COCAINE CHLORHYDRATE
COCAINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/10/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
(-)-BENZOYLOXY-3BETA TROPANE CARBOXYLATE-2BETA DE METHYLEEnsemble des dénominations
CAS : 53-21-4
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE COCAINE
autre dénomination : BENZOYL-METHYL-ECGONINE CHLORHYDRATE
bordereau : 107Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
- SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agit au niveau du neurone en interférant avec le processus d’excitation et de conduction.
Le principal lieu d’action de l’anesthésique est la membrane neuronale. La molécule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone où le pHest plus acide.
A ce niveau, l’anesthésique bloque la conduction nerveuse par diminution de la perméabilité membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dépolarisation.
Les fibres nerveuses sont inégalement sensibles à l’action des anesthésiques locaux : disparaissent dans l’ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
Anesthésique local de surface : cornée, muqueuses nasales, pharyngiennes, urétrales et vésicales. - secondaire
Excite les centres psychiques sensoriels et moteurs. Vasoconstriction par stimulation des centres vasomoteurs. Sensibilisation adrénergique par inhibition des phénomènes de capture.
- ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
- ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)
- DERMATITE DOULOUREUSE (principale)
- ANESTHESIE OPHTALMOLOGIQUE (principale)
- ANESTHESIE ORL (principale)
- DOULEUR ANORECTALE (principale)
- MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
- FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- APNEE (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - THROMBOPENIE (CERTAIN )
Six cas dont cinq après utilisation par voie intra-veineuse et un par voie nasale. Aucun séropositif HIV. Correction par corticothérapie dans cinq cas et par splénectomie dans le dernier cas :
– Ann Intern Med 1990;112:708-710. - PRIAPISME (A CONFIRMER )
Toxicomanie ou usage topique :
– J Urol 1990;143:358 et 584.
- TOXICITE FOETALE
- TOXICITE NEONATALE
- TOXICITE PERINATALE
- AVORTEMENT
Augmentation du risque lorsque la cocaïne est associée au tabagisme:
– N Engl J Med 1999;340:333-339. - RUPTURE UTERINE
- DECOLLEMENT PLACENTAIRE
- MORT FOETALE
- SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
- PREMATURITE
- DETRESSE RESPIRATOIRE NEONATALE
Multiplie par 4 le risque de décès. - RETARD DE CROISSANCE IN UTERO
Parfois considérable. - INFARCTUS CARDIAQUE
Multiplie par 4 le risque de décès du foetus. - INFARCTUS CEREBRAL
- CONVULSIONS NEO-NATALES
- MALFORMATIONS GENITALES
- MALFORMATIONS GASTRO-INTESTINALES
- ATRESIE DU GRELE
Atresie ileale. - DYSMORPHIE FACIALE
Syndrome associant: front bombé, aplatissement médiofacial et bouche de ‘poisson’ est aussi retrouvé chez les enfants nés de mère HIV.
– Quotidien du pharmacien, 16 Juin 1990: crack, cocaïne , et grossesse.
- RISQUE MAJEUR
VOIR AMPHETAMINE BITARTRATE
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Voies d’administration
– 1 – INTRALESIONNELLE
– 2 – APPLICATION CUTANEE
Posologie et mode d’administration
Usage local en instillations ou badigeonnages.
Associé au phenol et au menthol dans le mélange anesthésique de Bonain.
Dose usuelle chez l’adulte:
Dix à vingt milligrammes pour une dose et pour 24 heures.En France , en 1990, 0,4% des femmes enceintes
seraient cocaïnomanes , la consommation actuelle concerne surtout le crack; les malformations chez l’enfant à naitre représentent un risque majeur, associé parfois à une infection au VIH qui rend le pronostic dramatique:
– Quotidien du pharmacien 1990,
16 Juin.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Vitesse de résorption limitée par action vasoconstrictive ; peu active par voie orale , car hydrolysée au niveau du tube digestif.
Métabolisme
Hydrolysé au niveau hépatique par une estérase donnant de la benzoylecgonine, de l’ecgonine et de l’acide benzoïque.
Elimination
Voie rénale.
Faible partie sous forme de cocaÏne.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr