BUSPIRONE MERCK 10 mg comprimés sécables
BUSPIRONE MERCK 10 mg comprimés sécables
Introduction dans BIAM : 12/4/1999
Dernière mise à jour : 19/11/1999
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES SECABLES
Etat : commercialisé
Laboratoire : MERCK GENERIQUESProduit(s) : BUSPIRONE MERCK
Evénements :
- octroi d’AMM 17/8/1998
- publication JO de l’AMM 20/2/1999
- mise sur le marché 1/4/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 348025-9
1
plaquette(s) thermoformée(s)
20
unité(s)
PVC/PVDC/alu
blancEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 7/8/1986
- agrément collectivités 5/2/1999
- inscription SS 5/2/1999
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 36.53 F
Prix public TTC : 51.30 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- BUSPIRONE CHLORHYDRATE 10 mg
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- CARBOXYMETHYLAMIDON excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- ANXIOLYTIQUE (AZASPIRODECANEDIONE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05B-E01.
La buspirone présente une activité anxiolytique dénuée de :
– effet sédatif,
– effet myorelaxant,
– activité anticonvulsivante.
Le mécanisme d’action de la buspirone n’est pas complètement élucidé. Dans l’état actuel des connaissances, il semble que son activité relève essentiellement de ses effets sur les récepteurs de la sérotonine. Elle agit principalement en tant qu’agoniste des récepteurs 5 HT1A présynaptiques et agoniste partiel des récepteurs 5 HT1A post-synaptiques. Elle possède également une activité antagoniste des récepteurs D2 essentiellement présynaptiques, aux doses préconisées dans les troubles anxieux. Elle n’interfère pas avec les récepteurs aux benzodiazépines et GABAergiques.
Les études effectuées chez l’animal et chez l’homme n’ont pas établi de potentiel de pharmacodépendance.
* Propriétés pharmacocinétiques :
La buspirone est rapidement résorbée, le pic plasmatique est obtenu entre 60 et 90 minutes après la prise orale d’un comprimé. Les concentrations plasmatiques de buspirone sont liées de façon linéaire à la dose administrée.
La prise concomitante de nourriture ralentit légèrement la résorption de la buspirone, mais ne modifie pas sa biodisponibilité.
Après administration répétée, la concentration plasmatique à l’état d’équilibre est atteinte au bout de 2 jours de traitement.
La buspirone est rapidement métabolisée, les deux principaux métabolites étant le 1-(2 pyrimidinyl) pipérazine et la 5 hydroxy-buspirone sous forme libre et glycuroconjuguée. La fixation aux protéines est approximativement de 95%.
Les études effectuées in vitro sur la fixation aux protéines plasmatiques de la digoxine, de la phénytoïne, du propranolol et de la warfarine montrent que la buspirone, aux doses thérapeutiques, ne modifie pas la liaison de ces produits à leurs sites protéiques.
La demi-vie apparente d’élimination est de 2 à 11 heures pour la buspirone et légèrement plus longue pour le 1-(2 pyrimidinyl) pipérazine, la 5 hydroxy-buspirone et son glycuronide.
L’élimination se fait par voie urinaire principalement et par voie biliaire avec un cycle entérohépatique probable : 29 à 63% de la dose sont éliminés par les urines et 18 à 38% par les fèces ; cette élimination intervient au cours des 24 heures suivant la prise et est représentée essentiellement par des métabolites.
- ***
– Anxiété réactionnelle, notamment les troubles de l’adaptation avec humeur anxieuse et l’anxiété post-traumatique.
– Traitement d’appoint de l’anxiété au cours des névroses (notamment hystérie, hypocondrie, phobie).
– Anxiété associée à une affection somatique sévère ou douloureuse.
– Anxiété généralisée. - ANXIETE
- COMMENTAIRE GENERAL
Ces effets secondaires sont généralement observés en début de traitement et e habituellement diminuent ou disparaissent avec la poursuite du traitement et/ou la diminution de la posologie. - SENSATION DE VERTIGE
- CEPHALEE
- NAUSEE
- NERVOSITE
- HYPERSUDATION
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- ENFANT
Ce médicament n’est pas recommandé chez l’enfant et l’adolescent de moins de 18 ans, en l’absence de données. - DEPRESSION
La buspirone agit essentiellement sur la composante anxieuse de la dépression. Utilisée seule, elle ne constitue pas un traitement de la dépresssion et peut éventuellement en masquer les signes. - DEPENDANCE
Au cours des études spécifiques, il n’a pas été décrit de potentiel de dépendance. - GROSSESSE
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène.
En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la buspirone lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la buspirone pendant la grossesse. - ALLAITEMENT
En l’absence de données sur le passage dans le lait maternel, le risque n’est pas connu, par conséquent, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules, sur les risques de sensations vertigineuses ou ébrieuses attachés à l’emploi de ce médicament.
Traitement
En cas de surdosage, après évacuation gastrique, un traitement symptomatique sera institué si nécessaire. Il n’existe pas d’antidote spécifique.
La buspirone n’est pas hémodialysable.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Le traitement sera instauré sur la base de un demi comprimé trois fois par jour. Par la suite, la posologie sera adaptée en fonction des besoins du malade et la dose quotidienne pourra être augmentée par paliers de cinq mg tous les
deux ou trois jours en fonction de la réponse thérapeutique.
La dose quotidienne devrait habituellement se situer entre quinze et vingt mg également répartis dans la journée, en deux ou trois prises.
La dose maximale de soixante mg par jour ne sera pas
dépassée.
En cas de substitution à un traitement par les benzodiazépines :
– La buspirone devra être introduite quinze jours avant le début du sevrage en benzodiazépine.
– Il conviendra de procéder à une diminution progressive de la posologie de la
benzodiazépine en respectant strictement les règles habituelles de ce sevrage (la buspirone ne prévient ni ne traite le syndrome de sevrage aux benzodiazépines).
Durée du traitement :
– Anxiété réactionnelle, traitement d’appoint de l’anxiété au cours
des névroses, anxiété associée à une affection somatique sévère ou douloureuse : le traitement ne devrait pas dépasser quatre à six semaines.
– Anxiété généralisée : traitement au long cours après avis d’un spécialiste.
* Modalité d’arrêt du traitement
:
L’arrêt du traitement par la buspirone peut être rapide.