REPAGLINIDE
REPAGLINIDE
Introduction dans BIAM : 6/4/2000
Dernière mise à jour : 17/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide (+)-éthoxy-alfa-[[(s)-alfa-isobutyl-o-piperinobenzyl]carbamoyl]para-toluiqueEnsemble des dénominations
BAN : REPAGLINIDE
CAS : 135062-02-1
DCIR : REPAGLINIDE
bordereau : 3167
code expérimentation : AG-EE-623-ZW
code expérimentation : AG-EE-6232W
rINN : REPAGLINIDEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Stimule la libération d’insuline par un mécanisme voisin du glibenclamide. En inhibant au niveau des cellules bêta du pancréas les canaux potassiques ATP dépendants, provoque une dépolarisation de la cellule à l’origine d’une entrée de calcium par les canaux calciques voltage-dépendants. L’augmentation des concentrations intracellulaires de calcium qui en découle, provoque la libération d’insuline. Sa faible durée d’action diminuerait les risques d’hypoglycémie ainsi que la sensibilité des cellules bêta.
- HYPOGLYCEMIANT (principal)
- ANTIDIABETIQUE (principal)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
Lorsque le contrôle glycémique est insuffisant du fait des mesures hygiéno-diététiques.
Facilite le contrôle glycémique par le régime:
– Diabetes Care 2001;24:11-15
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Développement anormal des membres à fortes doses chez le rat. - NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque d’hypoglycémie. - INSUFFISANCE RENALE
- GROSSESSE
Embryotoxique chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- DIABETE INSULINODEPENDANT
- ACIDOCETOSE
Acidocétose diabétique. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Elimination hépatobiliaire du produit.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : débuter par cinq cents microgrammes par jour.
Après un délai de 1 à 2 semaines et en fonction de la réponse, la posologie sera augmentée sans dépasser 16 milligrammes par jour. La dose sera repartie avant les
repas.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
20
à 60
minute(s)
– 2 –
ELIMINATION
90
%
voie fécale
– 3 –
ELIMINATION
6
%
voie rénaleAbsorption
Pic plasmatique voisin de 30 à 80 microgrammes/l, 35 à 50 min après une prise orale de 2 mg.
Peu modifiée par la prise d’aliment.
Biodisponibilité par voie orale voisine de 60%, augmentée en cas d’insuffisance hépatique ou rénale.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 45 min (de 20 à 60 min).
Elle est fortement allongée en cas d’insuffisance hépatique.
Métabolisme
Fortement métabolisé. Comporte une coupure oxydative du cycle piperidine. Le métabolisme implique le CYP3A4.
Elimination
*Voie fécale : 90% de la dose administrée sont éliminés par la bile et les fèces sous forme métabolisée.
*Voie rénale : 6% de la dose sont éliminés dans les urines.
Bibliographie
– Pharmacotherapy 1998;18:1195-1204.
– Drugs Aging 1998;13:173-180.
– Presse Med 2000;29:1059-1061.
– Rev Prescr 2000;20:575-578.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr