITALIE)
- ARIMIDEX (ALLEMAGNE)